hyperstimuláciou (COS)
a počas jej priebehu pri asistovanej reprodukcii.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Injekčný roztok Decapeptyl sa musí aplikovať subkutánne. Rakovina prostaty:
Počas prvých siedmich dní liečby sa denne aplikuje subkutánne 0,5 mg triptorelín acetátu. Na ôsmy deň sa denná dávka zníži na 0,1 mg.
Kontrolovaná ovariálna hyperstimulácia pri asistovanej reprodukcii:
Každý deň sa injekčne aplikuje 1 ml injekčného roztoku Decapeptyl 0,1 mg/ml alebo 0,2 ml injekčného roztoku Decapeptyl 0,5 mg/ml. Túto liečbu je treba začať v skorej folikulárnej fáze (2. deň cyklu) alebo v strednej luteálnej fáze (21. deň alebo sedem dní po zvýšení ovulačnej teploty). Po 10-
tich až 14-tich dňoch, kedy sa dostatočne zníži koncentrácia LH, možno začať stimuláciu ovárií
gonadotropínmi. Liečba triptorelín acetátom pokračuje bez zmeny. Akonáhle je pozorovaný adekvátny rast folikulu (obyčajne po 7 až 14-tich dňoch stimulácie), skončí podávanie triptorelín acetátu a gonadotropínu a podá sa hCG na vyvolanie konečnej fázy zrenia folikulu. Kontrola odpovede ovárií (ultrazvukom a určením hladiny estradiolu v plazme), odsatie vajíčka a techniky fertilizácie sa vykonávajú postupom všeobecne prijatým na danom pracovisku.
4.3. Kontraindikácie
Liek neaplikujte:
- pri známej precitlivelosti na triptorelín alebo na niektorú z pomocných látok
- u hormonálne nesenzitívnych nádorov
- po orchidektómii
- v gravidite
4.4. Špeciálne upozornenia
Triptorelín acetát musí byť aplikovaný lekárom, ktorý je dokonale oboznámený s hormonálnou terapiou týchto indikácií, alebo podľa jeho pokynov.
Rakovina prostaty:
Primárna necitlivosť na triptorelín acetát je možná, tak isto sa necitlivosť môže objaviť počas liečby. Možno očakávať skríženú rezistenciu medzi triptorelín acetátom a inými agonistami GnRH.
Počas prvého týždňa liečby sa môžu znaky a príznaky zhoršiť.
Pacientov s nepriechodnosťou močových ciest v dôsledku metastáz je treba počas prvého týždňa starostlivo sledovať. To isté platí i u pacientov s metastázami do chrbtice (pozri nežiaduce účinky). U týchto pacientov by bola vhodnejšia orchidektómia a liečba estrogénmi.
Účinnosť liečby možno sledovať podľa koncentrácie testosterónu v sére a klinických známok rakoviny prostaty. Na začiatku liečby, obyčajne počas prvého týždňa však dochádza ku zvýšeniu koncentrácie testosterónu v sére. Preto je v tejto fáze liečby meranie koncentrácie testosterónu zbytočné.
Kontrolovaná ovariálna hyperstimulácia pri technikách asistovanej reprodukcie:
Indukcia ovulácie sa musí vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom. Pri kontrolovanej ovariálnej hyperstimulácii s liečbou triptorelín acetátom tiež existujú riziká súvisiace s technikami asistovanej reprodukcie, napríklad mimomaternicová gravidita a viacpočetná gravidita.
Aplikácia agonistu GnRH pri kontrolovanej ovariálnej hyperstimulácii môže zvýšiť nebezpečenstvo nadmernej ovariálnej hyperstimulácie, najmä u žien s polycystickými vaječníkmi. Z tohto dôvodu je pri stimulačnej fáze potrebné dôkladné lekárske monitorovanie. Pokiaľ sa objavia príznaky nadmernej ovariálnej hyperstimulácie, je nutné prerušiť stimuláciu gonadotropínmi a v žiadnom prípade sa nesmie podať hCG. Pôsobenie LH môže v tejto fáze viesť k ovariálnemu hyperstimulačnému syndrómu (OHSS).
V priebehu počiatočnej fázy liečby triptorelín acetátom sa môžu objaviť cysty vaječníkov. Doteraz nebolo hlásené, že by prítomnosť cýst ovplyvňovala kontrolovanú ovariálnu hyperstimuláciu.
4.5. Interakcie
Žiadne interakcie nie sú známe.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Na hodnotenie bezpečnosti počas gravidity nie je doteraz dostatok údajov. Preto sa pred začatím liečby musí gravidita vylúčiť.
O použití triptorelínu počas laktácie nie je zaznamenaný dostatok údajov. Preto pred začatím liečby je nutné laktáciu ukončiť a počas liečby nedojčiť.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidla a obsluhovať stroje
Nie sú známe žiadne údaje.
4.8. Nežiaduce účinky
Bolesť v mieste vpichu injekcie. Rakovina prostaty:
V dôsledku zníženej hladiny testosterónu sa často objavujú tieto nežiaduce účinky: návaly, zníženie
libida a impotencia. Menej časté sú: gynekomastia, atrofia semenníkov, hypertenzia a potenie. V dôsledku zvýšenej koncentrácie testosterónu v prvom týždni liečby môže dôjsť k agravácii znakov a príznakov (hlavne ostealgie). V niektorých prípadoch sa pozoruje nepriechodnosť močových ciest so zníženou funkciou obličiek spolu s pocitom tiesne, slabosťou a parestéziou nôh.
Kontrolovaná ovariálna hyperstimulácia:
V dôsledku meniacich sa hladín gonadotropínov a estradiolu (zvýšenie v prvých dňoch s následným znížením) sa často objavujú tieto nežiaduce účinky: návaly, zmeny nálady, bolesť hlavy a únava. Často je možné pozorovať vyrážky a svrbenie. Niekedy sa objavuje nevoľnosť, bolesti brucha, závraty a bolesť alebo zvýšená citlivosť prsníkov. Po začatí strednej luteálnej fázy sa skoro vo všetkých prípadoch objavuje normálna menštruácia. V niektorých prípadoch sa môže objaviť slabé krvácanie (špinenie).
Pri podaní triptorelínu s gonadotropínmi by mohla byť pravdepodobnosť ovariálnej hyperstimulácie trocha väčšia ako pri aplikácii samotných gonadotropínov. V počiatočnej fáze liečby sa môžu objaviť ovariálne cysty.
4.9. Predávkovanie
Neexistujú žiadne skúsenosti s predávkovaním triptorelínom.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: analógy gonadorelínu.
Kód ATC: L02AE04
Triptorelín acetát je syntetický dekapeptid a analóg prírodného hypotalamického hormónu GnRH (hormón uvoľňujúci gonadotropín). Triptorelín pôsobí dlhšie ako prirodzený GnRH a viac stimuluje hypofýzu k uvoľňovaniu LH a FSH. Každodenná aplikácia triptorelín acetátu má rovnaký účinok ako nepretržitá aplikácia GnRH. Po krátkej počiatočnej fáze zvýšenej sekrécie LH a FSH sa hypofýza stáva refraktérnou (supresia hypofyzárnej hormonogenézy), hladiny FSH a LH klesajú, a preto klesá produkcia pohlavných hormónov gonádami.'
Testosteron-senzitívna rakovina prostaty: prudký pokles hladín testosterónu (o 10 až 15%
referenčných hodnôt) má za následok obmedzenie rastu nádoru.
Asistovaná reprodukcia: supresia hypofyzárnej hormonogenézy spôsobená triptorelínom pred začiatkom podávania gonadotropínov vedie k lepšie a ľahšie kontrolovanej ovariálnej hyperstimulácii. Zabráni sa nepriaznivým endogénnym vplyvom (predčasný vzostup hladiny LH ) a postup liečby je flexibilnejší.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Plazmatický polčas triptorelín acetátu je po subkutánnej aplikácii 3 až 5 hodín. Približne 5% podaného triptorelín acetátu sa vylúči bez zmeny. K jeho štiepeniu na nižšie peptidy a aminokyseliny dochádza predovšetkým v pečeni a obličkách.
5.3. Predklinické údaje bezpečnosti
U potkanov a myší, ktorým sa dlhodobo aplikovali analógy LH-RH, došlo ku zvýšeniu výskytu nádorov hypofýzy, nie však jednoznačne v závislosti na dávke. U psov a u opíc sa nádory hypofýzy nezistili. Nie je jasné, že výskyt nádorov hypofýzy u potkanov a myší znamená zvýšenie rizika ich výskytu u ľudí. U pacientov liečených triptorelín acetátom sa doteraz nepozorovali žiadne abnormality hypofýzy.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Chlorid sodný, kyselina octová a voda na injekciu.
6.2. Inkompatibility
Injekčný roztok sa nesmie miešať s inými liekmi.
6.3. Čas použiteľnosti
Decapeptyl injekčný roztok 0,1 mg/ml: 3 roky
Decapeptyl injekčný roztok 0,5 mg/ml: 3 roky
6.4. Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do +8°C. Neuchovávajte v mrazničke. Uchovávajte v pôvodnom obale.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Jednorazová striekačka z plastickej hmoty s gumeným piestom a injekčnou ihlou s chrániacim uzáverom z plastického materiálu, uložená v sterilnom tvarovanom obale v trhacích pruhoch po 7 kusov (vrch priehľadný, tampóny na dezinfekciu injekčnej plochy, písomná informácia pre užívateľa v slovenskom jazyku, ceruzka, papierová skladačka).
Decapeptyl ® inj. 0,1 mg:
7 jednorazových injekčných striekačiek, v každej po 1 ml roztoku
28 jednorazových injekčných striekačiek, v každej po 1 ml roztoku
Decapeptyl ® inj. 0,5 mg:
7 jednorazových injekčných striekačiek, v každej po 1 ml roztoku
6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
1. Odstráňte ochrannú fóliu a vyberte injekčnú striekačku z blistrového obalu. Držte ju v zvislej polohe tak, aby jej šedý uzáver smeroval nahor. Opatrne stláčajte piest, až kým sa na ihle neobjavia prvé kvapky.
2. Palcom a ukazovákom urobte kožnú riasu. Úplne vpichnite injekčnú ihlu a pomaly vytlačte obsah striekačky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Ferring GmbH, Kiel, Spolková republika Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
44/0162/88-C/S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE
1. 9.1988
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Október 2006