y možno vykonať podľa úsudku lekára (pozri tiež časti 6.6 a 4.4).
1 vaginálna tableta sa má zaviesť do pošvy dvakrát denne 3 po sebe nasledujúce dni alebo jedenkrát denne prednostne večer pred spaním 6 – 7 po sebe nasledujúcich dní.
Jednorazové podanie jednej vaginálnej tablety možno použiť na sanáciu pôrodných ciest pred pôrodom.
Ak symptómy pretrvávajú dlhšie ako 7 dní, pacientka môže mať zdravotný stav, ktorý si vyžaduje liečbu lekárom.
Ak je to nevyhnutné, liečbu možno opakovať, opakujúce sa infekcie však môžu indikovať základnú medicínsku príčinu, vrátane cukrovky alebo infekcie HIV.
Ak sa symptómy vrátia v priebehu 2 mesiacov, pacient má vyhľadať lekára.
Ak sú labia a susedné oblasti súčasne infikované, má sa vykonať aj lokálna liečba dermálnym krémom.
Vaginálne tablety musia v pošve zvlhnúť, aby sa úplne rozpustili. Nerozpustené kúsky vaginálnej tablety sa môžu z pošvy vymrviť. Kúsky nerozpustených tabliet môžu spozorovať ženy, ktoré majú suchú pošvu. Aby sa tomu pomohlo zabrániť, je dôležité tablety aplikovať večer pred spaním čo najhlbšie do pošvy.
Deti
Nie sú dostupné žiadne náležité údaje.
U detí starších ako 12 rokov sa má Clotrimazolum 100 mg GW vaginálne tablety podávať podľa rovnakej dávkovacej schémy ako u dospelých.
Clotrimazolum 100 mg GW vaginálne tabletysa nemajú podávať deťom mladším ako 12 rokov.
Starší pacienti
Nie sú dostupné žiadne náležité údaje.
Poškodenie funkcie obličiek
Nie sú dostupné žiadne náležité údaje.
Poškodenie funkcie pečene
Nie sú dostupné žiadne náležité údaje.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na klotrimazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Menštruácia
Clotrimazolum 100 mg GW vaginálne tablety sa počas menštruácie nemajú používať a liečba sa má pred menštruáciou ukončiť.
Je potrebné sa vyvarovať kontaktu s očami a tablety neprehĺtať.
Všetky možné postihnuté oblasti (pošva aj labia) sa majú liečiť v tom istom čase.
Začiatok liečby
Ak je to po prvýkrát, čo má pacientka príznaky vaginálnej kandidózy, má vyhľadať lekára.
Iné faktory
Pred použitím Clotrimazolum 100 mg GW vaginálnych tabliet sa musí vyhľadať lekár, ak ide o čokoľvek z nasledovného:
- viac než dve infekcie kandidóznej vaginitídy v posledných šiestich mesiacoch,
- pohlavne prenosné ochorenie alebo kontakt s partnerom s pohlavne prenosným ochorením v anamnéze,
- gravidita alebo podozrenie na graviditu,
- vek do 12 rokov alebo nad 60 rokov,
- známa precitlivenosť na imidazoly alebo iné vaginálne antimykotiká.
Clotrimazolum 100 mg GW vaginálne tablety sa nesmú použiť, ak má pacientka akékoľvek nasledovné symptómy a musí sa vyhľadať lekár:
- nepravidelné vaginálne krvácanie,
- abnormálne vaginálne krvácanie (vaginálna hemorágia) alebo špinenie znečistené krvou,
- zapáchajúce vaginálne špinenie,
- vredy, pľuzgiere alebo rany vo vagíne alebo na labiach,
- bolesť podbrušia alebo dyzúria,
- akékoľvek nežiaduce udalosti, ako je sčervenanie, podráždenie alebo opuch súvisiaci s liečbou,
- horúčka (38 °C alebo vyššia) alebo triaška,
- nevoľnosť alebo vracanie,
- hnačka
- bolesť chrbta
- pridružená bolesť ramien
4.5 Liekové a iné interakcie
Kontraceptíva
Laboratórne testy potvrdili, že antikoncepčné metódy na báze gumy použité spolu s týmto liekom sa môžu poškodiť, následkom čoho sa môže znížiť účinnosť týchto kontraceptív. Pacientkam sa má odporučiť, aby používali alternatívne kontraceptívne opatrenia minimálne 5 dní po použití tohto lieku.
Takrolimus
Súbežná liečba vaginálnym klotrimazolom a perorálnym takrolimusom (FK- 506; immunosupresívum) môže viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám takrolimusu. Pacientov je preto potrebné starostlivo monitorovať z dôvodu symptómov predávkovania takrolimusom, ak je to nevyhnutné meraním príslušných plazmatických koncentrácií.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Fertilita
Nie sú dostupné žiadne náležité údaje.
Gravidita
Klotrimazol sa môže používať počas gravidity, len ak podľa rozhodnutia lekára prínos pre matku a dieťa preváži možné riziko.
Dobre vykonané epidemiologické štúdie nepoukázali na žiadne nežiaduce účinky klotrimazolu na graviditu alebo na zdravie plodu.
Laktácia
Klotrimazol sa môže používať počas laktácie, len ak podľa rozhodnutia lekára prínos pre matku a dieťa preváži možné riziko.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú dostupné príslušné údaje.
4.8 Nežiaduce účinky
Údaje z klinických skúšaní
Pre tento liek sa nevzťahuje.
Údaje po uvedení lieku na trh
Nežiaduce účinky sú zoradené podľa frekvencií podľa nasledovnej konvencie:
Veľmi časté (³ 1/10)
Časté (³ 1/100 až < 1/10)
Menej časté (³ 1/1 000 až < 1/100)
Zriedkavé (³ 1/10 000 až < 1/1 000)
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)
Neznáme (z dostupných údajov)
Poruchy imunitného systému
Neznáme: alergické reakcie (so symptómami, ako je urtikária, dyspnoe, hypotenzia, synkopa)
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Neznáme: bolesť brucha
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Neznáme: vulvovaginálny diskomfort, edém, pálenie, odlupovanie kože v oblasti pohlavných orgánov, podráždenie, svrbenie, bolesť panvy, vyrážka
4.9 Predávkovanie
Symptómy a znaky
Symptómy predávkovania: závrat, nauzea, vracanie.
Liečba
V prípade náhodného perorálneho požitia sa majú vykonať rutinné symptomatické opatrenia.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Gynekologiká, ATC kód: G01AF02
Spôsob účinku a farmakodynamické účinky
Klotrimazol inhibuje rast a delenie mikroorganizmov a v závislosti od jeho koncentrácie môže účinkovať fungistaticky a fungicídne. Spôsob účinku klotrimazolu zahŕňa zmeny v permeabilite bunkových membrán prostredníctvom narušenia syntézy ergosterolu, ako aj jeho väzbovosti na fosfolipidy v bunkových stenách húb.
Klotrimazol inhibuje syntézu proteínov, tukov, DNA a polysacharidov, poškodzuje jadrové nukleové kyseliny a urýchľuje vylučovanie draslíka. Môže tiež inhibovať aktivitu enzýmov na oxidáciu a peroxidáciu a biosyntézu triacylglycerolov a fosfolipidov v hubách. Vyššia koncentrácia klotrimazolu vedie k poškodeniu bunkovej membrány prostredníctvom mechanizmu, ktorý je nezávislý od syntézy sterolov. Klotrimazol zabraňuje transformácii blastospór Candida albicans do formy invazívneho mycélia. Zmeny aktivity bunkovej membrány vedú k smrti bunky, a to závisí od expozície mikróbov lieku.
Spektrum aktivity
Klotrimazol je charakteristický tým, že má široké spektrum antimykotickej a antibakteriálnej aktivity. Inhibuje vývoj a usmrcuje:
- dermatofyty (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophtes, Trichophyton rubrum),
- kvasinky (Candida sp., Cryptococcus neoformans),
- dimorfné huby (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis),'
- a protozoa (Trichomonas vaginalis).
Je tiež účinný proti niektorým grampozitívnym mikroorganizmom.
In vitro má klotrimazol široké spektrum fungistatickej a fungicídnej aktivity. Jeho účinky na mycélium dermatofytov (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) sú podobné účinkom griseofulvínu, a jeho účinky na rozvíjajúce sa huby (Candida) sú podobné účinkom polyénov (amfotericín B a nystatín).
Koncentrácia klotrimazolu do 1 µg/ml inhibuje vývoj väčšiny druhov Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophtes, Epidermophyton floccosum a Microsporum canis.
Koncentrácia 3 µg/ml inhibuje vývoj väčšiny ďalších baktérií: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species vrátane Candida albicans, niektoré druhy Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenis, a tiež niektoré druhy Proteus vulgaris a Salmonella. Klotrimazol pôsobí proti Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporinium a Fusarium. Koncentrácie vyššie než 100 µg/ml sú účinné proti Trichomonas vaginalis.
Huby rezistentné na klotrimazol sú extrémne zriedkavé, popísali sa iba ojedinelé druhy Candida guilliermondi. V súčasnosti nie sú žiadne hlásenia o rezistencii citlivých húb na klotrimazol po schválení Candida albicans a Trichophyton mentagrophtes. Rezistencia na klotrimazol sa nepozorovala u druhov Candida albicans, ktoré sú rezistentné na polyénové antibiotiká po chemickej mutácii.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické výskumy preukázali, že po vaginálnom podaní sa absorbuje iba malé množstvo klotrimazolu (3 – 10 % dávky). V dôsledku rýchlej metabolizácie absorbovaného klotrimazolu v pečeni sa mení na farmakologicky inaktívne metabolity s výslednými maximálnymi plazmatickými koncentráciami klotrimazolu nižšími ako 10 ng/ml po vaginálnom podaní dávky 500 mg. Teda klotrimazol podaný intravaginálne nevyvoláva viditeľné systémové účinky ani nežiaduce účinky.
Biotransformácia a eliminácia
Klotrimazol sa metabolizuje v pečeni na inaktívne metabolity, ktoré sa vylučujú močom a stolicou.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
K dispozícii nie sú žiadne predklinické údaje významné pre lekára, ktoré by rozšírili informácie obsiahnuté v iných častiach.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
monohydrát laktózy
zemiakový škrob
kyselina adipová
hydrogénuhličitan sodný
magnéziumstearát
koloidný bezvodý oxid kremičitý
nátriumlaurylsulfát
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Liek uchovávajte pri teplote do 25 °C. Chráňte pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Blister z hliníka a PVC, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 6 vaginálnych tabliet
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Vaginálna tableta sa má vložiť čo najhlbšie do pošvy. Pacientka má ležať v polohe s mierne nadvihnutými končatinami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Grunwaldzka 189
60 322 Poznaň, Poľsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
54/0210/91-C/S
9. Dátum PRVEJ registrácie / predĺženia registrácie
Dátum prvej registrácie: 26.06.1991
Dátum posledného predĺženia: 28.02.2008 / bez časového obmedzenia
10. Dátum revízie textu
Február 2013