/b>KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
· terapia pri symptómoch porúch labyrintu, vrátane závratov pri vertigu, tinnituse, nevoľnosti a vracaní pri nystagme
· kinetózy
· terapia pri symptómoch porúch periférnej cirkulácie, vrátane Raynaudovho fenoménu, akrocyanózy, intermitentnej klaudikácie, trofických porúch, trofických a varikóznych vredov, parestézie, nočných kŕčov, studených končatín.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je prísne individuálne.
· poruchy periférnej cirkulácie: 75 mg 2- až 3-krát denne (150-225 mg denne)
· poruchy rovnováhy: 75 mg 3-krát denne
· kinetózy:
o dospelí: 25 mg pol hodiny pred cestou
o deti od 5 do 12 rokov: ½ dávky určenej dospelým
o deti do 5 rokov: podávanie cinarizínu sa neodporúča.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na cinarizín alebo na niektorú z pomocných látok.
Porfýria.
Parkinsonova choroba alebo ťažká depresia, pretože môže dôjsť k zhoršeniu priebehu ochorenia.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Ak sa objaví parkinsonizmus, musí sa podávanie cinarizínu okamžite ukončiť. Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s myasteniou gravis a arteriálnou hypertenziou.
Počas dlhodobej liečby sa odporúča pravidelne sledovať krvný obraz ako i funkcie pečene a obličiek.
Opatrnosť sa vyžaduje u pacientov s nedávnym ťažkým infarktom myokardu, s poruchami srdcového rytmu alebo poruchami zrážanlivosti krvi.
Cinarizín sa musí opatrne podávať starším pacientom.
4.5 Liekové a iné interakcie
Cinarizín sa nesmie užívať s liekmi vyvolávajúcimi extrapyramídové symptómy, ako sú neuroleptiká, antiemetiká, rezerpín, metyldopa.
Súčasné užitie cinarizínu s vazodilatanciami a antihypertenzívami môže zvýšiť antihypertenzívny účinok týchto liekov.
Látky tlmiace CNS a alkohol (etanol) prehlbujú sedatívny účinok cinarizínu.
Cinarizín môže spôsobiť falošne pozitívne výsledky kožných testov precitlivenosti, preto je potrebné liečbu prerušiť najmenej 4 dni pred testovaním.
4.6 Gravidita a laktácia
Cinarizín sa nemá podávať tehotným ženám a dojčiacim matkám.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Cinarizín môže spôsobiť ospalosť predovšetkým na začiatku liečby, čo môže viesť k zníženiu schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Na začiatku liečby cinarizínom sa môže vyskytnúť ospalosť, gastrointestinálne poruchy (poruchy trávenia, nauzea, vracanie a iné), zvýšená chuť do jedla.
Môžu sa vyskytnúť kožné alergické reakcie.
Po dlhodobej liečbe sa môžu vyskytnúť extrapyramídové poruchy (parkinsonizmus, tras, zvýšené svalové napätie, zvýšená svalová únava) spojené s pocitmi depresie. V týchto prípadoch je potrebné liečbu prerušiť.
4.9 Predávkovanie
Symptómy predávkovania sú vracanie, ospalosť, tras, hypotónia, kóma.
Špecifické antidotum neexistuje. V prípade predávkovania je vhodné podať aktívne uhlie, prípadne vykonať výplach žalúdka a začať podpornú symptomatickú liečbu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: vazodilatanciá
ATC kód:N07CA02
Cinarizín je piperazínový derivát, ktorý sa prvýkrát registroval v roku 1958 ako antihistaminikum - antagonista H1-receptorov. Antihistamínové účinky sa dokázali štandardnými testami: prevencia opuchu labiek a anafylaktického šoku morčiat po ich vyvolaní histamínom. Podľa novších údajov sa cinarizín radí medzi látky blokujúce kalciové kanály (skupina IV klasifikácie WHO) s antihistamínovými a antivazokonstrikčnými aktivitami. Patrí medzi neselektívne blokátory kalciových kanálov typu „T“. Má tiež antioxidačné účinky.
Cinarizín sa používa na liečbu cerebrovaskulárnych a periférnych cievnych ochorení a na liečbu poškodeného labyrintu. Pri ischémii chráni tkanivá a znižuje tonus hladkého svalstva arteriol. Výsledkom je zlepšenie prietoku krvi v mozgu a zlepšenie zásobovania kyslíkom a glukózou.
Pri periférnych cievnych poruchách cinarizín zmierňuje lokálne vazospazmy a dilatuje kolaterálne krvné cievy.
Cinarizín zmierňuje poruchy rovnováhy predovšetkým úpravou prietoku krvi v labyrinte alebo priamym pôsobením na H1-receptory.
Cinarizín zvyšuje počet dopamínových receptorov D2, čo je najpravdepodobnejšie príčinou extrapyramidálnych symptómov počas liečby touto látkou.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Biologická dostupnosť cinarizínu sa mení podľa pH žalúdka; so zvyšovaním pH sa dostupnosť znižuje. Najvyššie plazmatické koncentrácie sa dosahujú 2 až 3 hodiny po perorálnom podaní.'
Priemerný biologický polčas je 3 hodiny, avšak krajné hodnoty dosahujú 20 až 26 hodín. Plazmatické hladiny sa stabilizujú po 15 dňoch podávania lieku. Liek sa môže kumulovať. Cinarizín sa metabolizuje v pečeni, 67 % podanej dávky sa vylučuje močom a 33 % stolicou.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Cinarizín je relatívne bezpečná účinná látka, ktorá sa používa viac ako 40 rokov. Má široké spektrum terapuetického použitia. Letálna dávka po intravenóznom podaní u myší je 36 mg/kg telesnej hmotnosti a u potkanov 2560 mg/kg. Dávky, ktoré vykazujú rôzne farmakologické účinky sú oveľa nižšie. Teratogénne účinky sa nedokázali. Neexistujú žiadne nové relevantné údaje použiteľné pre prehodnotenie bezpečnosti lieku.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
CINARIZIN Sandoz 25 mg:
lactosum monohydricum, maydis amylum, povidonum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, carboxymethylamylum natricum, talcum, cellulosum microcristallinum
CINARIZIN Sandoz forte 75 mg:
lactosum monohydricum, maydis amylum, povidonum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, carboxymethylamylum natricum, talcum
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/Al blister vložený do škatule s priloženou písomnou informáciou pre používateľov.
Veľkosť balenia:
CINARIZIN Sandoz 25 mg: 50 tabliet
CINARIZIN Sandoz forte 75 mg: 50 tabliet
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
83/0685/95-S
9. DÁTUM prvej registrácie/PredĺženiA registrácie
15.11.1995
10. Dátum revízie textu
Jún 2009