CERUCAL sol inj 10x2 ml/10 mg

Dĺžka podávania sa riadi základným ochorením. Vo všeobecnosti postačuje 4 - 6 týždňov. Ak je to potrebné, môže sa okrem toho metoklopramid v ojedinelých prípadoch podávať až 6 mesiacov. Poznámka:
Pri dlhšej liečbe Cerucalom sa zvyšuje riziko výskytu porúch hybnosti (pozri 4.8. Nežiaduce účinky).

4.3. Kontraindikácie
Cerucal sa nesmie používať:
- pri známej precitlivenosti na metoklopramid alebo niektorú inú zložku lieku
- pri feochromocytóme
- pri prolaktíndependentných nádoroch
- pri mechanickom uzávere čriev
- pri prederavení čreva
- pri krvácaní v oblasti žalúdka a čriev
- u epileptikov
- u pacientov s extrapyramídovými motorickými poruchami
U dojčiat a detí do 2 rokov nie je používanie liekov s obsahom metoklopramidu indikované. Deťom od 2 do 14 rokov sa smie Cerucal podať iba po prísnom stanovení indikácie.
U pacientov s pečeňovou insuficienciou a u pacientov s obmedzenou funkciou obličiek je vzhľadom na predĺžené vylučovanie potrebné prispôsobiť dávku závažnosti funkčnej poruchy (pozri
4.2.Dávkovanie).
Upozornenie
Cerucal sa vzhľadom na obsah siričitanu sodného nesmie používať u astmatikov s precitlivenosťou na siričitany.

4.4. Špeciálne upozornenia
Dystonicko-dyskinetické poruchy pohybu sa po podaní metoklopramidu vyskytujú častejšie u pacientov do 30 rokov.
Parkinsonizmus sa vyskytuje častejšie u starších pacientov.
U pacientov s porušenou funkciou obličiek sa dávka musí prispôsobiť zníženému vylučovaniu.

4.5. Liekové a iné interakcie
Cerucal môže zmeniť resorpciu iných liekov. Napr. resorpcia digoxínu a cimetidínu sa môže znížiť, resorpcia levodopy, paracetamolu, rôznych antibiotík (dokázané u tetracyklínu a pivampicilínu), lítia a alkoholu sa môže spomaliť, príp. zvýšiť. Pri súčasnom podávaní lieku Cerucal a lítia sa môžu vyskytnúť zvýšené hladiny lítia v plazme.
Anticholínergiká môžu účinok Cerucalu zoslabiť.
Pri súčasnom podaní lieku Cerucal a neuroleptík, ako napr. fenotiazínov, derivátov tioxanténu, butyrofenónov, sa môžu vo zvýšenej miere vyskytnúť extrapyramídové poruchy (napr. prejavy kŕčov v oblasti hlavy, krku a pliec).
Cerucal môže predĺžiť účinok sukcinylcholínu.
Zvláštne upozornenie:
Siričitan sodný je veľmi reaktívna zlúčenina. Treba preto rátať s odbúraním súčasne podaného
tiamínu (vitamínu B1).

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Metoklopramid sa nesmie používať počas prvých troch mesiacov tehotenstva a počas dojčenia, pretože nie sú k dispozícii dostatočné skúsenosti.
V 2. a 3. tretine tehotenstva sa smie metoklopramid používať len po prísnom stanovení indikácie.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Tento liek môže aj pri dodržaní určených podmienok natoľko zmeniť reakčné schopnosti, že sa negatívne ovplyvní schopnosť aktívnej účasti na cestnej premávke alebo obsluhe strojov. Vo zvýšenej miere to platí pri súčasnom pôsobení s alkoholom a sedatívami.


4.8. Nežiaduce účinky
V priebehu používania metoklopramidu sa môže vyskytnúť hnačka, únava, bolesti hlavy, závrat, úzkosť, nepokoj.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť kožná vyrážka.
Pri užívaní metoklopramidu sa ojedinele vyskytli depresie.

Prevažne u detí sa ojedinele pozoroval dyskinetický syndróm (mimovoľné kŕčovité pohyby, zvlášť v oblasti hlavy, krku alebo pliec). Tieto nežiaduce účinky sa prejavujú napr. ako strnulý pohľad smerom hore alebo do strany, kŕčovité stiahnutie tvárových alebo žuvacích svalov, vyplazenie jazyka, kŕč svaloviny hltana a jazyka, schýlenie alebo stočenie hlavy a krku, nadmerné natiahnutie chrbtice, kŕčovité vykrútenie rúk, zriedkavo kŕčovité natiahnutie nôh.
Protiopatrenie: biperidén i.v.
U starších pacientov sa po dlhodobej liečbe vyskytli ojedinelé prípady parkinsonizmu (charakteristické príznaky: tremor, rigor, akinéza) a neskoré dyskinézy.
Ojedinele sa počas užívania metoklopramidu vyskytol malígny neuroleptický syndróm (charakteristické príznaky: horúčka, stuhnutosť svalstva, zmeny stavu vedomia a zmeny krvného tlaku). Ako okamžité protiopatrenie sa odporúča: vysadenie Cerucalu, ochladzovanie, podanie Dantrolenu a/alebo liekov s obsahom bromokriptínu, dostatočný prívod tekutín.
Po dlhšom používaní sa môže zvýšiť hladina prolaktínu, vzniknúť gynekomastia, galaktorea alebo poruchy menštruačného krvácania; ak sa vyskytnú tieto prejavy, liek sa musí vysadiť.
Ojedinele sa môže vyskytnúť sucho v ústach, najmä po podaní vysokých dávok metoklopramidu. Po intravenóznej injekcii môže poklesnúť krvný tlak. Po intravenóznom podaní vysokých dávok metoklopramidu sa ojedinele vyskytlo zvýšenie krvného tlaku. Po parenterálnom podaní sa ďalej vyskytli poruchy srdcového rytmu ako supraventrikulárne extrasystoly, komorové extrasystoly, tachykardia a bradykardia až zastavenie srdca.
Na výskyt nežiaducich účinkov sa musí myslieť najmä u mladistvých a u pacientov s ťažkou insuficienciou obličiek, pri ktorej je vylučovanie metoklopramidu znížené. V týchto prípadoch sa pri výskyte nežiaducich účinkov musí liek okamžite vysadiť.

Zvláštne upozornenie
Na základe obsahu siričitanu sodného v Cerucale sa v ojedinelých prípadoch, najmä u astmatikov, môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, ktoré sa prejavia ako sťažené dýchanie, akútny astmatický záchvat, vracanie, hnačka, poruchy vedomia alebo šok. Tieto reakcie môžu individuálne prebiehať veľmi odlišne a viesť aj k život ohrozujúcim stavom.


4.9. Predávkovanie
Symptómy predávkovania
Somnolencia, zmätenosť, dráždivosť, nepokoj, prípadne vzostup nepokoja, kŕče, extrapyramídové motorické poruchy, poruchy srdcovo-obehových funkcií s bradykardiou a zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.
V ojedinelých prípadoch sa vyskytla methemoglobinémia.

Terapeutické opatrenia pri predávkovaní
Antidotum: Extrapyramídové príznaky odoznejú po pomalom i.v. podaní biperidénu. Sledovanie vitálnych funkcií do odoznenia príznakov.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Metoklopramid je derivát prokaínamidu s antiemetickými vlastnosťami, pôsobiaci na žalúdkovo-
črevný trakt.
Farmakoterapeutická skupina: antiemetiká, antivertiginóza
ATC skupina: A03FA01
Metoklopramid je centrálny antagonista dopamínu. Ďalej vykazuje periférnu cholínergnú aktivitu.
Rozlišujeme dva hlavné typy účinku:
1. antiemetický účinok
2. urýchlenie vyprázdnenia žalúdka a pasáže tenkým črevom
Antiemetický účinok je daný centrálnym miestom pôsobenia na mozgovom kmeni (chemoreceptory – spúšťacia zóna centra pre vracanie), pravdepodobne tlmením dopamínergných neurónov. Zvýšenie motility je vyvolané nadriadenými centrami, súčasne ale hrá úlohu aj periférny mechanizmus účinku na aktivizáciu postgangliových cholínergných receptorov a možno aj tlmenie dopamínergných receptorov žalúdka a tenkého čreva.'

Nežiaducimi účinkami sú najmä extrapyramídové symptómy (mimovoľné kŕčovité pohyby), ktorých základom je mechanizmus účinku metoklopramidu - blokáda dopamínových receptorov v CNS.
Pri dlhodobom používaní sa môže v dôsledku výpadku dopamínergnej blokády sekrécie prolaktínu zvýšiť koncentrácia prolaktínu v sére. Opísala sa galaktorea a poruchy menštruačného cyklu u žien a gynekomastia u mužov,ktoré po vysadení lieku ustúpili.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po intravenóznom podaní nasleduje rýchla iniciálna distribúcia metoklopramidu. Pre eliminačný polčas sa stanovili hodnoty medzi 2,6 až 4,6 hodinami. Metoklopramid sa na bielkoviny viaže iba nepatrne. Distribučný objem je 2,2 až 3,4 l/kg.
Metoklopramid prestupuje cez hematoencefalickú bariéru a prechádza do materského mlieka. Časť (asi 20%) sa vylučuje obličkami nezmenená, ďalší podiel sa vylučuje obličkami po metabolizácii v pečeni a konjugácii s kyselinou glukurónovou alebo sírovou.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
a) Akútna toxicita
Akútna toxicita sa skúmala na rozličných zvieracích druhoch (myš, potkan, pes). Obraz intoxikácie zodpovedá symptómom, uvedeným v odseku 4.9. Predávkovanie.
b) Chronická toxicita
Pri subchronickom a chronickom podávaní perorálnych a intravenóznych dávok sa u všetkých zvierat prejavil zhodný obraz: u psa a králika znížený príjem potravy, postupná redukcia telesnej hmotnosti, hnačka, leukocytóza a anémia, zvýšenie LDH a AP (alkalickej fosfatázy), sedácia a anorexia; u potkana zvýšenie ALT, AST a celkového bilirubínu. Najnižšie toxické dávky boli po chronickom podávaní potkanovi a psovi medzi 11 – 35 mg/kg; letálny rozsah dávok sa dá očakávať medzi 35 – 115 mg/kg per os.
Najnižšia toxická dávka psovi bola medzi 6 – 18 mg/kg i.v., králikovi medzi 2 – 10 mg/kg i.v.
c) Mutagénny a karcinogénny potenciál
S metoklopramidom sa nevykonalo detailné skúšanie na mutagenitu.
Skúšky mutagenity metoklopramidu na troch bakteriálnych kmeňoch (Salmonella)
nepriniesli dôkaz mutagénnych vlastností.
V 77-týždňovej štúdii karcinogénneho potenciálu na potkanoch pri perorálnom podávaní, kde sa 40x prekročili humánne dávky, sa s výnimkou zvýšenia hladiny prolaktínu nedali nájsť iné zvláštnosti. Takisto sa doteraz nedala v klinických, ani epidemiologických štúdiách nájsť korelácia medzi chronickým používaním látok stimulujúcich prolaktín a genézou mamárnych nádorov.
d) Reprodukčná toxicita
Reprodukčné štúdie sa vykonali na troch druhoch zvierat (myš, potkan, králik). Ani
v najvyššom skúšanom rozsahu dávok (116,2 resp. 200 mg/kg perorálne) sa nezistil náznak teratogénnych alebo embryotoxických vlastností.
Dávkovanie, ktoré viedlo k vzostupu hladiny prolaktínu, vyvolalo u potkanov reverzibilné poškodenie spermatogenézy.
U človeka sú skúsenosti s použitím v tehotenstve u asi 200 párov matka-dieťa; asi 130
z nich bolo exponovaných v 1. trimestri. U novorodencov sa nezistili negatívne dôsledky, predsa však doteraz predložený materiál nie je dostačujúci na to, aby sa takéto účinky s istotou vylúčili.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
natrii sulfis 0,250 mg (zodpovedá max. 0,127 mg SO2), natrii chloridum , dinatrii edetas, aqua pro iniectione v ochrannej atmosfére oxidu uhličitého


6.2. Inkompatibility
Nie sú známe

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Chrániť pred svetlom!
Liek, ktorý je vybraný z balenia, nevystavujte dlhší čas priamemu slnečnému svetlu!

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Druh obalu: Sklenené ampulky,dvojitý blister po 5 ampúl, písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 2 ml


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII :
AWD.pharma GmbH & Co.KG Dresden, SRN

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO :

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE DO :


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU :