opulácii (postmenarchálna), je odporúčané rovnaké dávkovanie ako u dospelých.
Pediatrická populáciaBezpečnosť a účinnosť u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.
Spôsob podávaniaMäkká vaginálna kapsula na jednorazové podanie sa večer pred spaním zavedie hlboko do pošvy. Kapsula sa má zaviesť čo najhlbšie do pošvy pomocou aplikátora, ktorý je súčasťou balenia.
Počas tehotenstva sa má mäkká vaginálna kapsula zaviesť do pošvy prstom, bez aplikátora, aby sa zabránilo poraneniu krčka maternice.
Liečba Canesten GYN 1 deň nemá prebiehať počas menštruácie. Liečba sa má pred začiatkom menštruácie ukončiť.
Sexuálny partner má tiež podstúpiť lokálnu liečbu, osobitne v prípade symptómov, ako napr. svrbenie, zápal.
4.3 KontraindikáciePrecitlivenosť na klotrimazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaníPacientka sa má poradiť s lekárom v prípade:
· prvej vaginálnej infekcie
· opakujúcich sa infekcií; najmenej štyri infekcie za posledný rok
· teploty (≥ 38 °C)
· bolesti podbruška, bolesti chrbta
· zapáchajúceho vaginálneho výtoku
· nauzey
· vaginálneho krvácania a/alebo súvisiacej bolesti ramien
Počas používania tohto lieku sa nemajú používať tampóny, vaginálne výplachy, spermicídy alebo iné prípravky na vaginálne použitie.
Počas používania lieku Canesten GYN 1 deň je potrebné vyhýbať sa pohlavnému styku, pretože by mohlo dôjsť k prenosu infekcie na sexuálneho partnera.
Účinnosť a spoľahlivosť latexových antikoncepčných prostriedkov, ako sú kondómy a pesary, môže byť znížená.
Mäkké vaginálne kapsuly sa nesmú prehĺtať.
4.5 Liekové a iné interakcieSúbežná liečba vaginálnym klotrimazolom a perorálnym takrolimusom (FK-506; imunosupresívum) alebo sirolimusom môže viesť k zvýšeným plazmatickým hladinám takrolimusu alebo sirolimusu. Pacientky užívajúce takrolimus alebo sirolimus majú byť preto dôkladne monitorované na prítomnosť symptómov predávkovania a ak je to potrebné, tak aj pomocou stanovenia príslušných plazmatických hladín.
Klotrimazol je stredne silný inhibítor pečeňového mikrozomálneho izoenzýmu CYP3A4 a slabý inhibítor izoenzýmu CYP2C9. 3–10 % lokálnej vaginálnej dávky klotrimazolu je absorbovanej v systémovom obehu, čo môže mať vplyv na hladinu liečiv metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4
a najmä pri ich súbežnom použití sa môžu potenciálne zvýšiť plazmatické hladiny týchto látok.
Pretože účinok na izoenzým CYP2C9 je slabý a iba malá časť lokálne podaného klotrimazolu je systémovo absorbovaná, je účinok klotrimazolu na hladiny liečiv metabolizovaných izoenzýmom CYP2C9 nízky. Z dôvodu veľmi nízkej absorpcie klotrimazolu po vaginálnej aplikácii, predovšetkým po jednorazovej dávke 500 mg, nie je pravdepodobné, že by klotrimazol aplikovaný intravaginálne viedol k akýmkoľvek klinicky významným liekovým interakciám (viď časť 5.2).
4.6 Fertilita, gravidita a laktáciaGraviditaJe iba obmedzené množstvo údajov o použití klotrimazolu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).
Podávanie klotrimazolu počas prvého trimestra gravidity sa z preventívnych dôvodov neodporúča. V priebehu tehotenstva sa na zavedenie vaginálnych kapsúl nesmie používať aplikátor (viď časť 4.2).
Ak je liečba počas tehotenstva nevyhnutná, mala by sa uskutočniť prostredníctvom klotrimazolu vo forme vaginálnych kapsúl, pretože je možné ich zaviesť bez aplikátora. Pôrodné cesty sa majú udržiavať čisté, najmä počas posledných 4-6 týždňov tehotenstva.
DojčeniePočas lokálnej liečby sa v krvnom obehu absorbuje iba malé množstvo klotrimazolu. Nakoľko klinické štúdie nestanovili množstvo klotrimazolu vylučovaného do materského mlieka, odporúča sa dojčenie počas liečby z preventívnych dôvodov prerušiť.
FertilitaŠtúdie na posúdenie vplyvu klotrimazolu na fertilitu neboli u ľudí uskutočnené. Štúdie na zvieratách nepotvrdili žiadny vplyv na fertilitu.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať strojeCnaesten GYN 1 deň nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinkyTriedy orgánových systémov
| Časté
(³1/100 až <1/10)
| Menej časté
(³1/1 000 až <1/100)
| Zriedkavé
(³1/10 000 až <1/1 000)
|
Poruchy gastrointestinálneho traktu
|
| Bolesť brucha
|
|
Poruchy imunitného
systému
|
|
| Alergické reakcie
|
Poruchy reprodukčného
systému a prsníkov
| Pálenie
| Pruritus (svrbenie)
Erytém/podráždenie
| Edém
Vyrážka na koži
Vaginálne krvácanie
|
Nasledovné nežiaduce účinky boli identifikované po uvedení lieku na trh. Keďže tieto účinky boli hlásené dobrovoľníkmi, a to z populácie neurčenej veľkosti, nie je možné spoľahlivo určiť frekvenciu ich výskytu, tj. frekvencia je z dostupných údajov neznáma.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: olupovanie kože v oblasti genitálií, diskomfort, bolesť panvy.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcieHlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v
Prílohe V.
4.9 PredávkovanieRiziko akútnej intoxikácie po predávkovaní je pri jednorazovej vaginálnej aplikácii alebo náhodnom požití nepravdepodobné. Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Počas akútneho predávkovania klotrimazolom boli hlásené nasledovné nežiaduce účinky: bolesť brucha, bolesť v hornej časti brucha, diarea, indispozícia, nauzea a vracanie.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI5.1 Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: Gynekologické antiinfektíva a antiseptiká, deriváty imidazolu
ATC kód: G01AF02
Canesten GYN 1 deň obsahuje širokospektrálne antimykotikum klotrimazol, ktorý patrí do skupiny imidazolov a je určený na lokálnu liečbu gynekologických mykotických infekcií.
Mechanimzmus účinku
Klotrimazol inhibuje syntézu ergosterolu húb, ktorá vedie k štrukturálnemu a funkčnému poškodeniu cytoplazmatickej membrány (zvýši sa permeabilita).
Klotrimazol má
in vitro aj
in vivo široké spektrum antimykotickej aktivity proti dermatofytom, kvasinkám (napr.
Candida), plesniam a ďalším hubovitým organizmom.
Pri vhodných testových podmienkach sa hodnoty MIC pre tieto typy húb pohybujú v oblastiach menších ako 0,062-4(-8) mg/ml substrátu. Účinok klotrimazolu je primárne fungistatický alebo fungicídny v závislosti od koncentrácie klotrimazolu v mieste infekcie. Účinok
in vitro je predovšetkým na proliferujúce elementy húb, spóry húb sú len málo citlivé.'
Klotrimazol, okrem antimykotických vlastností, navyše pôsobí aj proti grampozitívnym mikroorganizmom (streptokoky, stafylokoky,
Gardnerella vaginalis) a gramnegatívnym mikroorganizmom (
Bacteroides).
In vitro klotrimazol tlmí rozmnožovanie korynebaktérií a grampozitívnych kokov (s výnimkou enterokokov) v koncentráciách 0,5-10 mg/ml substrátu.
Primárna rezistencia u citlivých druhov húb je veľmi vzácna; vývoj sekundárnej rezistencie u citlivých druhov bol zaznamenaný iba v ojedinelých prípadoch pri určitých terapeutických podmienkach.
5.2 Farmakokinetické vlastnostiAbsorpciaFarmakokinetické vyšetrenia po vaginálnej aplikácii ukázali, že iba malé množstvo klotrimazolu (3-10 %) je absorbované. Rýchly hepatálny metabolizmus absorbovaného klotrimazolu na farmakologicky inaktívne metabolity spôsobuje, že vrchol plazmatickej koncentrácie klotrimazolu po vaginálnej aplikácii dávky 500 mg je menší než 0,01 mg/ml. Je tak nepravdepodobné, že by klotrimazol podávaný intravaginálne vyvolával merateľné systémové reakcie alebo nežiaduce účinky.
BiotransformáciaKlotrimazol je stredne silný inhibítor pečeňového mikrozomálneho izoenzýmu CYP3A4 a slabý inhibítor izoenzýmu CYP2C9. 3–10 % lokálnej vaginálnej dávky klotrimazolu je absorbovanej v systémovom obehu, čo môže mať vplyv na hladinu liečiv metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4
a najmä pri ich súbežnom použití sa potenciálne môžu zvýšiť plazmatické hladiny týchto látok.
Z dôvodu, že len malá časť lokálne podávaného klotrimazolu je systémovo absorbovaná, je účinok jednorazovej dávky 500 mg klotrimazolu na úrovni liečiv metabolizovaných prostredníctvom CYP3A4 alebo CYP2C9 nízky a pravdepodobne nebude mať za následok klinicky významné liekové interakcie.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnostiToxikologické štúdie na vaginálne alebo lokálne použitie u rôznych živočíšnych druhov ukázali, že vaginálna a lokálna znášanlivosť klotrimazolu je dobrá.
Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Fetotoxicita u potkanov bola spôsobená systémovými dávkami 100 mg/kg klotrimazolu.
Štúdia s 3 laktujúcimi potkanmi, ktorým bol intravenózne podávaný klotrimazol v dávke 30 mg/kg ukázala, že liečivo bolo vylučované do mlieka v hladinách vyšších než v plazme s faktorom 10 až 20 za 4 hodiny po podaní; potom nasledovalo zníženie na faktor 0,4 za 24 hodín.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE6.1 Zoznam pomocných látokObsah kapsuly:
biela vazelína
tekutý parafín
Želatínová kapsula:
želatína
glycerol
čistená voda
oxid titaničitý (E 171)
chinolínová žltá (E 104)
žltá SY (E 110)
lecitín (E 322)
triacylglyceroly so stredne dlhým reťazcom
6.2 InkompatibilityNeaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanieTento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
6.5 Druh obalu a obsah balenia Jedna mäkká vaginálna kapsula balená v blistri: priehľadný trojvrstvový PVC/PVdC/PVC blister s hliníkovou krycou fóliou. Blister je spolu s PP-aplikátorom zabalený do kartónovej škatuľky.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCIIBayer, spol. s r.o.
Karadžičova 2
811 09 Bratislava
Slovenská republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO54/0228/20-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU10/2020