márnych alebo sekundárnych hypogonádových porúch, napr.:
- po kastrácii,
- pri eunuchoidizme,
- pri hypopituitarizme,
- pri endokrinnej impotencii,
- pri niektorých typoch infertility spôsobenej spermatogénnymi poruchami,
- pri mužských klimakterických prejavoch, ako je znížené libido a pocit zníženého fyzického a psychického zdravia.
U transsexuálov (zo ženy na muža):
- na dosiahnutie maskulinizácie.
Okrem toho možno terapiu testosterónom indikovať mužom pri osteoporóze spôsobenej nedostatkom androgénov.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávka sa zvyčajne upravuje individuálne podľa reakcie pacienta. Počiatočná dávka je zvyčajne 120 –
160 mg testosterónundekanoátu denne počas 2 – 3 týždňov a následná udržiavacia dávka 40 – 120
mg testosterónundekanoátu denne.
Kapsula Undestor Testocaps sa musí užívať súbežne s jedlom a zapíjať primeraným množstvom tekutiny. Nerozhrýza sa a prehĺta sa celá. Odporúča sa dávkovať tak, aby sa polovica dennej dávky užila ráno a druhá polovica večer. Ak sa užíva nepárny počet kapsúl, väčšia dávka sa má užiť ráno.
4.3. Kontraindikácie
- potvrdený alebo suspektný karcinóm prostaty alebo karcinóm prsníka u muža,
- gravidita,
- laktácia,
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku.
4.4. Špeciálne upozornenia
- Androgény by sa mali užívať opatrne u (pre)pubertálnych chlapcov, aby nedošlo k predčasnému uzatvoreniu epifyzárnych štrbín alebo k predčasnému pohlavnému vývoju. Pravidelne je potrebné sledovať vývoj skeletu.
- Pacienti s latentným alebo rozvinutým kardiálnym zlyhaním, renálnou dysfunkciou, hypertenziou, epilepsiou alebo migrénou (alebo s pozitívnou anamnézou týchto ochorení), by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože niekedy sa tieto ochorenia môžu zhoršiť alebo obnoviť.
- Androgény by so zvýšenou opatrnosťou mali užívať muži s benígnou hypertrofiou prostaty.
- Ak sa v súvislosti s užívaním androgénov objavia nežiaduce účinky, liečba kapsulami Undestor
Testocaps sa musí prerušiť a po vymiznutí príznakov treba začať s nižšími dávkami.
- Používanie steroidov môže vplývať na výsledky niektorých laboratórnych testov.
- Informácia pre športovcov: Undestor Testocaps obsahuje zložky, ktoré môžu byť príčinou pozitívneho dopingového testu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Hladinu testosterónu môžu zvyšovať alebo znižovať látky, ktoré majú vlastnosť stimulovať pečeňové enzýmy. Preto bude možno potrebné upraviť dávkovanie Undestor Testocapsu.
Undestor Testocaps sa musí užívať s jedlom, aby sa vytvorila primeraná hladina testosterónu v plazme.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Undestor Testocaps je kontraindikovaný v gravidite a počas laktácie (viď časť 4.3. Kontraindikácie).
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Podľa doterajších skúseností liek neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
Pri liečbe androgénmi sa popísali najmä tieto nežiaduce účinky: U prepubertálnych chlapcov:
- predčasný pohlavný vývoj, zvýšená frekvencia erekcií, zväčšenie penisu a predčasné uzatvorenie epifyzárnych štrbín.
U mužov:
- priapizmus a iné prejavy nadmernej pohlavnej stimulácie, oligospermia a znížený objem ejakulátu.
U všetkých pacientov:
- retencia vody a sodíka.
4.9. Predávkovanie
Akútna toxicita testosterónundekaonátu po perorálnom podaní je veľmi nízka. Vysoké dávky Undestor Testocapsu môžu spôsobiť gastrointestinálne ťažkosti spôsobené prítomnosťou olejového rozpúšťadla v kapsule. Terapia spočíva vo vyprázdnení žalúdka a v iných podporných opatreniach.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: hormóny, 3-oxoandrostén(4)deriváty
ATC kód: G03BA03
Testosterón je hlavný prirodzený hormón nevyhnutný na normálny rast a vývoj mužských pohlavných orgánov a mužských sekundárnych pohlavných znakov. Počas dospelosti testosterón zohráva úlohu pri funkcii semenníkov a akcesórnych žliaz a pri udržaní libida, pocitu dobrého fyzického a psychického zdravia, erektilnej potencie a pri funkcii prostaty a semenných mechúrikov.
Terapia mužov s hypogonadizmom kapsulami Undestor Testocaps klinicky významne zvyšuje plazmatickú koncentrácie testosterónu, dihydrotestosterónu a androstendiónu a súčasne klesá hladina SHBG (globulínu viažuceho pohlavné hormóny). U mužov s primárnym (hypergonadotropným) hypogonadizmom liečba kapsulami Undestor Testocaps normalizuje hladiny gonadotropínov.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom užití kapsúl Undestor Testocapsu sa značná časť liečiva - testosterónundekanoátu súbežne s lipofilným rozpúšťadlom absorbuje z čreva do lymfatického systému, a tak sa vyhne fist- pass inaktivácii v pečeni. Počas absorbcie sa testosterónundekanoát čiastočne redukuje na dihydrotestosterónundekanoát. Z lymfatického systému sa uvoľňuje do plazmy. V plazme a tkanivách sa testosterónundekaonát a dihydrotestosterónundekanoát hydrolyzujú na takto získané prirodzené mužské androgény testosterón a dihydrotestosterón.'
Jedna dávka 80 – 160 mg Undestor Testocapsu klinicky významne zvyšuje celkový testosterón v plazme s vrcholovými hladinami okolo 40 nmol/l (Cmax), ktoré sa dosahujú približne po 4 – 5 hodinách (tmax) od požitia. Plazmatické hladiny testosterónu zostávajú zvýšené najmenej 8 hodín. Testosterón a dihydrotestosterón sa metabolizujú normálnymi cestami. Vylučovanie sa uskutočňuje najmä močom formou konjugátov etiocholanolónu a androsterónu.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje nepotvrdili pre ľudí žiadne riziko. Údaje vyplývajú z konvenčných štúdií bezpečnej farmakológie, toxicity opakovaných dávok, genotoxicity, karcinogénnej aktivity a reprodukčnej toxicity.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Ricini oleum, propylenglycoli lauras, glycerolum, flavum orangeatum, triglycerida saturata media, lecithinum, gelatina, aqua purificata.
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke.
Blister chráňte pred svetlom a ponechajte ho vo vonkajšom obale.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Obal: vnútorné vrecúško s blistrom, písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka.
Veľkosť balenia: Undestor Testocaps obsahuje 3, 6 alebo 12 vreciek, každé z nich obsahuje blister s
10 kapsulami.
6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nepoužitý liek alebo odpadový materiál je potrebné odstrániť podľa platných predpisov.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
N.V. Organon, POBox 20, 5340 BH Oss, Holandsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
56/0091/03-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Apríl 2006