TAFEN NASAL 50 µG aer nau 1x200 dávok (liek.skl.+mech.dávk.pumpička)

2.  Odstraňte ochranný kryt z fľaše.




3. Fľašu pretrepte.



4.  Ak fľašu používate prvýkrát, vystreknite trochu spreju do vzduchu; stlačte nosový nástavec niekoľkokrát za sebou až kým vystrekne veľmi jemná hmla. Tento postup používajte ak
v prípade, že ste Tafen nasal nepoužívali niekoľko po sebe idúcich dní. Ak sa nosový nástavec upchá, treba ho odstrániť z fľaše a vyčistiť (pozri časť Postup pri čistení).




5.  Nakloňte hlavu dopredu tak, aby ste si videli na prsty nôh. Pravou rukou vložte nosový
nástavec do ľavej nosovej dierky.



6.  Stlačte adaptér smerom dolu, čím sa uvoľní jedna dávka a inhalujte ju.
7.  Ľavou rukou vložte nosový nástavec do pravej nosovej dierky, stlačte adaptér a inhalujte.
8.  Po použití nosový nástavec očistite čistou tkaninou a nasaďte ochranný kryt. Ochranný kryt nechajte nasadený vždy, keď sprej nepoužívate. Fľašu uchovávajte vo vzpriamenej polohe.

Postup pri čistení
Nosový nástavec a ochranný kryt pravidelne umývajte. Opatrne ich zložte z fľaše, umyte v teplej vode a opláchnite v studenej vode a nechajte vysušiť na vzduchu.
Po očistení je potrebné nosový nástavec nasadiť späť na fľašu a ochranný kryt na nástavec.
Ak sa nosový nástavec upchá, treba ho odstrániť z fľaše, namočiť do teplej vody a vyčistiť tak, ako je uvedené vyššie. Nepokúšajte sa ho uvoľniť ihlou alebo nejakým iným ostrým predmetom.

4.3 Kontraindikácie

Tafen Nasal nesmú používať pacienti so známou precitlivenosťou na budezonid alebo inú zložku
lieku, pacienti s neliečenou mykotickou, bakteriálnou alebo vírusovou infekciou dýchacieho systému.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšenú pozornosť si vyžadujú pacienti, ktorí prechádzajú na liečbu s Tafenom nasal z terapie
systémovými kortikoidmi, pretože hrozí riziko nadobličkovej insuficiencie. Špeciálnu pozornosť je potrebné venovať pacientom s bronchiálnou astmou, u ktorých rýchle zníženie dávky systémových kortikosteroidov môže vyprovokovať vážne zhoršenie ochorenia.
Ak sa Tafen nasal používa spolu so systémovými kortikosteroidami, zvyšuje sa riziko výskytu systémových nežiaducich účinkov.
Prerušenie liečby s Tafenom nasal má byť postupné.
Kortikosteroidy môžu zastrieť príznaky infekcie a počas ich aplikácie môžu vzniknúť nové infekcie. Zvýšená pozornosť je potrebná u pacientov s mykotickými a vírusovými infekciami v nose.
Súbežná liečba môže byť niekedy potrebná na potlačenie očných symptómov spôsobených alergickou rinitídou.
Pri dlhodobom stálom podávaní Tafenu nasal sa odporúča jeden až dvakrát do roka vyšetriť nosovú sliznicu na prítomnosť atrofickej rinitídy alebo faryngeálnej kandidózy.
Systémový účinok budezonidu sa môže zvýšiť u pacientov s cirhózou pečene a hypotyreoidizmom. Pretože kortikosteroidy majú inhibičný účinok na hojenie rán, Tafen nasal sa má s opatrnosťou
používať u pacientov, ktorí sú po čerstvom chirurgickom zákroku v oblasti nosa alebo po zranení nosa.
Aby sa dosiahlo úplné potlačenie symptómov alergickej rinitídy, Tafen nasal sa má používať
pravidelne.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nezaznamenali sa.

4.6 Gravidita a laktácia

Tafen nasal sa má použiť v gravidite a počas laktácie len v nevyhnutných prípadoch.

Zvýšená starostlivosť sa musí venovať novorodencom matiek, ktoré počas gravidity používali
budezonid, pretože hrozí riziko vzniku hypoadrenalizmu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tafen nasal neovplyvňuje činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a koordináciu pohybov,
vrátane vedenia vozidiel, obsluhy strojov a pod.

4.8 Nežiaduce účinky

Tafen nasal veľmi zriedkavo vyvoláva prechodné nežiaduce účinky. Najčastejšie sú dráždenie nosa a
hrdla, krvácanie z nosa alebo kašeľ. Menej často sa uvádzajú sucho v ústach, kýchanie, únava, dyspepsia alebo nauzea. Zaznamenali sa tiež prípady kožných reakcií ako sú kontaktná dermatitída, urtikária alebo ekzém.

4.9 Predávkovanie

Náhodné predávkovanie Tafenom nasal nespôsobuje žiadne očividné klinické príznaky. Akútne
predávkovanie Tafenom nasal je nepravdepodobné. Pri dlhšom podávaní, keď sa podáva vo vysokých dávkach alebo pri súbežnom podávaní iných kortikosteroidov, budezonid môže spôsobiť systémové kortikosteroidové účinky, ako sú insuficiencia nadobličiek a hyperkortikalizmus. Zatiaľ nie sú známe
prípady Cushingovho syndrómu ani iné symptómy alebo príznaky hyperkortikalizmu v spojitosti
s používaním budezonidu vo forme aerodisperzie.

Účinky z predávkovania Tafenom nasal sa môžu potlačiť znížením dávky alebo prerušením liečby.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: otorinolaryngologikum, hormón
ATC kód: R01AD05

Budezonid je glukokortikosteroid na lokálnu liečbu nosovej sliznice.

Kortikosteroidy aplikované na nosovú sliznicu patria medzi lieky prvej voľby na liečbu alergickej
rinitídy. Inhibujú neskorú a skorú fázu alergickej reakcie, znižujú závažnosť všetkých nosových príznakov alergickej rinitídy a znižujú zápalové reakcie horných dýchacích ciest. V liečbe alergickej rinitídy sú rovnako účinné ako perorálne kortokosteroidy. Nežiaduce účinky sú mierne a väčšinou obmedzené na nosovú sliznicu. Neukázalo sa, že by budezonid vo forme nosovej aerodisperzie spôsoboval nejaké systémové nežiaduce účinky. Nedokázalo sa, či budezonid v tejto forme inhibuje rast detí.

Budezonid má pritizápalové, imunosupresívne a antiproliferačné účinky. Základným mechanizmom účinku pri terapii alergickej rinitídy je protizápalový účinok budezonidu, ktorý je výsledkom jeho simultánneho pôsobenia na bunky a mediátory zápalu, na vaskulárny systém a na syntézu protizápalových proteínov. Budezonid tiež redukuje prejavy včasnej a neskorej alergickej reakcie, má vazokonstrikčné účinky, redukuje extravazáciu plazmy a zápalový edém.
Rovnako ako ostatné kortikosteroidy, budezonid redukuje mastoidné bunky a počet eozinofilných granulocytov. Znižuje uvoľňovanie toxických proteínov z eozinofilov, voľných radikálov z makrofágov a lymfokinínov z lymfocytov. Tieto mechanizmy znižujú väzbu adhezívnych molekúl na endotel, čím sa
obmedzí migrácia leukocytov na miesto alergického zápalu a zvýši sa počet β-adrenergných receptorov v hladkých svaloch. Dôsledkom toho je inhibíca aktivity fosfolipázy 2A, čo vedie k zníženiu syntézy prozápalových prostaglandínov, leukotriénov a PAF. Budezonid inhibuje aj syntézu histamínu a tým znižuje jeho hladinu v mastoidných bunkách.
Budezonid je glukokortikoid so silným glukokortikoidným a slabým mineralokortikoidným účinkom. Najvýznamnejšou vlastnosťou budezonidu je jeho silný lokálny antiflogistický účinok a slabý systémový účinok, ktorý je podmienený jeho silnou afinitou ku glukokortikoidným receptorom, takmer úplným metabolizmom po prvom prechode pečeňou a krátkym biologickým polčasom. Silný lokálny a slabý systémový účinok budezonidu podmieňuje jeho vhodnosť na dlhodobú liečbu.'

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Budezonid je zmesou dvoch epimérov v pomere 1 : 1. Účinnosť epiméru 22R je 2-3x silnejšia ako
epiméru 22S.
Maximálna plazmatická koncentrácia budezonidu aplikovaného vo forme nosovej aerodisperzie
v dávke 400 μg je 1 nmol/l a dosiahne sa počas 0,7 h po aplikácii. Symptómy alergickej rinitídy sa zlepšia počas 2 až 3 dní liečby s Tafenom nasal.
Po aplikácii aerodisperzie do nosa sa asi 20% inhalovaného budezonidu dostane do systémového krvného obehu.
Systémová biologická dostupnosť budezonidu je nízka, pretože viac ako 90% absorbovanej časti sa inaktivuje po prvom prechode pečeňou.
Dôsledkom dobrej distribúcie budezonidu do tkanív a väzby na plazmatické bielkoviny je distribučný objem 22R epiméru 425 l a 22S epiméru 245 l. Celkový distribučný objem pre obidva epiméry je 301 l.
Budezonid sa rýchle a vo veľkom rozsahu metabolizuje pri prvom prechode pečeňou. Epiméry 22S a
22R sa metabolizujú na 6-beta-hydroxybudezonid a 16-alfa-hydroxyprednisolon, tieto metabolity majú veľmi nízku glukokortikoidnú účinnosť (menej ako 1%). Vylučujú sa hlavne močom.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Subkutánna aplikácia budezonidu v dávke 5 μg/kg telesnej hmotnosti/deň počas 14 dní samcom a
samiciam potkanov nespôsobila žiadne zmeny klinického stavu ani biochemických hodnôt krvi a
moča, hematologických a histologicko-patologických testov. Pri dávke 20 μg/kg telesnej hmotnosti/deň
došlo u potkanov k zníženiu hmotnostných prírastkov, k zvýšeniu počtu erytrocytov a množstva

hemoglobínu, k zníženiu počtu leukocytov a k miernemu predĺženiu protrombínového času. Zaznamenalo sa zníženie hmotnosti nadobličiek. Po dávke 80 μg/kg telesnej hmotnosti/deň sa zaznamenalo ďalšie zníženie hmotnosti nadobličiek a sleziny, drobná vakuolizácia hepatocytov
a zníženie počtu leukocytov v lymfatických uzlinách. Čas života sa neskrátil ani pri týchto dávkach.
Po každodennom inhalovaní dávok až do 250 μg/kg telesnej hmotnosti sa u potkanov nezaznamenal žiadny teratogénny účinok. Naproti tomu subkutánna aplikácia dávok 500 μg/kg telesnej hmotnosti/deň viedla u potkanov ku zvýšenému riziku abortov, k zníženiu hmotnosti plodov
a k abnormalitám na kostiach.

Doteraz nie sú k dispozícii primerané štúdie, ktoré by sa zaoberali vplyvom budezonidu na graviditu
u človeka.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

methylparabenum, propylparabenum, cellulosum microcrystallinum, carmellosum natricum,
polysorbatum 80, dimeticonum activatum emulsio, propylenglycolum, saccharosum, natrii edetas, acidum hydrochloridum, aqua

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tafen Nasal 50 μg, nosová suspenzná aerodisperzia sa plní do sklenených liekoviek opatrených
mechanickou dávkovacou pumpičkou s rozprašovacím nosovým nástavcom.
Jedno balenie obsahuje 200 dávok. Priložená je písomná informácia pre používateľov. Vonkajším obalom je papierová škatuľka.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ljubljana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

69/0097/00-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

22.4.2000


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2006