dvoch dávok lieku denne je potrebné dodržať 6 –
8 hodinový interval medzi dávkami.
Sorbimon 40 mg
Užíva sa 1-krát denne 1 tableta alebo 2-krát denne 1/2 tablety Sorbimon 40 mg (40 mg izosorbidmononitrátu).
Dávka môže byť v prípade potreby zvýšená na 3-krát denne 1/2 tablety (60 mg izosorbidmononitrátu) alebo výnimočne na dávku 2-krát denne 1 tabletu (80 mg izosorbidmononitrátu). Pri užívaní dvoch dávok lieku denne je potrebné dodržať 6 – 8 hodinový interval medzi dávkami.
Spôsob podávania a dĺžka užívania
Tablety sa prehĺtajú po jedle a nerozhryzené s malým množstvom tekutiny.
Liečba sa má začať s najnižšími možnými dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú až na požadovanú dávku.
4.3. Kontraindikácie
Sorbimon 20 mg a Sorbimon 40 mg sa nesmie užívaťpri:
• známej precitlivenosti na nitráty alebo pomocné látky obsiahnuté v lieku,
• akútnom obehovom zlyhaní (šok, obehový kolaps),
• kardiogénnom šoku, pokiaľ nie je zabezpečený intraaortálnou kontrapulzáciou alebo pozitívne inotropnými liekmi dostatočne vysoký ľavokomorový diastolický tlak,
• súčasnom podávaní inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 sildenafilu (liek Viagra R), pretože potencionálne zosilňuje účinok liečiva na pokles tlaku krvi,
• výraznej hypotenzii (systolický tlak krvi < 90 mm Hg).
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
ISMN (izosorbidmononitrát) môže byť podávaný len po starostlivom zvážení pomeru rizika k prospechu liečby pri:
- hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii, konstriktívnej perikarditíde a tamponáde perikardu,
- nízkych plniacich tlakoch, napr. pri akútnom infarkte myokardu, pri obmedzenej funkcii ľavej komory srdca (ľavostranné zlyhanie), (malo by sa zabrániť poklesu systolického tlaku pod 90 mm Hg.),
- aortálnej a/alebo mitrálnej stenóze,
- sklone k ortostatickým poruchám regulácie krvného obehu,
- ochoreniach, ktoré súvisia so zvýšeným intrakraniálnym tlakom (zatiaľ bolo ďalšie zvýšenie tlaku pozorované len pri vysokých i. v. dávkach nitroglycerínu),
- ťažkej anémii,
- ťažkej poruche funkcie pečene (zvýšené riziko methemoglobinémie),
- glaukóme (nebezpečie zvýšenia vnútroočného tlaku).
Sorbimon 20 mg a Sorbimon 40 mg nie je vhodný na liečbu akútneho záchvatu anginy pectoris a akútneho infarktu myokardu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Účinok izosorbidmononitrátu môže byť zosilnený pri súčasnom užívaní vazodilatačných látok, antihypertenzív, blokátorov vápnikového kanála, betablokátorov, neuroleptík, tricyklických antidepresív
a alkoholu. Zníženie krvného tlaku účinkom tabliet Sorbimon môže byť zosilnené súčasným
podávaním inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 sildenafilu (napr. Viagra). Účinok dihydroergotamínu môže byť pri súčasnom podávaní Sorbimonu zvýšený.
4.6. Gravidita a laktácia
V humánnej praxi nie sú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku v čase gravidity a počas laktácie. Pokusy na zvieratách nepreukázali žiadne poškodenia plodu. I napriek tomu je nutné dôkladne zvážiť pomer rizika potenciálneho poškodenia plodu k prospechu liečby pre matku. Nie je známe, či sa ISMN
vylučuje do materského mlieka.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na možný pokles krvného tlaku tablety Sorbimon môžu negatívne ovplyvniť schopnosť vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť (napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a pod.). Toto platí najmä pri súčasnom konzumovaní alkoholu.
4.8. Nežiaduce účinky
Výskyt nad 10 %:
Na začiatku liečby sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy (nitrátové bolesti hlavy), ktoré podľa skúsenosti väčšinou odznejú po niekoľkých dňoch po ďalšom užívaní.
Výskyt medzi 1 a 10 %
Pri začatí liečby, ale aj pri zvýšení dávky môže byť pozorovaný pokles tlaku krvi a/alebo ortostatická hypotenzia, spoločne s reflektorickým zvýšením tepovej frekvencie, sprevádzanej zmätenosťou, závratmi a pocitom slabosti.
Výskyt menej ako 1 %
Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, prchavé povrchové sčervenanie kože (flush) a alergické kožné reakcie.
Môže prísť k výraznému poklesu tlaku krvi so zosilnením príznakov anginy pectoris (paradoxné
pôsobenie nitrátov). Boli pozorované kolapsové stavy s bradykardickými poruchami srdcového rytmu a synkopami.
Jednotlivé prípady
Celkom ojedinelo sa môže vyskytnúť exfoliatívna dermatitída.
Upozornenie:
Bol popísaný vývoj tolerancie a výskyt skríženej tolerancie s inými nitrátmi pri chronickej kontinuálnej liečbe izosorbidmononitrátom vo vysokých dávkach. Aby sa predišlo oslabeniu účinku alebo strate účinnosti treba sa vyhnúť aplikácii vysokých kontinuálnych dávok.
Pri podávaní ISMN môže nastať v dôsledku relatívneho prerozdelenia krvného toku v hypoventilovaných alveolách prechodná hypoxémia a u pacientov s koronárnou srdcovou chorobou aj ischémia.
4.9. Predávkovanie
Príznaky predávkovania
Môže sa objaviť pokles tlaku krvi s ortostatickými poruchami regulácie, reflektorická tachykardia, bolesti hlavy, pocit slabosti, závrate, flush, nevoľnosť, vracanie a hnačka.
Pri vysokých dávkach môže prísť k methemoglobinémii s cyanózou, dychovou nedostatočnosťou, tachypnoe v dôsledku metabolizmu organických nitrátov a vzniku nitrátových iónov.
Pri veľmi vysokých dávkach sa môže objaviť zvýšenie intrakraniálneho tlaku s cerebrálnymi príznakmi. Pri chronickom predávkovaní boli zistené zvýšené hladiny methemoglobínu; ich klinická významnosť
je však sporná.
Liečba pri predávkovaní
Okrem bežných opatrení (výplach žalúdka a horizontálna poloha s vysoko podloženými dolnými končatinami pacienta) je potrebné dôsledné sledovanie a korigovanie vitálnych funkcií erudovaným lekárom.
Pri výraznej hypotenzii a/alebo šoku by mala nasledovať objemová substitúcia; môže byť tiež podaná infúzia noradrenalínu a/alebo dopamínu na úpravu krvného obehu. Podanie adrenalínu (epinefrínu) a príbuzných substancií je kontraindikované.
Podľa stupňa závažnosti, je možné použiť na liečbu methemoglobinémie:
1) Vitamín C: 1,0 g p.o. alebo ako sodnú soľ i.v.
2) Metylénovu modrú: až 50 ml 1% roztoku metylénovej modrej i.v.
3) Toluidínovú modrú: spočiatku 2 až 4 mg/kg telesnej hmotnosti striktne i.v. V prípade, že bude nutné podanie niekoľko krát zopakovať, tak toluidínovú modrú aplikujeme v hodinových intervaloch v dávke
2 mg/kg telesnej hmotnosti.
4) Kyslíková terapia, hemodialýza, výmenná transfúzia krvi.'
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI Farmakoteraputická skupina: vazodilatanciá. ATC kód: C01DA14.
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Izosorbidmononitrát pôsobí priamo relaxačne na hladké svalstvo cievnej steny a spôsobuje vazodilatáciu. Tok v srdci sa zmenší, klesá objem ľavej komory a plniace tlaky („praeload“ pokles). Zníženie srdcových plniacich tlakov zlepšuje perfúziu ischémií subendokardiálnych vrstiev myokardu a
môže sa zlepšiť kontraktilita stien. Zmenšená náplň ľavej komory a systolické napätie stien znižuje
potrebu kyslíka. Dilatácia veľkých artérií vedie k zníženiu systémového („afterload“) a pľúcneho odporu.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Izosorbidmononitrát sa rýchlo plne absorbuje pri orálnom použití. Systémová biologická dostupnosť je
90 – 100 %.
Izosorbidmononitrát sa metabolizuje v pečeni. Vzniknuté metabolity nie sú aktívne. Plazmatický polčas je 4 – 5 hodín.
Izosorbid mononitrát sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov. Iba asi 2 % izosorbid mononitrátu sa vylučujú v nezmenenej forme. Pri obmedzenej funkcii obličiek môže byť polčas predĺžený.
Bolo pozorované zníženie účinnosti aj pri konštantnom dávkovaní a konštantných hladinách nitrátov.
Vzniknutá tolerancia po vysadení terapie zanikne do 24 hodín. Pri zodpovedajúcom interminentnom podávaní neboli pozorované žiadne príznaky rozvoja tolerancie.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Chronická toxicita
Pokusy na potkanoch nepreukázali žiadny toxický účinok. Po perorálnom podaní 191 mg/kg telesnej hmotnosti izosorbid mononitrátu sa pri psovi zistila zvýšená hladina metemoglobínu iba o 2,6 %. Koncentrácia nitritu v sére je po podaní 191 mg/kg telesnej hmotnosti izosorbid mononitrátu na hranici
preukázateľnosti (menej než 0,02 mg/l). Alkalická fosfatáza a GTP sa nemenia.
Mutagénne a kancerogénne účinky
Pokusy mutagenity vykonané testovacími systémami (in vivo a in vitro) prebehli s negatívnym výsledkom.
Reprodukčná toxicita
Štúdie zamerané na embryotoxicitu a peri- a prenatálny vývoj nepreukázali žiadny teratogénny účinok izosorbid mononitrátu. Nie sú však žiadne skúsenosti s podávaním prípravku u človeka počas tehotnosti a laktácie.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Pomocné látky
Lactosum monohydricum, maydis amylum pregelificatum, copovidonum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov.
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 ºC. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.
6.5. Druh obalu a obseh balenia
Al/PVC – blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov. Obsah balenia: 20, 50, 100 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadna zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ratiopharm GmbH
89079 Ulm
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
83/0568/95-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
28.06.1995
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Apríl 2008