Poruchy krvného zásobenia očí (akútna a chronická nedostatočnosť prekrvenia sietnice a cievovky). Akútne funkčné poruchy vnútorného ucha.
4.2. Dávkovanie a spôsob podania a) Podávanie deťom:
Nie sú dostatočné skúsenosti s podávaním pentoxifylínu deťom.
b) Podávanie dospelým:
Dávkovanie vychádza z typu a vážnosti obehových ťažkostí a podľa individuálnej znášanlivosti pacienta. Na začiatku liečby je potrebné zistiť individuálnu znášanlivosť podaním polovičného obsahu ampulky zriedeného izotonickým roztokom chloridu sodného (2,5 ml do 10 ml). Zvyčajne sa aplikuje 1 ampulka (100 mg pentoxifylínu) ležiacemu pacientovi veľmi pomaly (5 min) intravenózne alebo intraarteriálne 1 až 2 krát denne .Výhodnejšie je podávať infúziu 200 alebo 300 mg pentoxifylínu v 250 alebo 500 ml infúznej tekutiny dvakrát denne. V prípade, že pacient infúziu zle znáša, odporúča sa podať len jednu infúziu a dávku doplniť perorálnou formou.
U pacientov s veľkými bolesťami, s gangrénou alebo vredmi odporúča sa 24 hodinová intravenózna kvapôčková infúzia.
Výpočet jednotlivej dávky vychádza zo vzťahu: 0,6 mg/kg/hodinu. Maximálna denná dávka je 1 200 mg pentoxifylínu.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml/min) je potrebné dávku znížiť o
30 až 50 %, dávka však závisí tiež od individuálnej znášanlivosti.
Zníženie dávok je potrebné tiež u pacientov s vážnou poruchou funkcie pečene.
U pacientov hypotenzívnych, s nestabilným obehom alebo u pacientov, pre ktorých je zníženie krvné- ho tlaku veľkým rizikom je potrebné začať liečbu nízkymi dávkami a tieto len postupne zvyšovať.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na pentoxifylín alebo metylxantínové deriváty, čerstvý infarkt myokardu, silné krvácanie, hemoragie.
4.4. Špeciálne upozornenie
Je potrebná veľká opatrnosť u pacientov s ťažkou koronárnou a cerebrálnou sklerózou, a tiež s vážnymi srdcovými arytmiami. U pacientov s labilným krvným obehom alebo s hypotenziou môže po podaní pentoxifylínu náhle klesnúť krvný tlak až do kolapsu, alebo sa vyskytnú stenokardické ťažkosti. Je vhodné monitorovať krvný tlak aj počas infúzie. U pacientov so srdcovou nedostatočnosťou je treba podávať kardioglykozidy v dostatočných dávkach. Pacientom pri renálnej insuficiencii je potrebné dávku redukovať (pri klírense kreatinínu pod 30 ml/min). Pacientom s diabetes mellitus treba upraviť dávkovanie inzulínu, aby nevznikla hypoglykémia.
4.5. Liekové a iné interakcie
Pentoxifylín môže zosilňovať účinok antihypertenzív. K poklesu krvného tlaku môže dôjsť pri kombi- nácii so sympatikolytikami, ganglioplegikami a vazodilatanciami. Vysoké dávky podané diabetikom zosilňujú účinok inzulínu a orálnych antidiabetík (riziko hypoglykémie). Súčasné podávanie s teofylí- novými prípravkami môže zvýšiť plazmatickú hladinu teofylínu (riziko nežiaducich účinkov teofylínu).
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Neodporúča sa podávať v ťarchavosti, pretože neboli získané dostatočné skúsenosti s podávaním pentoxifylínu v tomto období. V malých množstvách prechádza do materského mlieka. Je preto potrebné zvážiť riziká a prospešnosť pred podaním pentoxifylínu dojčiacim matkám.
4.7. Ovplyvnenie viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
K ovplyvneniu pozornosti nedochádza.
4.8. Nežiaduce účinky
Nauzea, vomitus, bolesti a tlak v žalúdku, závraty , návaly tepla a pocit pálenia v tvári u 4 - 6 % chorých (najmä ak sa podajú vysoké dávky alebo pri rýchlej aplikácii infúzie), náhly pokles krvného tlaku a poruchy srdcového rytmu, ojedinele pruritus a žihľavka, možnosť vzniku anafylaktickej reakcie. Občas sa môžu objaviť bolesti hlavy, nepokoj, poruchy spánku, v ojedinelých prípadoch intrahepatálna cholestáza a zvýšenie transamináz.
4.9. Predávkovanie
Príznaky: Predávkovanie sa môže prejaviť hypotenziou, bradykardiou a átrioventrikulárnou blokádou srdca. Neboli pozorované metabolické poruchy a dráždenie centrálneho nervového systému.
Liečba: Je symptomatická, nie je známe špecifické antidotum. Pri bradykardii je možné podať atropín.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti Fakmakoterapeutickáskupina Reologikum, vazodilatans.
ATC kód: C04AD03
Mechanizmus účinku
Pentoxifylín je látka zo skupiny metylxantínových derivátov. Jeho účinok spočíva v zlepšení prietoku krvi cievnym riečišťom. Zvýšené prekrvenie sa dosiahne jednak účinkom na zmenené steny ciev, ale hlavne zmenami reologických vlastností krvi, znížením jej viskozity, zvýšením flexibility erytrocytov, znížením agregačnej schopnosti trombocytov, a tiež znížením koncentrácie fibrinogénu.
Pentoxifylín odstraňuje poruchy prekrvenia aj tam, kde sú už cievy sklerotizované, a kde v dôsledku tejto poruchy sa nemôže uplatniť vazodilatačný efekt iných vazodilatancií. Účinok je dvojfázový. V prvej fáze poklesne periférny odpor rovnako v zdravých, ako aj chorých cievach. Asi po 10 minútach sa v zdravých cievach vráti na pôvodnú hladinu, dokonca sa aj zvýši, zatiaľ čo v chorých cievach pokles pretrváva a po hodine sa ešte prehĺbi. Na základe tohoto dvojfázového efektu nedochádza k tzv. luxusnému prekrveniu zdravých ciev na úkor ciev chorých (Stealov syndróm). Tým, že pentoxifylín priaznivo ovplyvňuje prekrvenie oblastí, ktoré sú zásobované chorými cievami, výrazne zlepšuje v postihnutých miestach látkovú výmenu. Proti aglutinácii trombocytov pôsobí tým, že inhibuje na stenách ciev lokalizovanú cAMP - fofodiesterázu, čím dochádza vo vnútri trombocytov k vzostupu cAMP.'
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Pentoxifylín sa po parenterálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva. Terapeutické plazmatické koncen- trácie sa pohybujú v rozsahu 2 - 10 µg/ml. Distribúcia je rovnomerná, po prechode pečeňou sa tvoria metabolity, z ktorých dva sú účinné. Vylučuje sa hlavne močom (asi 94 %), stolicou (4 %). Do 4 hodín po podaní sa vylúči asi 90 % celkovej dávky. V organizme nedochádza ku kumulácii pentoxifylínu ani jeho metabolitov, po 24 hodinách sa v moči nachádzajú už len ich stopy.
6. Farmaceutické vlastnosti
6.1. Zoznam pomocných látok
Pomocné látky: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia
Obsah sodíka v prípravku: 2,606 mg/ml, to zodpovedá 0,113 mmol/ml.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
48 mesiacov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C. Uschovávať mimo dosahu detí.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Ampula s bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová potlačená skladačka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 5 ampúl po 5 ml
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Bez zvláštnych upozornení.
6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika
8. Registračné číslo
83/0759/92-S
9. Dátum predĺženia registrácie
Predĺženie registrácie do: 30.12.2007
10. Dátum poslednej revízie textu
Október 2005