OMNIC TOCAS 0,4 tbl plg 100x0,4 mg (blis.Al/Al)

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní tamsulozínu s atenololom, enalaprilom, nifedipínom alebo teofylínom neboli pozorované žiadne interakcie.

Súčasné podávanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu a súčasné podávanie furosemidu spôsobuje ich pokles. Výsledné hladiny však v oboch prípadoch zostávajú v požadovanom rozsahu, takže podávanie uvedených liekov nie je potrebné meniť.

In vitro nemajú diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín vplyv na zmeny voľnej frakcie tamsulozínu v ľudskej plazme. Rovnako nemá tamsulozín vplyv na zmeny voľnej frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazid ani chlormadinonu.

Na úrovni pečeňového metabolizmu neboli v štúdiách, uskutočnených in vitro na pečeňových mikrozomálnych frakciách (predstavujúcich enzymatický systém, podieľajúci sa na metabolizme liekov a viazaný na cytochróm P450) s použitím amitriptylínu, salbutamolu, glibenklamidu a finasteridu, pozorované žiadne interakcie. Diklofenak a warfarin však môžu spôsobovať zvýšenie rýchlosti vylučovania tamsulozínu.

Súčasné podávanie iných antagonistov α1-adrenoreceptorov môže viesť k hypotenzii.

4.6 Gravidita a laktácia

Neaplikovateľné, pretože Omnic TOCAS 0,4 je určený výlučne pre mužov.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Avšak vzhľadom na to, že sa môžu vyskytnúť závraty, pacienti by mali byť v tomto ohľade opatrní.

4.8 Nežiaduce účinky

Systém orgánových tried podľa MeDRA	Časté (>1%,<10%)	Menej časté (>0.1%,<1%)	Zriedkavé (>0.01%,<0.1%)	Veľmi zriedkavé (<0.01%)
Poruchy srdca		Palpitácie
Gastrointestinálne poruchy		Zápcha, hnačka, nevoľnosť, zvracanie
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		Asténia
Poruchy nervového systému	Závraty (1,3 %)	Bolesť hlavy	Synkopa
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov		Abnormálna ejakulácia		Priapizmus
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína		Rinitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Kožný výsev, svrbenie, žihľavka	Angioedém
Cievne poruchy		Posturálna hypotenzia

4.9 Predávkovanie

V prípade výskytu akútnej hypotenzie je potrebné vykonať opatrenia, zamerané na podporenie kardiovaskulárneho systému. Krvný tlak a pulz je možné vrátiť na normálne hodnoty uvedením pacienta do ležiacej polohy. Ak by to nepomohlo je možné podať lieky zvyšujúce objem a v prípade potreby aj vazopresory. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a vykonať všeobecné podporné opatrenia. Dialýza pravdepodobne nebude účelná, pretože tamsulozín sa veľmi silne viaže na proteíny plazmy.

V snahe zabrániť vstrebávaniu je možné vyvolať vracanie. Pri predávkovaní veľkým množstvom lieku je možné uskutočniť výplach žalúdka, po ktorom je vhodné podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, napríklad síran sodný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonista α1-adrenoreceptorov
ATC kód: G04C A02.
Liek je určený výlučne na liečenie ochorenia prostaty.

Mechanizmus účinku:
Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické alfa1-adrenoreceptory, zvlášť
na podtyp alfa1A a alfa1D, čím dochádza k uvoľneniu hladkého svalstva prostaty a uretry.

Farmakodynamické účinky:
Omnic TOCAS 0,4 zvyšuje maximálny prietok moču. Zmierňuje obštrukciu relaxáciou hladkého svalstva v prostate a v uretre, čím zlepšuje vyprázdňovacie symptómy.
Zlepšuje tiež plniace symptómy, pri ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra. Tieto účinky na plniace a vyprázdňovacie symptómy pretrvávajú počas dlhodobej terapie. Nutnosť
chirurgickej liečby alebo katetrizácie sa signifikantne oddiali.

Antagonosti alfa1-adrenoreceptorov môžu znižovať krvný tlak prostredníctvom znižovania periférnej rezistencie. Počas štúdií, uskutočnených s liekom Omnic TOCAS 0,4 sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vstrebávanie:
Omnic TOCAS 0,4 je tableta s predĺženým uvoľňovaním typu gélovej neiónovej matrice. Zloženie Omnic TOCAS poskytuje súvislé, pomalé uvoľňovanie tamsulozínu, ktoré sa udržiava v celom rozsahu pH gastrointestinálneho traktu, čím sa dosahuje adekvátne pôsobenie počas 24 hodín
s malou fluktuáciou.

Tamsulozín podaný ako Omnic TOCAS sa vstrebáva z čreva. Z podanej dávky sa absorbuje približne
57 %.

Absorpcia tamsulozínu, podaného ako Omnic TOCAS, nie je ovplyvňovaná príjmom potravy. Kinetika tamsulozínu má lineárny priebeh.'

Po podaní jednorazovej dávky Omnic TOCAS 0,4 nalačno, dosahujú plazmatické hladiny tamsulozínu svoje maximum približne po 6 hodinách. V rovnovážnom stave, dosahovanom približne po 4 dňoch pravidelného podávania, sa Cmax v plazme pacientov dosahuje za 4 až 6 hodín od podania nalačno aj s potravou. Maximálne hodnoty plazmatických koncentrácií tamsulozínu vzrastajú z približne 6ng/ml po prvom podaní, na 11ng/ml v rovnovážnom stave.

Následkom predĺženého uvoľňovania lieku Omnic TOCAS 0,4, priebežné koncentrácie tamsulozínu v plazme dosahujú 40 % z maximálnych koncentrácii, nalačno aj po jedle.

Nezávisle od počtu dávok (jednorazové alebo viacnásobné podávanie) sa pozoruje medzi pacientmi veľká variabilita maximálnych plazmatických hladín tamsulozínu.

Distribúcia:
U človeka sa približne 99% tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny, distribučný objem tejto látky je veľmi nízky (približne 0,2 l/kg).

Metabolizmus:
Tamsulozín sa metabolizuje pomaly, jeho ”first pass effect” je malý. Väčšia časť tamsulozínu sa v plazme nachádza vo forme nezmeneného lieku. Metabolizuje sa v pečeni.

U potkanov nespôsobuje podanie tamsulozínu takmer žiadnu indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

V prípade nedostatočnej činnosti pečene nie je potrebné dávku tamsulozínu prispôsobovať. Ani jeden z metabolitov sa nevyznačuje vyššou aktivitou/účinnosťou ako pôvodná látka.
Exkrécia:
Tamsulozín i jeho metabolity sa vylučujú močom, približne 4-6% podaného množstva je prítomné v podobe nezmeneného pôvodného lieku Omnic TOCAS 0,4.

Po jednorazovej dávke Omnic TOCAS 0,4 a v rovnovážnom stave, bol zistený polčas eliminácie približne 19 a 15 hodín.

Poruchy renálnej funkcie nie sú dôvodom na znižovanie dávky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie, zamerané na toxicitu jednorazového a viacnásobného podávania tamsulozínu boli uskutočnené na myšiach, potkanoch a psoch. U potkanov sa navyše sledovala toxicita lieku
z hľadiska reprodukcie, u myší a potkanov sa skúmali karcinogénne účinky a v in vivo aj in vitro
podmienkach sa skúmala genotoxicita tamsulozínu.

Všeobecný toxický profil, pozorovaný pri veľkých dávkach tamsulozínu, sa zhoduje so známymi farmakologickými účinkami antagonistov alfa-adrenoreceptorov.

Pri veľmi vysokých dávkach dochádza u psov k zmenám EKG. Tento druh odozvy sa však nepovažuje za klinicky významný. Tamsulozín nemá žiadne významné genotoxické vlastnosti.

Po podaní tamsulozínu samičkám myší a potkanov sa pozoroval zvýšený výskyt proliferatívnych zmien na mliečnych žľazách. Tieto zmeny, ktoré boli pravdepodobne sprostredkované zvýšenými hladinami prolaktínu a vyskytli sa iba pri vysokých dávkach, sa nepovažujú za významné.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Macrogolum 7 000 000
Macrogolum 8 000
Magnesii stearas (E470b) Butylhydroxytoluenum (E321) Sillica coloidalis anhydrica (E551) Hypromellosum (E464)
Ferri oxidum flavum (E 172).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3. Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Aluminium/aluminium fóliové blistre s obsahom 10, 30 ,90, 100 tabliet. Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Astellas Pharma s.r.o. Sokolovská 100/94
186 00 Praha
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0029/05-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

8.2.2005


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2006