MICTONETTEN tbl obd 30x5 mg (blis.PVC/Al)

enie kapacity mechúra a na znižovanie náchylnosti ku spazmom svalu močového mechúra po transvezikulárnych a transuretrálnych operatívnych zákrokoch na močovom mechúri.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Deti - dávka pre deti je 2x denne (po 12 hodinách) 0,4 mg/kg hmotnosti, pri enuresis nocturna stačí túto dávku podávať len 1x denne - večer.

Dospelí – je potrebné použiť liek Mictonorm^®, ktorý je identický s liekom Mictonetten^®, rozdiel je len v množstve liečiva (Mictonorm^® obsahuje až 15 mg propiverínhydrochloridu). Liek Mictonetten^® sa použije len v prípade nízkej telesnej hmotnosti dospelého.

Liek je možné podávať dlhodobo - doporučená dĺžka aplikácie je u detí najmenej 3 mesiace (s výnimkou pooperačných stavov).

Liek sa užíva s malým množstvom tekutiny, pred alebo po jedle.
Liek môžu užívať dospelí, mladiství a deti od 4 rokov veku.

Jedna obalená tableta obsahuje 0,28 mg glukózy.

4.3. Kontraindikácie
Liek je kontraindikovaný pacientom, ktorí sú hypersenzitívny na liečivo alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku, a pacientom trpiacich jednou z týchto ochorení:
- polakisúria kardiálneho alebo renálneho pôvodu
- megakolon
- atónia žalúdku a čriev
- atónia alebo hypotónia močového mechúra
- tachyarytmia.

4.4. Špeciálne upozornenia
Iba po zvážení pomeru rizika a prínosu môže byť liek podávaný u pacientov :
- so subvezikálnymi poruchami odtoku moču, obzvlášť s benígnou hyperpláziou prostaty, a s trvalými zmenami steny močového mechúra,
- s glaukómom.


Alergickú reakciu môže vyvolať flavum orangeatum (E 110).

Pri dlhšie trvajúcej liečbe sú potrebné kontroly vnútroočného tlaku.
Pri bolestiach očí a poruchách videnia spojených so závratmi, dávením a bolesťami hlavy má byť liečba ihneď prerušená.
U pacientov s infekciou močových ciest liečených propiverínom je nutné sledovať prípadný zostatkový moč (objem). Pri dlhodobej terapii liekom sú potrebné kontroly pečeňových testov.

4.5. Liekové a iné interakcie
Látky ovplyvňujúce vegetatívny nervový systém ako anticholinergicky pôsobiace antiparkinsoniká a amantadin, tricyklické antidepresíva, neuroleptiká, benzodiazepiny a beta sympatomimetiká môžu pri súčasnom podávaní zosilniť pôsobenie a nežiaduce účinky propiverínu. Pri súčasnej aplikácii isoniazidu je zosilnené hypotenzívne pôsobenie.
Pri súčasnom podávaní cholinomimetík môže byť účinnosť propiverínu znížená.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Experimentálne štúdie na zvieratách síce nepreukázali embryotoxické ani teratogénne pôsobenie propiverínu, ale aj tak má byť liek podávaný gravidným ženám len v prísne stanovených indikáciách a vždy musí byť starostlivo zvážený pomer prínosu pre matky a prípadného rizika pre dieťa. Len po dôkladnom zvážení pomeru rizika a prospechu môže byť liek aplikovaný i u dojčiacich matiek.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Na základe možných porúch akomodácie sa môže znížiť schopnosť aktívnej účasti na cestnej premávke a pri ovládaní strojov. To platí najmä pri súčasnom požití alkoholu.

4.8. Nežiaduce účinky

Nepriaznivé reakcie	Triedy orgánových systémov podľa databázy MedDRA
Veľmi časté (>1/10)
sucho v ústach	Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
Časté (>1/100, <1/10)
Abnormálna akomodácia, poruchy akomodácie, abnormálne videnie	Ochorenia oka
Konstipácia	Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
Menej časté (>1/1000, <1/100)
Únava	Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania
Nauzea / vracanie	Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
Závrate	Poruchy nervového systému
Trasenie	Poruchy nervového systému
Retencia moču	Poruchy obličiek a močovej sústavy
Červenanie	Cievne poruchy
Znížený TK s malátnosťou	Cievne poruchy
Zriedkavé (>1/10000, <1/1000)
Vyrážka spôsobená idiosynkraziou (liečivo) alebo hypersensitivitou (pomocné látky, napr. farbivá)	Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavé (<1/10000, včítane jednotlivých hlásených prípadov)
Palpitácia	Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti
Nepokoj, zmätenosť	Psychiatrické poruchy a ochorenia

Poznámka: Výskyt nežiaducich účinkov sa vzťahuje na dospelých. U detí sa zaznamenalo oveľa menej nežiaducich účinkov.

Všetky nežiaduce účinky sú prechodné a ustupujú po znížení dávky alebo ukončení terapie najneskôr za 1 – 4 dni.

4.9. Predávkovanie
Predávkovanie propiverini hydrochloridom ako antagonistom receptoru muscarinu môže mať v niektorých prípadoch za následok centrálne anticholinergické účinky, napr. nepokoj, točenie hlavy, závraty, poruchy reči a videnia a svalovú slabosť. Okrem toho sa môže vyskytnúť ťažké vysušenie slizníc, tachykardia a retencia moču.

Liečenie musí byť symptomatické a podporné. Zvládnutie predávkovania môže zahrnúť vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka s použitím naolejovanej sondy (pozor na suchosť slizníc!) a následnú symptomatickú a podpornú liečbu ako pri predávkovaní atropínom (napr. fysostigmín) s dávkovaním 1,0 až 2,0 mg u dospelých pomalou aplikáciou intravenóznej injekcie (podľa potreby sa môže opakovať až do celkovej dávky 5 mg).

U 14 ročnej dievčiny, ktorá požila 450 mg propiverini hydrochloridu, sa prejavila konfabulácia. Dievčina sa úplne zotavila.

5. farmakologické vlastnosti
5.1. Fakmakodynamické vlastnosti
Kód ATC: GO4BD06 URINARY ANTISPASMODICS
Farmakoterapeutická skupina: spasmolytikum močového mechúra

- Mechanizmus pôsobenia

Inhibícia prílivu vápnika a modulácia vnútrobunkového vápnika v bunkách hladkého svalu močového mechúra, ktoré spôsobujú muskulotropickú smasmolýzu.
Inhibícia efferentného spojenia nervus pelvicus vplyvom anticholinergného pôsobenia.

- Farmakodynamické účinky

V experimentoch na zvieratách vyvoláva propiverini hydrochloridum v závislosti na použitej dávke zníženie intravezikálneho tlaku a zvýšenie objemu moču.

Účinok je založený na farmakologických vlastnostiach propiverínu a troch aktívnych urinárnych metabolitov, ako sa preukázalo u izolovaných prúžkov ľudského a zvieracieho pôvodu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absolútna biologická dostupnosť propiverínu je 40 % (od 36 – 42 %). Po perorálnom podaní je propiverín rýchlo a prakticky úplne resorbovaný. Maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje (v závislosti na podanej dávke) v priemere za 2,3 hod. Propiverín podlieha vysokému first pass efektu (efekt prvého prechodu). Aktívny hlavný metabolit N-oxid propiverínu sa v krvi nachádza vo vyššej koncentrácii ako východzia látka. Paralelne s ním sa nachádzajú v krvi v dokázateľných (ale veľmi nízkych) množstvách 2 ďalšie, anticholinergne účinné metabolity.'
Pri opakovanom (2 až 3x denne) podávaní jednotlivých dávok je po 4 dňoch dosiahnutý rovnovážny stav. Ani pri dlhodobej terapii nedochádza ku kumulácii.
Väzba na bielkoviny plazmy je približne 95 %, pre hlavný metabolit približne 60 %, distribučný objem je medzi 128 a 253 1.
Propiverín je vylučovaný močom predovšetkým v metabolizovanej forme. Priemerný eliminačný poločas je 20 hodín, stredná doba zotrvávania propiverínu v organizme je 14 hodín. Klírens je menší ako 1 ml/min. U potkanov bol preukázaný prechod propiverínu cez placentárnu bariéru a vylučovanie propiverínu do materského mlieka.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti


Akútna toxicita
Perorálne LD₅₀
myši : samci 410 mg/kg, samice 323 mg/kg hmotnosti
potkany : samci 1282 mg/kg, samice 1562 mg/kg hmotnosti
králiky : samci 679 mg/kg, samice 679 mg/kg hmotnosti
psy : samci 987 - 1137 mg/kg, samice 865 - 894 mg/kg hmotnosti
Intravenózne LD₅₀
myši : samci i samice 36 mg/kg hmotnosti
potkany : samci 22 mg/kg, samice 25 mg/kg hmotnosti
králiky : samci i samice 13 mg/kg hmotnosti.

Subakútna toxicita
Použitie perorálnych dávok 10, 50 a 250 mg/kg hmotnosti u potkanov počas doby 4 týždňov s následným 2 mesačným sledovaním experimentálnych zvierat preukázalo bezpečnosť dennej dávky 10 mg/kg hmotnosti. Po dávke 50 a 250 mg/kg hmotnosti bola preukázaná vedľa reverzibilného zníženia prírastku hmotnosti v zriedkavých prípadoch i alterácia pečene (steatóza jednotlivých buniek).
U žiadnej dávkovej skupiny potkanov neboli zistené morfologické, hematologické alebo biochemické zmeny.
 
Chronická toxicita
Pri perorálnom podávaní propiverín hydrochloridu po dobu jedného roku psom v dennej dávke 1 mg/kg hmotnosti neboli zistené žiadne zmeny od normy. Poruchy pečene sa sporadicky vyskytli po dávkach 25x a 125x vyšších ako sú liečebné dávky u ľudí.

Reprodukčná toxicita
Pri štúdiu fertility a prenatálneho toxického pôsobenia propiverínu u potkanov a myší neboli preukázané žiadne odchýlky od normy. Stonásobná liečebná dávka viedla u potkanov u nepatrného počtu prípadov k retardácii vývoja skeletu plodu.

Mutagenita, kancerogenita a antigénny potenciál
Neboli preukázané dôkazy o antigenite a mutagenite propiverínu. Štúdie na kancerogenitu boli vykonávané počas 2 rokov na potkanoch a myšiach, tieto štúdie preukázali, že propiverín neviedol u liečených potkanov v porovnaní s kontrolnými zvieratami k žiadnemu zvýšeniu počtu nádorov a propiverín preto nemožno považovať za primárny karcinogén.


6. farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
gummi arabicum (arabská guma E 414)
calcii carbonas (uhličitan vápenatý E 170)
cellulosi pulvis (prášková celulóza E 460)
cera montana (montanný vosk)
flavi orangeati lacca aluminica E 110 (hlinitý lak oranžovej žlti E 110)
glucosum monohydricum (monohydrát glukózy)
lactosum monohydricum (monohydrát laktózy)
macrogolum 6000 (makrogol 6000)
magnesii stearas (magnéziumstearát)
saccharosum (sacharóza)
silicii dioxidum (oxid kremičitý koloidní)
titanii dioxidum E 171 (oxid titaničitý E 171)
talcum (mastenec)
bolus alba (kaolín)

6.2. Inkompatibility
neaplikovateĺné

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Nie sú potrebné žiadne špeciálne podmienky pre uchovávanie.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Blister z PVC s hliníkovou fóliou.
Balenie 30, 50 a 100 obalených tabliet.

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne zvláštne upozornenie.
Len na lekársky predpis!

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Apogepha Arzneimittel GmbH
Kyffhäuserstrasse 27
01309 Dresden
Spolková republika Nemecko

8. registračné číslo
73/0128/90-CS

9. dátum prVeJ registrácie
19.02.1990

10. Dátum poslednej revízie textu
Júl 2010