i žihľavke, atopickej dermatitíde, angioedéme (Quinckeho edém), rinitíde a konjunktivitíde.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie a doba liečby sú individuálne a závisia od indikácie, klinického obrazu a citlivosti pacienta.
Na prevenciu kinetóz u dospelých stačí zvyčajne 25 mg embramíniumteoklátu podaných asi 15
- 30 minút pred odchodom dopravného prostriedku, plný účinok sa dosiahne do 1hodiny. Pri dlhotrvajúcej ceste sa môže embramíniumteoklát podávať podľa potreby v dávke 12,5 - 25 mg, vždy v intervaloch 2 - 3 hodiny. Terapeutická dávka pri kinetózach je 1 - 3 tablety Medrinu denne, opakované podanie treba individuálne zvážiť vzhľadom na dlhšie trvajúci účinok, maximálna denná dávka je 6 tabliet.
Na prevenciu postradiačnej nauzey sa podáva 25 mg embramíniumteoklátu asi 1 hodinu pred ožiarením a 25 mg asi 6 hodín po ožiarení.
V ostatných indikáciach sú zvyčajne terapeutické dávky 12,5 - 25 mg embramíniumteoklátu
2 - 3x denne.
Deťom vo veku 2 - 6 rokov sa podáva 6,25 mg embramíniumteoklátu, vo veku 6 - 15 rokov
6,25 - 12,5 mg 1 - 2x denne.
4.3. Kontraindikácie
Liek sa nepodáva pri precitlivenosti na niektorú zložku lieku, pri glaukóme so zatvoreným uhlom, pri retencii moču, hypertrofii prostaty, pyloroduodenálnej obštrukcii, colitis ulcerosa. Zvýšená opatrnosť je potrebná pri podaní lieku pacientom so závažným kardiovaskulárnym ochorením a epilepsiou.
Liek sa nepodáva deťom do 2 rokov veku.
Liek sa nepoužíva v prvom trimestri gravidity. V ďalšom priebehu tehotenstva ho je možné krátkodobo použiť po starostlivom zvážení jeho priaznivého efektu pre matku a potenciálneho rizika pre plod.
Liek sa nepodáva počas dojčenia.
4.4. Špeciálne upozornenia
Antihistaminiká môžu potláčať pozitivitu kožných testov, preto je nutné vysadiť ich niekoľko dní pred vykonaním testov.
Počas terapie nie je vhodné pitie alkoholických nápojov.
4.5. Liekové a iné interakcie
Embramíniumteoklát zvyšuje sedatívne účinky ostatných centrálne tlmivých látok, vrátane alkoholu, barbiturátov, hypnotík, opioidov, sedatív s anxiolytickými účinkami a neuroleptík. Inhibítory MAO môžu zvyšovať antimuskarínové účinky embramíniumteoklátu a
embramíniumteoklát potencuje antimuskarínový účinok ostatných antimuskariník ako je atropín a tricyklické antidepresíva.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Bezpečnosť podania počas tehotenstva sa nepreverila. Liek sa nepoužíva v 1. trimestri gravidity, v ďalšom priebehu tehotenstva ho je možné krátkodobo použiť po starostlivom zvážení jeho priaznivého efektu a potenciálneho rizika pre plod.
Liek sa nepodáva pri dojčení.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.).
4.8. Nežiaduce účinky
Reakcia pacienta je individuálna podobne ako pri ostatných antihistaminikách. Môže sa objaviť celkový útlm, ospanlivosť, poruchy koncentrácie, ktoré môžu ustúpiť po niekoľkých dňoch terapie, ďalej sucho v ústach, znížená sekrécia bronchov, nezreteľné videnie, ťažkosti s močením a retencia moču, obstipácia, zvýšenie žalúdkového refluxu. U detí môže vzniknúť paradoxne stimulácia centrálneho nervového systému s nespavosťou, nervozitou, desivými snami, ktoré môžu byť takisto vyvolané antimuskarínovým účinkom. Pacienti vo veku nad 70 rokov sú citlivejší voči nežiaducim účinkom antihistaminík, vrátane antimuskarínového pôsobenia, sedácie a hypotenzie. Pri vyšších dávkach môžu nastať poruchy srdcového rytmu. Po vyšších dávkach boli pozorované u niektorých citlivejších pacientov tráviace ťažkosti. Ojedinele sa môžu objaviť hypersenzitívne reakcie zväčša s kožnými prejavmi, vzácne
poruchy krvotvorby s agranulocytózou, leukopéniou a trombocytopéniou na imunologickom podklade.
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie je nebezpečné pri náhodnom požití, najmä u detí. Prejavuje sa antimuskarínovou, extrapyramídovou, gastrointestinálnou a CNS symptomatológiou. U detí prevažuje stimulácia CNS nad útlmom - ataxia, excitácia, tremor, psychóza, halucinácie až kŕče. Môže sa objaviť hyperpyrexia. Nasleduje kóma a kardiorespiračný kolaps. U dospelých býva skôr útlm CNS - ospanlivosť, malátnosť, kŕče. V závažnejších prípadoch dochádza k respiračnému zlyhaniu a kardiorespiračnému kolapsu.
Liečba predávkovania: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia a salinických preháňadiel. Terapia je podporná a symptomatická. Kŕče je možné zmierňovať opatrne Diazepamom.
Zavádza sa umelé dýchanie, externé ochladenie pri hyperpyrexii, podávajú sa tekutiny i.v. Pri
poklese krvného tlaku sa podávajú vazopresorické látky (napr. noradrenalín).
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: antiemetikum, antivertiginózum, antihistaminikum. ATC kód: A04AD'
Embramíniumteoklát, chlórteofylínová zlúčenina embramínu, antagonista histamínového H1- receptoru, je antihistaminikum so silným účinkom antiemetickým a antivertiginóznym. Ďalej má výrazný účinok sedatívny a antimuskarínový.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Účinok embramíniumteoklátu nastupuje asi za 15 minút, plný účinok dosahuje asi za 30 - 60 minút a trvá 6 - 10 hodín. Liečivo prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Bezpečnosť podania sa overila dlhodobým klinickým používaním.
Akútna toxicita: LD50 myš: p.o. 570, i.v. 70 mg/kg potkan: p.o. 2000 mg/kg morča: p.o. 230 mg/kg
Chronická toxicita: 6 mesiacov sa potkanom podával pomocou sondy embramíniumteoklát v denných dávkach 5 alebo 20 mg/kg. V obidvoch skupinách sa nepozorovali zmeny chovania
alebo toxické príznaky, ani sa nemenili krivky ich prírastkov hmotnosti. V hmotnosti pečene,
obličiek a sleziny neboli zmeny u zvierat, ktorým sa podávala dávka 5 mg/kg, u zvierat s dávkou 20 mg/kg nastalo mierne zvýšenie priemernej hmotnosti pečene (u samíc) alebo obličiek (u samcov). Hematologické parametre u obidvoch skupín pokusných zvierat po troch a šiestich mesiacoch aplikácie nejavili žiadne odchýlky. Pri vyšetrení biochemických parametrov funkcie pečene sa zistili iba mierne odchýlky a to u zvierat s vyššou dávkou farmaka.
Podanie Medrinu v dennej dávke 5 mg/kg samiciam potkanov počas celého času gravidity nemalo vplyv na priebeh gravidity, ani na vývoj plodu.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, maydis amylum, calcii stearas, talcum, gelatina.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
V suchu, pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Druh obalu: blister (PVC/Al), písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka. Veľkosť balenia: 20 tabliet
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú žiadne špeciálne upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva a.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
20/0196/69-C/S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
1969
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Február 2007