mastodynia/, ďalej u funkčného menštruačného krvácania a silnej menoragie spôsobených leiomyomatózou /nádor hladkej svaloviny/. Ďalšie indikácie sú endometrióza a dysmenorea. Liek je vhodné kombinovať s estrogénmi. Liek je určený dospelým ženám.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Priemerná denná dávka je 5 mg . Obvyklá dĺžka terapie je 10 dní – od 16. do 25. dňa cyklu.
Dávka aj trvanie terapie môžu byť upravené v závislosti na indikácii a reakcii pacienta.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo. Gravidita a laktácia. Závažné ochorenie pečene, nediagnostikované krvácanie z genitálií, tromboflebitída v anamnéze.
4.4. Špeciálne upozornenia
Opatrnosť sa vyžaduje v čase laktácie – možnosť prechodu steroidov do materského mlieka.
V niektorých indikáciách najmä pri dysmenorei, maternicovej hemoragii alebo amenorei je potrebné pred začiatkom liečby zistiť príčinu tažkostí. Pred začiatkom liečby je potrebné vylúčiť možnosť adenokarcinómu prsníka alebo maternice.
Hoci sa pri liečbe Lutenylom nevyskytla tromboembolická príhoda, nie je možné jej riziko úplne vylúčiť. Terapiu preto okamžite prerušíme pri výskyte týchto príznakov: porucha zraku ako jednostranná strata videnia, dvojité videnie, cievne zmeny sietnice, príznaky tromboembolickej choroby, ťažké bolesti hlavy. Tak ako u všetkých steroidov je nutná opatrnosť pri podávaní pacientom s anamnézou infarktu myokardu, cievnej mozgovej príhody, hypertenzie a diabetu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Vysoké dávky progestogénov ovplyvňujú podávanie antidiabetík pre svoj diabetogénny účinok. Pacienta na túto skutočnosť upozorníme a častejšie kontrolujeme moč a glykémiu.
Ak je to potrebné, môže sa dávkovanie antidiabetík, počas liečby progestogénmi upraviť.
Neodporúča sa súčasne podávať s Lutenylom antikonvulzíva /karbamazepín,fenobarbital, fenytoín,primidón/, barbituráty, grizeofulvín, rifabutín, rifampicín. Tieto lieky znižujú účinnosť progestagénov indukciou enzýmov.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Riziká, ktoré boli popisované pri starších progesterónových liekoch s výraznými virilizačnými účinkami na plod najmä ženského pohlavia, sa nevzťahujú na novšie progestogény u ktorých sú tieto účinky nepatrné alebo žiadne /ako v prípade tohoto lieku/.
Liek sa neodporúča podávať dojčiacim matkám – pre obsah steroidov v materskom mlieku.
Podávanie lieku v gravidite a počas laktácie je kontraindikované.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Lutenyl nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
Poruchy menštruačného cyklu, polymenorea, amenorea, krvácanie mimo cyklu. Výnimočne zvýšenie telesnej hmotnosti, insomnia, hirzutizmus, tráviace poruchy. I keď sa pri podávaní Lutenylu nepozorovali príznaky zvýšenej žilnej insuficiencie dolných končatín ani cholestatický ikterus a urtika, nemožno ich celkom vylúčiť.
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie sa prejavuje nevoľnosťou a zvracaním. Liečba je symptomatická.
5. Farmakologické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Nomegestrol, ATC kód: G03DB04
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Syntetický progestogén je odvodený od 19-norprogesterónu. Afinita Lutenylu na progesterónový receptor je 2,5 krát vyššia než u prírodného hormónu. Nemá androgénny, anabolický, estrogénny, kortikoidný a antipyretický účinok. Nezasahuje do metabolizmu cukrov, vody a elektrolytov, nemení BSP clearence.
Ak sa podáva od 5. do 25. dňa v obvyklej dennej dávke 5 mg, potlačuje vrchol vaječníkových gonádotropínov, znižuje hladinu estrogénov a zabraňuje sekrécii progesterónu. Klinické a biologické štúdie dokazujú, že Lutenyl je dobre tolerovaný bez súčasných nežiaducich účinkov / hormonálnych,cievnych, pečeňových alebo metabolických/.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické štúdie po aplikácii jednorázovej dávky potvrdili že:
- vstrebávanie z GITu je rýchle, vrchol v plazme je po 2 hodinách
- polčas rozpadu je približne 30 hodín /alebo 60 hodín ak berieme do úvahy všetky metabolity/'
- nomegestrol acetát sa viaže rovnako pevne na plazmatické proteíny /97,7 + 0,1%/ ako progesterón /97,2 – 97,6%/
- vylučuje sa formou glukuro- a sulfo- konjugátoov stolicou, čiastočne aj močom.
- biologická dostupnosť Lutenylu po perorálnom podaní, jeho dlhý polčas rozpadu a vylučovanie vysvetľujú jeho výrazný terapeutický účinok dosiahnutý jednorázovou dennou dávkou
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Výsledky akútnej toxicity nevykazujú žiadne nebezpečie pre človeka. Štandardné testy mutagenity in vivo a in vitro nepotvrdili genotoxickú ani mutagenickú aktivitu.
Štúdie reprodukčnej toxicity konštatujú, že nomegestrol acetát nemá embryotoxický ani teratogenický účinok. Bio-farmakologické štúdie potvrdili, že nomegestrol acetát nemá žiadny androgénny, anabolický, estrogénny, gluko- a mineralokortikoidný efekt. Má výraznú antiestrogénnu aktivitu.
Nezasahuje do metabolizmu cukrov, vody a elektrolytov.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
Lactosum
Cellulosum microcristallinum
Glyceroli palmitostearas
Silica colloidalis anhydrica
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Liek sa uchováva pri teplote 15 -25˚C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PVC / Al blister
Písomná informácia pre používateľov v slovenskom jazyku
Papierová škatuľka
Veľkosť balenia: 10 tabliet
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Tablety sú určené na perorálne podávanie. Len na lekársky predpis.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Laboratoire Théramex
6, Avenue Albert II
B.P. 59
MONAKO
8. Registračné číslo
56/0400/00-S
9. Dátum registrácie
21.12.2000
10. Dátum poslednej revízie textu
December 2007