IPIGRIX 15 MG/ML INJEKČNÝ ROZTOK sol inj 10x1 ml/15 mg (amp.skl.)

Dávkovanie a trvanie liečby sa majú individuálne upraviť v závislosti od závažnosti ochorenia
a odpovede pacienta na liečbu. Počiatočná dávka je 1 ml 5mg roztoku ipidakrínu ako intramuskulárna injekcia dvakrát denne počas 10-14 dní, a potom sa pokračuje liečbou vo forme tabliet. Odporúčané
dávkovanie pozri v Súhrne charakteristických vlastností lieku Ipigrix 20 mg tablety.

· Demyelinizačné ochorenia ako súčasť komplexnej liečby
Dávkovanie a trvanie liečby sa majú individuálne upraviť v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu. Počiatočná dávka je 1 ml 15mg roztoku ipidakrínu ako intramuskulárna injekcia dvakrát denne počas 10-15 dní, a potom sa pokračuje liečbou vo forme tabliet. Odporúčané dávkovanie pozri v Súhrne charakteristických vlastností lieku Ipigrix 20 mg tablety.

 Osobit né s kupiny  pac i ent ov
Starší pacienti
Údaje o farmakokinetike ipidakrínu u starších pacientov sú obmedzené. Ipigrix sa má u starších pacientov používať s opatrnosťou.

Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene je potrebná opatrnosť.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Farmakokinetika ipidakrínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa neskúmala, preto je
u pacientov s poruchou funkcie obličiek potrebná opatrnosť.

Pediatrická populácia
Bezpečnosť tohto lieku u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov nebola stanovená.

 Spôsob podávani a

Intramuskulárne alebo subkutánne použitie.

4.3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- Epilepsia.
- Extrapyramídové ochorenia s hyperkinézou.
- Angina pectoris.
- Výrazná bradykardia.
- Bronchiálna astma.
- Obštrukcia čriev alebo obštrukcia močových ciest.
- Exacerbácia žalúdočného alebo dvanástnikového vredu.
- Vestibulárne ochorenia.
- Tehotenstvo.
- Dojčenie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov s anamnézou žalúdočného a dvanástnikového vredu, ako aj u pacientov s tyreotixokózou
a kardiovaskulárnymi ochoreniami, je potrebná opatrnosť.

U pacientov s anamnézou respiračných ochorení a s akútnym respiračným ochorením sa má liek
používať s opatrnosťou.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné užívanie Ipigrixu a látok tlmiacich CNS môže zosilniť sedatívne účinky. Účinok a vedľajšie účinky ipidakrínu sa zvyšujú pro súčasnom použití s inými inhibítormi cholínesterázy
a M-cholinomimetikami.
Súbežné použitie ipidakrínu a iných cholinergných látok môže zvýšiť riziko cholinergnej krízy
u pacientov s myasteniou gravis.
Ak sú pred liečbou Ipigrixom podané betablokátory, môže sa zvýšiť riziko bradykardie. Cerebrolyzín zlepšuje účinky ipidakrínu na duševné zdravie.
Alkohol zvyšuje riziko nežiaducich účinkov.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Liek zvyšuje tonus a kontrakcie maternice a môže viesť k predčasnému pôrodu; preto sa nesmie
podávať počas tehotenstva (pozri časť 4.3).

Dojčenie
Tento liek je u dojčiacich žien kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

Fertilita
Neexistujú žiadne údaje o účinku ipidakrínu na fertilitu u ľudí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ipidakrín má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Tento liek
môže spôsobiť sedáciu. Preto je u pacientov s týmto príznakom potrebná opatrnosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Môžu sa prejaviť nežiaduce účinky súvisiace so stimuláciou M-cholinoreceptorov.

Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa tried orgánových systémov a frekvencie podľa MedDRA konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

 Poruc hy  i muni t ného s ystému
Neznáme: reakcie z precitlivenosti (vrátane alergickej dermatitídy, anafylaktického šoku, astmy, toxickej epidermálnej nekrolýzy, erytému, žihľavky, sipotu, laryngeálneho edému,
vyrážky v mieste injekcie).

 Poruc hy  ner vového s yst ému
Menej časté: závrat, bolesť hlavy, somnolencia (použitie vysokých dávok).

Poruchy srdca a srdcovej  činnosti
Časté: palpitácie, bradykardia.

 Poruc hy dýcha cej  sústavy,  hr udní ka a  medi as tí na
Menej časté: zvýšená bronchiálna sekrécia.

 Poruc hy gas t r oi nt est inálneho t rakt u  Časté: slinenie, nevoľnosť.
Menej časté: vracanie (použitie vysokých dávok).
Zriedkavé: hnačka, bolesť v epigastriu.

 Poruc hy kože a  podkožného t kani va  Časté: zvýšené potenie.
Menej časté: alergické kožné reakcie (svrbenie, vyrážka) (použitie vysokých dávok).

Poruchy kostrovej a sval ovej  sústavy  a  spoj i vového t kani va
Menej časté: kŕče svalov (použitie vysokých dávok).

 Cel kové por uchy a  reakcie v mieste podania
Menej časté: slabosť (použitie vysokých dávok).

Slinenie a bradykardia môžu byť zoslabené použitím anticholinergných látok (napr. atropínu).

Ak sa vyskytnú nežiaduce účinky, má sa dávka znížiť alebo sa má liečba na krátke obdobie (1 až
2 dni) prerušiť.

 Hl ás eni e  podozr ení  na  nežiaduc e  r ea kcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili
akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy
Závažné predávkovanie môže spôsobiť „cholinergnú krízu“, ktorá je charakterizovaná
bronchospazmami, slzením, nadmerným potením, myózou, nystagmom, mimovoľnou defekáciou a močením, vracaním, bradykardiou, srdcovou blokádou, arytmiou, hypotenziou, nepokojom, úzkosťou, agitáciou, pocitom strachu, ataxiou, nezrozumiteľnou rečou, ospalosťou, slabosťou, kŕčmi a kómou. Príznaky môžu byť mierne.

Liečba
Otravu alebo relatívne predávkovanie možno liečiť symptomaticky. Používajú sa M-cholinoblokátory:
atropín, trihexyfenidyl, metacín atď.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetiká, inhibítory cholínesterázy, ATC kód: N07AA

Ipidakrín lieku Ipigrix je reverzibilný inhibítor cholínesterázy. Priamo stimuluje prenos impulzov v CNS a nervovosvalových synapsách blokovaním draslíkových kanálov v cytoplazmatickej membráne. Ipidakrín zvyšuje účinok nielen mediátoru acetylcholínu, ale aj adrenalínu, sérotonínu, histamínu a oxytocínu na hladké svalstvo.

Hlavné farmakologické účinky ipidakrínu:
- obnovenie a stimulácia nervovosvalového prenosu;
- obnovenie prenosu impulzov v periférnom nervovom systéme po blokáde spôsobenej rôznymi príčinami (trauma, zápal, účinok lokálnych anestetík, niektoré antibiotiká, pôsobenie chloridu
draselného atď.);
- zvýšenie kontraktility hladkého svalstva všetkými agonistami, okrem chloridu draselného;
- mierna a špecifická stimulácia CNS v kombinácii s určitým sedatívnym účinkom;
- zlepšenie pamäti.
Neexistujú žiadne adekvátne štúdie o bezpečnosti lieku u detí.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa ipidakrín rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia prebieha hlavne v dvanástniku, čiastočne v tenkom čreve. Maximálne plazmatické koncentrácie liečiva sa dosiahnu do jednej hodiny po podaní dávky 10 mg.'

 Di str i búcia
40-55 % liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny. Liečivo sa rýchlo distribuuje do tkanív, a keď sa dosiahne distribučná rovnováha, v plazme sa nachádzajú iba 2 % ipidakrínu.

 Bi otr ansf or mác ia
Liečivo sa metabolizuje v pečeni.

 Eli mi náci a
Eliminácia prebieha obličkami a extrarenálnymi cestami, hlavne vylučovaním močom. Eliminačný polčas je 40 minút. Proces vylučovania liečiva prebieha močom cez obličky hlavne tubulárnou sekréciou a len 1/3 dávky sa vylučuje glomerulárnou filtráciou. Po perorálnom podaní sa
v nezmenenej forme vylúči 3,7 % dávky, po parenterálnom podaní 34,8 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

LD50 mg/kg telesnej hmotnosti
Cesta podania	Myši	Potkany	Králiky
Perorálne	68	62	55
Subkutánne	52	56

Údaje o akútnej toxicite odhaľujú miernu akútnu toxicitu ipidakrínu.

Chronická toxicita
Štúdie chronickej toxicity preukázali bezpečnosť dlhodobej liečby ipidakrínom, ako aj nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli pomerne zriedkavo a krátkodobo a súviseli so stimuláciou
M-cholinoreceptorov. To umožňuje modifikovať široký rozsah dávok na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku.

Karcinogenita, mutagenita, teratogenita, embryotoxicita
Štúdie neodhalili žiadny karcinogénny, mutagénny, teratogénny a embryotoxický potenciál, ako aj
žiadny alergický potenciál a imunotoxicitu ipidakrínu, a neexistujú žiadne riziká pre endokrinný systém.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

1 M kyseliny chlorovodíkovej (na úpravu pH)
voda na injekcie

6.2 Inkompatibility

Nevykonali sa žiadne štúdie kompatibility, preto sa tento liek nesmie miešať s inými liekmi.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ipigrix 5 mg/ml injekčný roztok
1 ml roztoku v ampulke z bezfarebného hydrolytického borosilikátového skla typu I s ryhou alebo bodom na vyznačenie miesta zlomu. Ampulky sú označené kódom z farebných krúžkov – spodný
krúžok je červený a horný je žltý.
5 ampuliek injekčného roztoku zabalených v polyvinylchloridovej vložke. 2 vložky sú zabalené
v kartónovej škatuľke.

Ipigrix 15 mg/ml injekčný roztok
1 ml roztoku v ampulke z bezfarebného hydrolytického borosilikátového skla typu I s ryhou alebo
bodom na vyznačenie miesta zlomu. Ampulky sú označené kódom z farebných krúžkov – spodný krúžok je červený a horný je zelený.
5 ampuliek injekčného roztoku zabalených v polyvinylchloridovej vložke. 2 vložky sú zabalené
v kartónovej škatuľke.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Lotyšsko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Ipigrix 5 mg/ml injekčný roztok: 67/0218/22-S
Ipigrix 15 mg/ml injekčný roztok: 67/0219/22-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

08/2022