r />vyšetrením výteru z pošvy.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Odporúčaná dávka je obsah jedného aplikátora (približne 5 gramov) aplikovaný intravaginálne počas dňa bez ohľadu na čas aplikácie. Toto množstvo obsahuje približne 100 mg butokonazolnitrátu.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek pomocnú látku.
Bezpečnosť a účinnosť lieku u gravidných žien a u detí nebola stanovená.
4.4. Špeciálne upozornenia
Ak klinické príznaky pretrvávajú, má sa zopakovať mikrobiologické vyšetrenie, aby sa odhalili iné patogény a aby sa potvrdila pôvodná diagnóza.
Ak počas použitia dôjde k senzibilizácii alebo iritácii, liečba sa musí prerušiť.
GYNAZOL vaginálny krém obsahuje tekutý parafín. Tekutý parafín môže narušiť latexové alebo gumené ochranné prostriedky, ako sú kondómy alebo vaginálne kontraceptívne diafragmy; preto sa neodporúča používať tieto prípravky počas 72 hodín po liečbe vaginálnym krémom GYNAZOL.
4.5. Liekové a iné interakcie
GYNAZOL vaginálny krém obsahuje tekutý parafín. Tekutý parafín môže narušiť latexové alebo gumené ochranné prostriedky, ako sú kondómy alebo vaginálne kontraceptívne diafragmy; preto sa neodporúča používať tieto prípravky počas 72 hodín po liečbe vaginálnym krémom GYNAZOL.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Tehotenská kategória: C
Neexistujú vhodné a kontrolované štúdie u gravidných žien s vaginálnym krémom GYNAZOL. Preto sa aplikácia vaginálneho krému GYNAZOL odporúča počas gravidity, iba ak lekár rozhodne, že možný prospech prevažuje možné riziko pre plod.
Pri manipulácii s aplikátorom v prípade použitia počas gravidity sa má postupovať zvlášť opatrne, aby
sa predišlo možnosti mechanickej traumy. Laktácia:
Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do materského mlieka, preto je potrebná zvýšená opatrnosť, keď sa liek aplikuje dojčiacej matke.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
GYNAZOL vaginálny krém neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
Môže sa vyskytnúť pálenie vulvy/vagíny, svrbenie, bolestivosť a opuch, panvová alebo abdominálna bolesť alebo kŕče, alebo kombinácia dvoch alebo viacerých týchto príznakov.
Iba 5% z 314 pacientok liečených vaginálnym krémom GYNAZOL počas 1 dňa v kontrolovaných klinických štúdiách hlásilo nežiaduce účinky, iba u 1% pacientok boli tieto hlásenia podmienené liečbou.
4.9. Predávkovanie
Ak dôjde k náhodnému požitiu, majú sa použiť čo najskôr po ingescii rutinné metódy, ako je gastrická laváž.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
ATC skupina: G01AF15
Farmakoterapeutická skupina: gynekologikum, antimykotikum – imidazolové deriváty
Liečivo, ktoré obsahuje GYNAZOL vaginálny krém – butokonazolnitrát – je imidazolový derivát, ktorý vykazuje in vitro fungicídnu účinnosť voči kmeňom Candida, Trichophyton, Microsporum a Epidermophyton. In vitro je účinný aj voči niektorým gram-pozitívnym baktériám. Klinicky je vysoko účinný pri vaginálnych infekciách vyvolaných druhom Candida albicans. Primárnym miestom pôsobenia imidazolov je bunková membrána húb, kde inhibujú konverziu lanosterolu na ergosterol, čím dochádza k zmene zloženia lipidov bunkovej membrány húb. Permeabilita bunky je zmenená v zmysle zníženia osmotickej rezistencie a životnosti húb.
Krém - emulzia typu „voda v oleji“ – vykazuje bioadhezívne vlastnosti. Štúdie in vivo naznačujú, že bioadhezívny krém ja prítomný na vaginálnej sliznici priemerne 4,2 dňa.
Štúdie in vitro dokázali, že táto forma uvoľňuje aktívny butokonazol počas 6 dní, kým uvoľňovanie butokonazolu z konvenčnej formy je rýchle a končí sa v priebehu 6 hodín.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po vaginálnej aplikácii krému dochádza priemerne k absorpcii 1,7% dávky. Vrcholové plazmatické hladiny lieku a jeho metabolitov sa dosahujú o 13 hodín po vaginálnej aplikácii.
Butokonazol sa výrazne metabolizuje.
Butokonazol sa vylučuje čiastočne močom, čiastočne stolicou.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Karcinogenéza: Neboli vykonané dlhodobé štúdie na zvieratách pre zhodnotenie karcinogénneho potenciálu lieku.
Mutagenéza: Butokonazolnitrát nevykázal mutagenicitu, keď sa testoval na mikrobiálnych
indikátorových organizmoch.
Poškodenie fertility: U králikov alebo potkanov, ktorým sa podával butokonazolnitrát v perorálnych dávkach až do 30 mg/kg/deň alebo 100 mg/kg/deň, sa nezaznamenalo žiadne poškodenie fertility. Gravidita: U gravidných potkanov, ktorým sa počas obdobia organogenézy podával intravaginálne butokonazolnitrát v dávke 6 mg/kg/deň (3-7násobok ľudskej dávky), sa pozorovalo zvýšenie rýchlosti resorpcie a redukcia veľkosti plodov, ale nepozorovala sa teratogenicita.'
Butokonazolnitrát nemá žiadne zjavné nežiaduce účinky, keď sa podáva perorálne gravidným potkanom počas organogenézy v dávkach až do 50 mg/kg/deň. Denné perorálne dávky 100, 200, 300 alebo 750 mg/kg/deň mali za následok fetálne malformácie, ale pri týchto vysokých dávkach sa už prejavoval stres u matiek.
Na mláďatách králikov, ktoré dostávali perorálne butokonazolnitrát, sa neprejavili žiadne nežiaduce účinky dokonca ani pri vysokých pre matku stresujúcich dávkach (napr. 150 mg/kg).
Butokonazolnitrát, podobne ako iné azolové antimykotiká, spôsobuje nepravidelný pôrod u potkanov, pokiaľ sa podáva počas pôrodu. Avšak tento účinok sa nepozoroval u králikov, ktorým sa podávali perorálne dávky až 100 mg/kg/deň.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
sorbitolum 70% non-cristallisabile, paraffinum liquidum, glyceroli monoisostearas, polyglyceroli(3)monooleas, cera microcristallina, silica praecipitata, dinatrii edetas dihydricus, methylparabenum, propylparabenum, propylenglycolum, aqua purificata
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote 15 – 30°C. Chráňte pred teplotou nad 30°C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Vaginálny krém GYNAZOL je naplnený v prirodzene sfarbených polypropylénových aplikátoroch. Každý naplnený aplikátor je umiestnený v polystyrénovej miske a potom zabalený do laminátového vrecka.Vrecko sa vkladá do papierovej skladačky.
Veľkosť balenia: 5 g
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Pozri písomnú informáciu pre používateľa.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Gedeon Richter Ltd., Budapešť, Maďarsko
8. Registračné číslo
54/0139/04-S
9. Dátum registrácie
apríl 2004
10. Dátum poslednej revízie textu
august 2005