ním, vyprázdnenie nastáva nasledujúci deň ráno.
4.3 Kontraindikácie
Guttalax je kontraindikovaný u pacientov s ileom, črevnou obštrukciou, akútnymi chirurgickými brušnými príhodami zahŕňajúcimi appendicitídu, akútnym zápalovým ochorením čriev a so závažnou bolesťou brucha spojenou s nauzeou a vracaním, čo môže naznačovať vyššie uvedené závažné stavy.
Guttalax je kontraindikovaný pri závažnej dehydratácii a u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok lieku.
V prípade zriedkavých dedičných ochorení, ktoré nemusia byť kompatibilné s pomocnými látkami lieku (pozri “Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní”) je podanie lieku kontraindikované.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Podobne ako pri iných laxatívach, neodporúča sa užívať liek Guttalax bez prestávky každodenne alebo dlhodobo bez zistenia príčiny zápchy. Dlhodobé užívanie v nadmernom množstve môže spôsobiť porušenie rovnováhy elektrolytov a hypokaliémiu.
1 ml kvapiek obsahuje 0,45 g sorbitolu, čo je pri maximálnej odporúčanej dennej dávke 0,6 g sorbitolu pri liečbe zápchy u dospelých a detí nad 10 rokov. Pacienti so zriedkavou vrodenou intoleranciou fruktózy nesmú užívať tento liek.
U pacientov, ktorí užívajú Guttalax sa zaznamenali závraty a/alebo synkopa. Dostupné údaje o týchto prípadoch naznačujú, že tieto príhody zodpovedajú defekačnej synkope (alebo synkope súvisiacej s tlakom pri vyprázdňovaní) alebo vazovagálnemu reflexu pri bolesti brucha spojenej so zápchou a nie nevyhnutne s podaním samotného pikosulfátu.
Deti nesmú užívať Guttalax bez lekárskeho odporúčania.
4.5 Liekové a iné interakcie
Podávanie zvýšených dávok Guttalaxu súčasne s diuretikami alebo kortikosteroidmi môže spôsobiť poruchu rovnováhy elektrolytov.
Nerovnováha elektrolytov môže mať za následok zvýšenú citlivosť na srdcové glykozidy.
Súčasné užívanie antibiotík môže znížiť laxatívny účinok Guttalaxu.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Nie sú k dispozícii žiadne primerané a dobre kontrolované štúdie u gravidných žien. Dlhodobé skúsenosti nepotvrdili výskyt nežiaducich alebo škodlivých účinkov počas gravidity.
Neexistuje dôkaz o tom, že sa Guttalax vylučuje do materského mlieka.
Napriek tomu, tak ako u iných liekov, Guttalax sa môže užívať počas gravidity a laktácie iba po konzultácii s lekárom.
Klinické údaje ukázali, že ani aktívny podiel pikosulfátu sodného (bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridil-2-metán) ani jeho glukoronidy sa nevylučujú do materského mlieka zdravých matiek počas laktácie.
Preto sa Guttalax môže bezpečne užívať počas laktácie.
Nevykonali sa žiadne štúdie ohľadom účinku na fertilitu u ľudí. Predklinické štúdie nepreukázali žiadny účinok na fertilitu (pozri časť 5.3).
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Avšak pacienti majú byť poučení, že v dôsledku vazovagálnej reakcie (napr. kŕče v oblasti brucha) sa u nich môže prejaviť závrat alebo synkopa. Ak sa u pacientov vyskytnú kŕče v oblasti brucha, majú sa vyhnúť potenciálne rizikovým prácam, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov.
4.8 Nežiaduce účinky
Frekvencie podľa konvencií MedDRA:
veľmi časté ³1/10
časté ³1/100 až <1/10
menej časté ³1/1 000 až <1/100
zriedkavé ³1/10 000 až <1/1 000
veľmi zriedkavé <1/10 000
neznáme (nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov)
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: hnačka
Časté: kŕče v bruchu, bolesti brucha, pocit brušnej nepohody
Menej časté: vracanie, nevoľnosť
Poruchy nervového systému
Menej časté: závrat
Neznáme*: synkopa
Zdá sa, že závrat a synkopa, ktoré sa vyskytujú po užití pikosulfátu sodného, súvisia s vazovagálnou reakciou (napr. kŕče v oblasti brucha, vyprázdnenie čriev).
Poruchy imunitného systému
Neznáme*: hypersenzitivita vrátane angioneurotického edému a kožné reakcie
*Tieto nežiaduce účinky boli zaznamenané na základe skúseností po uvedení lieku na trh. S 95 % istotou nie je kategória frekvencie výskytu vyššia než menej častá, ale môže byť aj nižšia. Presné stanovenie frekvencie výskytu nie je možné, nakoľko sa nežiaduci účinok v databáze 1 020 pacientov v rámci klinickej štúdie nevyskytol.
4.9 Predávkovanie
Symptómy
Vysoké dávky môžu spôsobiť vodnatú stolicu (hnačka), kŕče v bruchu a klinicky závažné straty tekutín, draslíkových iónov a ostatných elektrolytov.
Okrem toho boli v súvislosti s podávaním Guttalaxu, v dávkach značne vyšších ako je odporúčané pri liečbe zápchy, hlásené prípady ischémie sliznice hrubého čreva.
Guttalax, môže podobne ako iné laxatíva, pri chronickom predávkovaní, spôsobiť prípady chronickej hnačky, bolesti v bruchu, hypokaliémie, sekundárneho hyperaldosteronizmu a obličkových kameňov. V súvislosti s chronickým podávaním vysokých dávok laxatív boli popísané prípady renálneho tubulárneho poškodenia, metabolickej alkalózy a svalovej slabosti ako následok hypokaliémie.
Liečba:
Po užití Guttalaxu absorpcia môže byť minimalizovaná alebo zamedzená vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka. Môže byť potrebné doplnenie tekutín a korekcia nerovnováhy elektrolytov. Toto je špeciálne dôležité pre starších ľudí a mladistvých.
Odporúča sa podávanie spazmolytík.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina:Laxatíva
ATC kód:A06AB08
Pikosulfát sodný, liečivo lieku Guttalax, je lokálne pôsobiace preháňadlo, ktoré po bakteriálnom štiepení v hrubom čreve pôsobí na sliznicu hrubého čreva, a tak zvyšuje črevnú peristaltiku a podporuje nahromadenie vody a následkom toho elektrolytov v črevnom trakte.
To má za následok stimuláciu defekácie, zníženie prechodného času a zmäkčenie stolice.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom užití sa pikosulfát sodný dostane do hrubého čreva bez predchádzajúcej absorpcie. Nepodlieha tak enterohepatálnej cirkulácii. Aktívna laxatívna zlúčenina bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-metán (BHPM)) je vytvorená bakteriálnym štiepením aktívnej formy v čreve. Čas od podania do vytvorenia aktívnej formy lieku je 6 až 12 hodín. Po perorálnom podaní sa len malé množstvo látky dostáva do systémového obehu.
Nie je priamy vzťah medzi laxatívnym účinkom a plazmatickou hladinou liečiva.'
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pikosulfát sodný preukázal nízku akútnu toxicitu na laboratórnych zvieratách. Perorálne LD50 hodnoty boli > 17 g/kg (myš), > 16 g/kg (potkan) a > 6 g/kg (králik, pes). Hlavné znaky toxicity u myší a potkanov boli polydipsia, piloerekcia, hnačka, vracanie.
V štúdiách zameraných na subchronickú a chronickú toxicitu, trvajúcich 6 mesiacov na potkanoch
(do 100 mg/kg) a psoch (do 1000 mg/kg) s pikosulfátom sodným sa vyskytli hnačka a strata telesnej hmotnosti, pri podávaní dávok vyšších ako je 500 a 5000-násobok terapeutickej dávky u ľudí (na 50 kg základe). Ako následok vystavenia vysokým dávkam sa vyskytla atrofia gastrointestinálnej sliznice. Zmeny spojené s liečbou boli spôsobené chronickou iritáciou prepojenou s kachexiou. Všetky toxické vedľajšie účinky boli reverzibilné. Pikosulfát sodný nemal žiadny nežiaduci účinok na srdcovú frekvenciu potkanov, krvný tlak a dýchanie pri vedomí aj v priebehu anestézie.
Pikosulfát sodný nevykazoval žiadny genotoxický potenciál v baktériách a materských bunkách v podmienkach in vitro a in vivo. Nie sú dostupné chronické biologické štúdie na karcinogenitu u potkanov a myší.
Robili sa štúdie zamerané na účinok pikosulfátu sodného na teratogenitu (Segment II) u potkanov (1; 10; 1 000 a 10 000 mg/kg) a králikov (1;10 a 1 000 mg/kg) po podaní perorálnej dávky. Dávky toxické počas tehotenstva zapríčiňujúce závažnú hnačku súviseli s embryotoxicitou (zvýšenie skorej resorpcie) bez akýchkoľvek teratogénnych účinkov alebo nežiaducich účinkov na reprodukčné schopnosti potomkov. Plodnosť a celkový embryonálny vývoj (Segment I) a peri- a postnatálny vývoj (Segment III) u potkanov nebol poškodený perorálnymi dávkami 1, 10 a 100 mg/kg.
Stručne povedané, vzhľadom na nízku biodostupnosť po perorálnom podaní, je akútna a chronická toxicita pikosulfátu sodného nízka.
6. Farmaceutické informácie
6.1 Zoznam pomocných látok
Natrii benzoas
Natrii citras dihydricus
Acidum citricum monohydricum
Sorbitolum 70 %
Aqua purificata
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Priehľadná HDPE fľaška, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov
Veľkosť balenia: 15 ml, 30 ml
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim nad Rýnom
Nemecko
8. Registračné číslo
61/0699/94-S
9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
28.10.1994/ bez časového obmedzenia
10. Dátum poslednej revízie textu
Marec 2012