b podávania
Liečba musí byť prispôsobená individuálnym potrebám a má byť podľa možnosti obmedzená len na niekoľko dní. Obvyklá dávka pre dospelých je 1 tableta. U starších ľudí treba dávkovať opatrne
(nebezpečenstvo paradoxných reakcií); začína sa 1/2 tablety.
Špeciálna pozornosť sa žiada u pacientov s ochoreniami pečene alebo obličiek, s oslabeným celkovým zdravotným stavom alebo s hypoalbuminémiou.
Liek nie je vhodný na trvalú liečbu. Zatiaľ neexistujú skúsenosti s liečbou presahujúcou 3 týždne. Vysadenie cinolazepamu má byť postupné!
Cinolazepam sa má užiť nerozhryznutý s malým množstvom vody asi 30 minút pred želaným zaspatím.
Pokiaľ je to možné, podávať liek nalačno.
4. 3. Kontraindikácie
- precitlivenosť na benzodiazepíny,
- akútne intoxikácie alkoholom, hypnotikami, analgetikami, neuroleptikami, antidepresívami alebo lítiom,
- alkoholová, lieková alebo drogová závislosť v súčasnosti alebo aj v anamnéze,
- gravidita a dojčenie.
Pozornosť sa vyžaduje u pacientov s myasthenia gravis, s porušenými hepatálnymi a renálnymi funkciami, s kardiálnou a/alebo respiračnou insuficienciou, u pacientov s organickými mozgovými zmenami, u geriatrických pacientov alebo u pacientov s výrazne oslabeným celkovým zdravotným stavom.
S užívaním u detí nie sú žiadne skúsenosti.
4. 4. Špeciálne upozornenia
Riziko závislosti:
Pri dlhšie trvajúcom užívaní cinolazepamu alebo pri zneužívaní môže dôjsť k fyzickej a psychickej závislosti.
Upozornenia:
Náhle vysadenie liečby môže viesť k zvýšeným poruchám spánku. Liečba sa má preto ukončiť postupne, pretože pri náhlom vysadení lieku sa môžu objaviť psychické a somatické abstinenčné príznaky. Liečba má byť čo najkratšia.
Počas terapie sa treba vyhnúť požívaniu alkoholu.
Citlivosť na cinolazepam môže byť zvýšená obzvlášť u starších pacientov, pacientov s organickým poškodením mozgu alebo s respiračnou insuficienciou.
4. 5. Liekové a iné interakcie
Zosilnenie pôsobenia pri súbežnom užívaní sedatív, antidepresív (najmä typu amitryptilínu), anestetík, centrálne pôsobiacich analgetík, antihypertenzív, myorelaxancií a pri konzumácii alkoholu. Súbežné užívanie opioidov alebo hypnotík môže viesť k útlmu dýchania.
4. 6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Cinolazepam sa nesmie užívať počas gravidity a laktácie.
4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Reakčná schopnosť môže byť porušená najmä na začiatku liečby. Preto treba zvýšiť pozornosť
pri cestnej premávke a pri všetkých činnostiach, ktoré vyžadujú mimoriadnu koncentráciu (napríklad pri obsluhe strojov).
4. 8. Nežiaduce účinky
Pri užívaní cinolazepamu boli doteraz pozorované tieto nežiaduce účinky:
• Zmeny chovania: poruchy koncentrácie, ospanlivosť, zmeny motorickej aktivity, agitovanosť, depresívna nálada, zmätenosť.
• Vegetatívny nervový systém: suchosť v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka.
• Kardiovaskulárny systém: zamdletie, vertigo, hypotenzia, tachykardia.
• Iné: bolesti hlavy, svrbenie, pocit hladu, „restless legs“ (neschopnosť udržať nohy v pokoji).
„Hang-over“ príznaky vrátane únavy, závratu, bolesti hlavy a svalovej slabosti sa vyskytujú len veľmi zriedka. Zväčša sú postihnutí pacienti so zhoršeným celkovým stavom alebo starí pacienti
s obmedzenými metabolickými a exkrečnými funkciami.
Ojedinele boli pozorované paradoxné reakcie ako stavy delíria, agitácie a zmätenosti.
Nežiaduce účinky vyskytujúce sa pri užívaní benzodiazepínov (napr. anterográdna amnézia) možno očakávať aj pri užívaní cinolazepamu.
„Rebound effect“ po náhlom vysadení: dráždivosť, nespavosť, strach, návaly potenia, tremor, zvýšené svalové napätie až kŕče.
4. 9. Predávkovanie
Príznaky intoxikácie:
CNS: malátnosť, únava, ataxia, poruchy videnia; po veľmi vysokých dávkach hlboký spánok alebo dokonca bezvedomie.
Cirkulačný kolaps, útlm dýchania, príležitostne paradoxné príznaky s excitáciou a nespavosťou. Terapia intoxikácie: Okrem symptomatickej liečby (výplachu žalúdka, zníženia rezorpcie pomocou živočíšneho uhlia (10g), umelého dýchania, monitoringu cirkulačných funkcií, plazma expanderov
v prípade šoku, hydrogenuhličitanu sodného na vyrovnanie acidózy) je k dispozícii aj špecifické antidotum flumazenil.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5. 1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: hypnotikum, sedatívum ATC: N05CD13
Cinolazepam je liečivo z radu 1,4 benzodiazepínov s výrazným hypnotickým pôsobením. Farmakologické štúdie ukázali zreteľné spánok predlžujúce účinky, ale len malé tlmiace'
a myorelaxačné účinky.
Klinické štúdie u ľudí potvrdzujú toto spektrum pôsobenia. Pôsobenie cinolazepamu spočíva v posilňovaní GABA-ergných nervových buniek najmä limbického systému.
Po užití cinolazepamu pacienti rýchlejšie zaspia, menej často sa v noci budia pri rušivom hluku a po nočnom zobudení rýchlejšie zaspia. Stredná doba spánku je predĺžená.
Typické EEG po ordinácii lieku ukáže zrýchlenie v stredne rýchlom frekvenčnom pásme beta aktivity a pokles alfa aktivity. Vretienkové a REM štádiá sú len minimálne zmenené.
5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Cinolazepam sa po perorálnom užití plne rezorbuje.
Súčasné užitie antacíd znižuje rýchlosť, ale nie úplnosť rezorbcie. Maximálne plazmatické hladiny sa pozorujú už v druhej hodine po užití. Maximálny terapeutický účinok sa dosahuje v štvrtej hodine
po užití. Plazmatický polčas je 3,8 hodiny. Cinolazepam je v pečeni viazaný na kyselinu glukurónovú a vylučovaný obličkami. Polčas glukuronidu 4,8 hodín je skôr krátky.
5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Účinky v predklinických štúdiach boli pozorované len po dávkach, ktoré v dostatočnej miere presahovali maximálne terapeutické dávky pre človeka, čo vedie k tomu, že klinický význam týchto účinkov sa považuje za malý.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6. 1. Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, maydis amylum, gelatina, carboxymethylamylum natricum, magnesii stearas, talcum.
6. 2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6. 3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov.
6. 4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25°C. Chrániť pred svetlom.
6. 5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Blistre, ktoré sú zložené z PVC/PVCD fólie a hliníkovej fólie, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 10 a 30 tabliet.
6. 6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek na lekársky predpis.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII GEROT Pharmazeutika GmbH, Viedeň, Rakúsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
57/0752/94-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Predĺženie registrácie do:
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU