imočne subkutánne 5 mg (0,1ml) alebo intravenózne 2,5 mg
(0,05 ml) 1 až 2 krát denne.
Deťom od 1 do 6 rokov sa podáva subkutánne 12,5 mg (0,25 ml) alebo intravenózne 5 mg (0,1 ml)
1 až 2 krát denne.
Deťom od 6 do 15 rokov sa podáva subkutánne 25 mg (0,5 ml) alebo intravenózne 10 mg (0,2ml)
1 až 2 krát denne.
b) Dávkovanie dospelým:
Pri kolapsových stavoch sa podáva 25-50 mg (0,5 až 1 ml) subkutánne alebo intramuskulárne. Pri bronchospazme sa podá počiatočná dávka 12,5-25 mg, ďalšie dávky podľa reakcie pacienta.
Pri potrebe intravenózneho podania sa dávka 0,4 ml (20 mg) zriedi do 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného a podáva sa veľmi pomaly.
Najvyššia jednotlivá dávka pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je 50 mg. Najvyššia denná dávka pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je 150 mg.
Odporúča sa podať ráno a popoludní, nie večer, pretože môže spôsobiť nespavosť.
4.3. Kontraindikácie
Hypersenzitivita na efedrín a iné sympatikomimetiká. Arteriálna hypertenzia, srdcová nedostatočnosť, ischemická choroba srdca, infarkt myokardu, hypertyreóza, traumatický šok, sínusová tachykardia.
4.4. Špeciálne upozornenia
Efedrín sa nesmie použiť u hypovolemických pacientov ako monoterapia. Len v absolútne nevyhnut- ných prípadoch sa môže efedrín podať súčasne s primárným doplnením objemu alebo na zachovanie
koronárnej a cerebrálnej perfúzie pri deplécii objemu. Efedrín aj v najmenších dávkach pôsobí vazo-
kostrikčne. Pôsobí dráždivo na mozgovú kôru a na subkortikálne centrá. Pri využívaní periférnych účinkov efedrínu je centrálny stimulačný efekt efedrínu často nežiaducim účinkom.
Je potrebné jeho opatrné podávanie u pacientov s diabetes mellitus, aneuryzmou, hypertrofiou pro- staty a arteriosklerózou. Vzhľadom na toleranciu, ktorá na efedrín vzniká, sú známe prípady dlhoroč-
ného podávania efedrínu v gramových dávkach, po ktorých zvyčajne dochádza k cirkulačným a
nervovým poruchám.
Na prípravok môže vznikať lieková závislosť (efedrinizmus) a pri dlhodobom používaní, najmä vyšších dávok, toxické psychózy. Efedrín je zaradený do skupiny prekurzorov omamných a psychotropných látok.
4.5. Liekové a iné interakcie
Najzávažnejšie sú interakcie s inhibítormi MAO a halotanom (arytmie až fibrilácie) a opatrnosť sa vyžaduje aj pri jeho kombinácii s kardioaktívnymi farmakami. Potenciuje napríklad účinok digitáliso- vých glykozidov. V kombinácii s kofeínom môže vyvolávať palpitácie. Súčasné použitie vyšších dávok teofylínu a aminofylínu zvyšuje toxicitu efedrínu.
Reserpín a perorálne kontraceptíva efekt efedrínu znižujú. Po aplikácii efedrínu sa môže meniť
odpoveď na katecholamíny.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
V experimentoch na laboratórnych zvieratách bol preukázaný teratogénny potenciál. Poškodenie sa prejavuje špecifickými vývojovými abnormalitami kardiovaskulárneho systému. U ľudí sa doposiaľ
tento teratogénny vplyv nedokázal. V dostupných literárnych prameňoch a databázach nie sú
informácie o mutagenite efedrínu.
Aj napriek uvedeným poznatkom je potrebná opatrnosť pri podávaní efedrínu tehotným ženám a dojčiacim matkám, pretože efedrín prechádza placentárnou bariérou a tiež do materského mlieka. Prípravok sa môže podať iba vtedy, ak po jeho podaní prevýši očakávaný prínos pre matku možné
riziko pre plod.
Parenterálne podanie počas pôrodu môže vyvolať fetálnu tachykardiu. Prípravok sa nesmie podať, ak je krvný tlak matky nad 130/80 mmHg.
Množstvo efedrínu v materskom mlieku dosahuje koncentrácie, ktoré môžu ohroziť dojčiace dieťa. Ak si zdravotný stav matky vyžaduje podanie efedrínu, je potrebné dojčenie prerušiť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Aj keď efedrín má centrálne stimulačné účinky, tieto sa môžu prejaviť nervovou podráždenosťou, bolesťou hlavy, preto o zapojení sa pacienta do cestnej premávky a obsluhe strojov rozhodne lekár
podľa aktuálneho stavu pacienta.
4.8. Nežiaduce účinky
Vyskytujú sa asi v 5 % a najvýznamnejšie sú: ataxia, bolesť hlavy, insomnia, nepokoj, svalová slabosť, tras, potenie, palpitácie, dysrytmie, hypertenzia, paranoidné psychózy, dezilúzie, halucinácie, poruchy močenia, nauzea, dávenie, kontaktná dermatitída, vznik závislosti.
4.9. Predávkovanie
Efedrín sa svojimi toxikologickými vlastnosťami radí medzi stredne toxické látky. Akútna otrava efedrínom sa podobá otrave adrenalínom s preťažením kardiovaskulárneho systému.
Experimentálne boli na zvieratách zistené zmeny na myokarde a dystrofické zmeny na tubulárnom systéme obličiek.
Predávkovanie efedrínu sa prejavuje variabilnou symptomatológiou ako výsledok sympatikomimetic- kého dráždenia kardiovaskulárneho a nervového systému. Dostavuje sa nauzea, dávenie, horúčka,
hypertenzia, tachykardia, srdcové arytmie, prekordiálna bolesť, palpitácie, respiračná depresia, kon-
vulzie, kóma až zástava srdca. Môže sa vyvinúť hypokaliémia a respiračná alkalóza. Centrálne účinky zahŕňajú strach, anxietu, nepokoj, tremor, nespavosť, konfúziu, iritabilitu. Objavuje sa paranoidná psychóza, bludy a halucinácie.
Liečba:Je symptomatická, zameraná na tlmenie centrálnych účinkov neuroleptikami a anxiolytikami. Nutná je úprava ťažkej hypokaliémie a respiračnej alkalózy. Pri monitorovaní kardiovaskulárnych funkcií je možné upraviť tachyarytmiu alebo hypertenziu podávaním alfa-blokátorov (fentolamín), beta- blokátorov (propranolol, esmolol), kombinovaných alfa- a beta-blokátorov (labetalol) alebo nitro- prusidu.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina Sympatikomimetikum.
ATC kód: R03CA02
Mechanizmus účinku
Ephedrín je prirodzený rastlinný alkaloid s kombinovanými, priamymi aj nepriamymi sympatikomime- tickými účinkami. Je účinný agonista alfa aj beta adrenergických receptorov a jeho účinok na cieľové orgány je komplexný. Popri priamom účinku na receptory efedrín pôsobí aj nepriamym mechanizmom
- uvoľňovaním natívneho noradrenalínu z nervových adrenergických zakončení. Najvýznamnejšie'
účinky efedrínu sú účinky na srdce, hladké svalstvo ciev a bronchov a účinky na CNS. Pri jeho
opakovanom podaní po krátkej dobe sa vyskytuje tachyfylaxia. Efedrín pôsobí na srdce pozitívne ino- ropne, slabo dromotropne, chronotropne i batmotropne, vyvoláva tachykardiu. Aj v najmenších dáv- kach pôsobí vazokostrikčne a v terapeutických dávkach zvyšuje krvný tlak. Ovplyvňuje dýchanie jednak tým, že dráždi dychové centrum, jednak spôsobuje rozšírenie priedušiek. Pôsobí dráždivo na mozgovú kôru a na subkortikálne centrá. Pri využívaní periférnych účinkov efedrínu je centrálny sti- mulačný efekt efedrínu často nežiaducim účinkom.
V oblasti črevného systému vyvoláva efedrín útlm peristaltiky a ochabnutie svalstva čriev. Doba vyprázdňovania žalúdka ako aj pasáž sa predlžujú. Vyvoláva zvýšenie tonusu sfinkteru močového mechúra, takže u pacientov liečených efedrínom sa môžu objaviť ťažkosti pri močení.
Na oku vyvoláva efedrín rozšírenie zreníc, pričom vnútroočný tlak zostáva neovplyvnený. Efedrín zvyčajne znižuje aktivitu maternice.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Efedrín sa dobre a úplne resorbuje z gastrointestinálneho traktu, z podkožia i svalu. Rýchlo sa distri- buje hlavne do pečene, pľúc, obličiek, sleziny a mozgu. Za terapeutickú hladinu v sére sa považujú
hodnoty 0,04 - 0,08 mg/ml.
Biologický polčas je 3 až 6 hodín. Efedrín je rezistentný voči pôsobeniu monoaminooxidázy a prevaž- ne sa vylučuje v nezmenenej forme močom (60 až 80 %). Časť efedrínu (5 %) sa metabolizuje deamináciou a N-demetyláciou. Hlavný metabolit norefedrín je farmakologicky aktívny, má centrálne stimulačné účinky a jeho biologický polčas je 1,5 - 4 hodiny. 95 % z podanej dávky sa vylúči z orga- nizmu za 24 hodín.
Eliminácia efedrínu a biologický polčas sa v zodpovedajúcej miere skracujú ak má moč kyslé pH. Pri chorobách obličiek je eliminácia spomalená.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Zoznam pomocných látok
Pomocné látky: Aqua ad iniectabilia.
6.2. Inkompatibility
Efedrín je inkompatibilný v roztoku s hydrokortizónom a niektorými barbiturátmi.
6.3. Čas použiteľnosti
60 mesiacov
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Ampula z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC s hliníkovou fóliou, papierová potlačená skladačka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 10 ampúl po 1 ml
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Bez zvláštnych upozornení.
6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika
8. Registračné číslo
78/0765/92-S
9. Dátum predĺženia registrácie
Predĺženie registrácie do: 30.12.2007
10. Dátum poslednej revízie textu
Október 2005