aj funkčné: claudicatio intermittens, trofické kožné zmeny sprevádzané bledosťou alebo cyanózou, ulcus cruris, dekubity, poruchy hojenia rán. Ďalej diabetické angiopatie, Raynaudova choroba a Raynaudov syndróm, akrocyanóza, bolesti počas nočného pokoja a parestézie, chladné končatiny.
Poruchy centrálneho prekrvenia a bunkového metabolizmu: mozgová ateroskleróza a jej symptómy - poruchy spánku, závraty, bolesti hlavy, hučanie v ušiach, zníženie schopnosti koncentrácie, zábudlivosť, zmätenosť. Presenilné poruchy chovania. Rehabilitácia po apoplexii. Akútne apoplektické príhody. Postkomočné a posttraumatické stavy. Meniérova choroba. Poškodenie retiny a funkcie oka ischemického pôvodu, poruchy prekrvenia vnútorného ucha.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Prípravok je určený na liečbu dospelých a mladistvých. Zvyčajná dávka pri terapii periférnych vaskulárnych porúch je 100 - 200 mg (1 - 2 tablety s predĺženým uvoľňovaním) 2 - 3 razy denne. Najvyššia účinnosť sa dosiahne pri dennej dávke 400 - 600 mg. Terapia má trvať najmenej 3 mesiace.
Pri terapii demencie a iných cerebrovaskulárnych porúch sa podáva 3 razy denne 100 mg (1
tableta s predĺženým uvoľňovaním).
Pri terapii iktu sa podáva 3 razy denne 200 mg (2 tablety s predĺženým uvoľňovaním) alebo 2 razy denne 300 - 400 mg (3 - 4 tablety s predĺženým uvoľňovaním). V ťažších prípadoch sa odporúča začať terapiu prípravkom Enelbin inj. v intravenóznej infúzii a neskôr prejsť na perorálnu terapiu prípravkom Enelbin 100 retard.
Liečba je dlhodobá. Filmom obalené tablety sa prehĺtajú celé, nerozhryznuté, zapíjajú sa vodou alebo iným nealkoholickým nápojom.
4.3. Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na naftidrofuryl alebo na inú zložku prípravku, čerstvý infarkt myokardu, manifestná srdcová insuficiencia štádia NYHA III a IV, závažné prevodové poruchy, závažná koronárna insuficiencia, tranzitórne ischemické príhody (TIA), krvácavé stavy, obehové kolapsy v anamnéze, výrazná hypotenzia, ortostatická dysregulácia.
4.4. Špeciálne upozornenia
Počas terapie nie je vhodné fajčenie a pitie alkoholu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Súčasné podanie naftidrofurylu s antiarytmikami a betablokátormi má kardiodepresívne, negatívne dromotropné účinky, ktoré môžu viesť až k vzniku AV blokády.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Bezpečnosť podávania prípravku počas tehotenstva a laktácie nie je dostatočne preukázaná. Z tohto dôvodu je možné povoliť podávanie prípravku počas tehotenstva iba vtedy, ak predpokladaný terapeutický prínos presahuje potenciálne riziko pre plod. Počas liečby sa neodporúča dojčiť.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Pri vyššom dávkovaní sa výnimočne najmä na začiatku liečby môže u niektorých pacientov vyskytnúť únava, závraty, pokles TK alebo ortostatická hypotenzia. Tým sa dočasne môže znížiť schopnosť vykonávať činnosti so zvýšenými nárokmi na pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.).
4.8. Nežiaduce účinky
Prípravok sa veľmi dobre znáša, iba zriedkavo sa môže vyskytnúť nauzea, žalúdočné ťažkosti, bolesť v epigastriu, ďalej nespavosť, výnimočne kožná vyrážka. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť nepokoj, závraty, únava, bolesť hlavy, pokles TK, ortostatická hypotenzia, zriedkavo poruchy rytmu, hepatopatia.
4.9. Predávkovanie
Pri intoxikácii naftidrofurylom sa najčastejšie objavujú stavy zmätenosti, kŕče centrálneho pôvodu, predĺženie kardiálneho prevodu vzruchov, pokles TK. Liečba je iba symptomatická a podporná so zabezpečením a monitorovaním vitálnych funkcií pacienta.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatans
ATC skupina: C04AX21 - iné periférne vazodilatanciá - naftidrofuryl.
Naftidrofuryl pôsobí muskulotropne spazmolyticky na hladkú svalovinu artérií, znižuje tonus arteriol a periférny cievny odpor. Zlepšuje prekrvenie periférnych tkanív a najmä CNS, zmierňuje ischemické bolesti. Naftidrofuryl špecificky blokuje S2 receptory prítomné v
trombocytoch a hladkej svalovine ciev (antiserotonínové účinky vazodilatačné a antiagregačné).
Takisto je antagonistom nikotínu a bradykinínu. Naftidrofuryl stimuluje energetický metabolizmus neurónu a znižuje produkciu algogénnych látok (kyseliny mliečnej). Aktivuje tkanivovú sukcinyldehydrogenázu, zvyšuje ponuku kyslíka tkanivám, zlepšuje utilizáciu glukózy, zvyšuje tvorbu ATP.'
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Naftidrofuryl sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Vzhľadom na retardáciu uvoľňovania účinnej látky z filmom obalenej tablety pretrvávajú účinné plazmatické koncentrácie najmenej 3
- 5 hodín po podaní. Naftidrofuryl sa viaže na plazmatické bielkoviny asi v 80%, vylučuje sa predovšetkým žlčou prevažne vo forme metabolitov, iba z malej časti močom. Plazmatický polčas je asi 40 - 60 minút. Naftidrofuryl dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri teste akútnej toxicity na myšiach sa zistila LD50 pre perorálne podanie približne 550 -600
mg/kg.
Teratogenita sa testovala na myšiach, potkanoch a králikoch pri dávke 30 - 480 mg/kg p.o., prípadne 2,5 - 5 mg/kg i.v., podávané od 6. do 15. - 19. dňa gravidity. Teratogénne účinky sa nezistili.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum, cera montana praeparata, silica methylata, magnesii stearas, talcum, hypromellosum, macrogolum 6 000, polysorbatum 80, dimeticoni emulsio SE2, flavum OPASPRAY M-1-22801
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Pri teplote do 25°C, v pôvodnom vnútornom obale.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Druh obalu: PVC/Al blister, papierová skladačka (20 a 50 tabliet s predĺženým uvoľňovaním), PE fľaša so závitovým uzáverom, písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka (100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním)
Veľkosti balení: 20 tabliet s predĺženým uvoľňovaním (blister)
50 tabliet s predĺženým uvoľňovaním (blister)
100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním (PE fľaša)
7. DRŽITEĽ REGISTRAČNÉHO ROZHODNUTIA
Zentiva a.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
83/0329/91-CS
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
predĺženie registrácie do: december 2006
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Február 2005