majú antimuskarínové vlastnosti, napr. oxybutinínom, tolterodínom a flavoxátom, môže mať za následok výraznejšie terapeutické a vedľajšie účinky. Potenciovanie anticholínergických účinkov antiparkinsonikami a tricyklickými antidepresívami sa tiež môže vyskytnúť, ak sa látky s antimuskarínovým účinkom používajú súčasne s takýmito liečivami. Nevykonali sa však žiadne štúdie zahŕňajúce interakciu s antiparkinsonikami
a tricyklickými antidepresívami.
4.6 Gravidita a laktácia
Gravidita
Nevykonali sa klinické skúšania darifenacínu s gravidnými ženami. Štúdie na zvieratách preukázali toxické účinky na pôrod, peri- a postnatálny vývoj (pozri časť 5.3). Použitie Emselexu v gravidite sa neodporúča.
Laktácia
Darifenacín sa vylučuje do mlieka potkanov. Nie je známe, či sa darifenacín vylučuje do ľudského mlieka, preto je pred podaním Emselexu dojčiacej žene potrebná opatrnosť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch Emselexu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Tak ako iné látky s antimuskarínovým účinkom, Emselex môže vyvolať účinky ako závraty, neostré videnie, nespavosť a somnolencia. Pacienti, u ktorých sa vyskytnú tieto vedľajšie účinky, nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Pri Emselexe sa zaznamenali tieto vedľajšie účinky menej často.
4.8 Nežiaduce účinky
V súlade s farmakologickým profilom boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami suchosť v ústach (20,2% a 35% pri dávke 7,5 mg a 15 mg, 18,7% po flexibilnej titrácii dávky a 8% - 9% pri placebe) a zápcha (14,8% a 21% pri dávke 7,5 mg a 15 mg, 20,9% po flexibilnej titrácii dávky a 5,4% - 7,9% pri placebe). Anticholínergické účinky vo všeobecnosti závisia od dávky.
Podiely pacientov, ktorí predčasne ukončili účasť na klinickom skúšaní pre tieto nežiaduce reakcie, boli však nízke (suchosť v ústach: 0% - 0,9% a zápcha: 0,6% - 2,2% pri darifenacíne v závislosti od dávky; a 0% pre suchosť v ústach a 0,3% pre zápchu pri placebe).
Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním Emselex 7,5 mg a 15 mg
Odhad častosti: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100)
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.
Telo ako celok
Časté Bolesť brucha, bolesť hlavy
Menej časté Telesné poškodenie v dôsledku nehody, asténia, edém tváre
Srdce a cievy
Menej časté Hypertenzia
Trávenie
Časté Nauzea, dyspepsia
Menej časté Flatulencia, hnačka, ulcerózna stomatitída
Metabolizmus a výživa
Menej časté Periférny edém, zvýšenie SGPT, zvýšenie SGOT, edém
Nervová sústava
Menej časté Závraty, nespavosť, poruchy myslenia, somnolencia
Dýchacia sústava
Menej časté Dyspnoe, rinitída, zosilnenie kašľa
Koža a kožné adnexy
Menej časté Exantém, suchosť kože, pruritus, potenie
Zmyslové orgány
Časté Suchosť očí
Menej časté Poruchy videnia vrátane neostrého videnia, zmenená chuť
Urogenitálna sústava
Menej časté Retencia moču, infekcie močových ciest, poruchy močových ciest, impotencia, vaginitída, bolesť mechúra
V základných klinických skúšaniach s dávkami Emselexu 7,5 mg a 15 mg sa zaznamenali nežiaduce reakcie,
ako sú uvedené vyššie v tabuľke. Intenzita väčšiny nežiaducich reakcií bola slabá až stredne silná a u väčšiny pacientov nemala za následok predčasné ukončenie účasti.
Liečba Emselexom môže prípadne maskovať symptómy spojené s ochorením žlčníka. Nebola však žiadna spojitosť medzi výskytom nežiaducich udalostí súvisiacich so žlčovými cestami u pacientov liečených darifenacínom a zvyšujúcim sa vekom.
Výskyt nežiaducich udalostí pri dávkach Emselexu 7,5 mg a 15 mg sa znižoval počas trvania liečby až do
6 mesiacov. Podobný trend sa pozoruje aj pri podieloch pacientov, ktorí predčasne ukončili účasť na klinickom skúšaní.
4.9 Predávkovanie
Emselex sa v klinických skúšaniach podával v dávkach až do 75 mg (päťnásobok maximálnej terapeutickej dávky). Najčastejšie pozorované nežiaduce udalosti boli suchosť v ústach, zápcha, bolesť hlavy, dyspepsia a suchosť v nose. Predávkovanie darifenacínu však môže potenciálne vyvolať závažné anticholínergické účinky a má sa zodpovedajúcim spôsobom liečiť. Liečba sa má zamerať na zvrátenie anticholínergických symptómov pod dôsledným dohľadom lekára. Použitie látok ako fyzostigmín môže prispieť k zvráteniu týchto symptómov.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: spazmolytikum močových ciest, ATC kód: G04B D10.
Darifenacín je selektívny antagonista muskarínových receptorov M3 (M3 SRA) in vitro. Receptor M3 je hlavný podtyp, ktorý kontroluje svalovú kontrakciu močového mechúra. Nie je známe, či táto selektivita pre receptor M3 predstavuje akúkoľvek klinickú výhodu pri liečbe symptómov syndrómu hyperaktívneho mechúra.
Cystometrické štúdie vykonané s darifenacínom u pacientov s mimovoľnými kontrakciami mechúra ukázali zvýšenie kapacity mechúra, zvýšenie objemového prahu pre nestabilné kontrakcie a zníženie frekvencie nestabilných kontrakcií detruzora.
Liečba Emselexom podávaným v dávkach 7,5 mg a 15 mg denne sa sledovala v štyroch dvojito slepých, randomizovaných, kontrolovaných klinických skúšaniach fázy III u pacientov a pacientok so symptómami hyperaktívneho mechúra. Ako vidno nižšie v Tabuľke 2, spoločná analýza 3 z týchto klinických skúšaní liečby Emselexom 7,5 mg aj 15 mg poskytla údaje o štatisticky významnom zlepšení v primárnom koncovom bode, znížení epizód inkontinencie oproti placebu.
Tabuľka 2: Spoločná analýza údajov z troch klinických skúšaní fázy III, hodnotiacich pevné dávky 7,5 mg a 15 mg Emselexu
Dávka N
Epizódy inkontinencie za týždeň
95% CI Hodnota
Východis- ková hodnota (medián)
12. týždeň
(medián)
Zmena oproti východisko- vej hodnote (medián)
Rozdiely P2
oproti placebu1
(medián)
Emselex 7,5 mg raz denne
335 16,0 4,9 -8,8 (-68%) -2,0 (-3,6, -0,7) 0,004
Placebo 271 16,6 7,9 -7,0 (-54%) -- -- --
Emselex 15 mg
raz denne
330 16,9 4,1 -10,6 (-77%) -3,2 (-4,5, -2,0) <0,001
Placebo 384 16,6 6,4 -7,5 (-58%) -- -- --
1 Hodgesov-Lehmannov odhad: medián rozdielu oproti placebu zmeny v porovnaní s východiskovou hodnotou
2 Stratifikovaný Wilcoxonov test rozdielu oproti placebu.
Dávky Emselexu 7,5 mg a 15 mg významne znížili závažnosť aj počet epizód nutkania na močenie a počet močení a súčasne významne zvýšili priemerný vymočený objem oproti východiskovým hodnotám.
V porovnaní s placebom sa Emselex 7,5 mg a 15 mg spájal so štatisticky významným zlepšením niektorých aspektov kvality života, ako ich hodnotí Kings Health Questionnaire, vrátane dopadu inkontinencie, obmedzení uplatnenia, spoločenských obmedzení a náročnosti potrebných opatrení.
Pri oboch dávkach, 7,5 mg a 15 mg, bol medián percentuálneho zníženia počtu epizód inkontinencie za týždeň oproti východiskovým hodnotám podobný u mužov aj u žien. Pozorované rozdiely percentuálneho a absolútneho poklesu epizód inkontinencie oproti placebu boli u mužov nižšie ako u žien.
Účinok liečby 15 mg a 75 mg darifenacínu na interval QT/QTc sa vyhodnotil v klinickom skúšaní so
179 zdravými dospelými (44% mužov: 56% žien) vo veku 18 až 65 rokov počas 6 dní (do dosiahnutia rovnovážneho stavu). Terapeutické a vyššie ako terapeutické dávky darifenacínu nemali za následok predĺženie intervalu QT/QTc pri maximálnej expozícii darifenacínu oproti východiskovým hodnotám v porovnaní s placebom.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Darifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6. Ako dôsledok genetických rozdielov asi
7% belošskej populácie nemá enzým CYP2D6 a sú označovaní ako slabí metabolizátori. Niekoľko percent populácie má zvýšené hladiny enzýmu CYP2D6 (ultrarýchli metabolizátori). Nasledujúce informácie sa vzťahujú na osoby s normálnou aktivitou CYP2D6 (extenzívni metabolizátori), pokiaľ nie je uvedené inak.
Resorpcia
Následkom rozsiahleho metabolizmu pri prvom prechode pečeňou je biologická dostupnosť darifenacínu v rovnovážnom stave približne 15% a 19% po denných dávkach 7,5 mg a 15 mg. Maximálne hladiny v plazme sa dosiahnu približne 7 hodín po podaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním a rovnovážne hladiny v plazme sa dosiahnu do šiesteho dňa podávania.
V rovnovážnom stave sú kolísania pomeru maximálnych a údolných koncentrácií darifenacínu malé (PTF:
0,87 pri 7,5 mg a 0,76 pri 15 mg), čím sa udržujú terapeutické hladiny v plazme počas intervalu medzi dávkami. Jedlo nemalo vplyv na farmakokinetiku darifenacínu počas opakovaného podávania tabliet s predĺženým uvoľňovaním.
Distribúcia
Darifenacín je lipofilná báza, ktorej 98% sa viaže na bielkoviny plazmy (predovšetkým na alfa-1-kyslý glykoproteín). Rovnovážny distribučný objem (Vss) sa odhaduje na 163 litrov.
Metabolizmus
Darifenacín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni po perorálnom podaní.
Darifenacín sa významne metabolizuje cytochrómom CYP3A4 a CYP2D6 v pečeni a CYP3A4 v črevnej stene. Tri hlavné metabolické dráhy sú:
monohydroxylácia dihydrobenzofuránového kruhu;
otvorenie dihydrobenzofuránového kruhu a
N-dealkylácia pyrolidínového dusíka.
Prvé produkty hydroxylačnej a N-dealkylačnej dráhy sú hlavné cirkulujúce metabolity, ale žiaden z nich neprispieva významne k celkovému klinickému účinku darifenacínu.
Farmakokinetika darifenacínu v rovnovážnom stave závisí od dávky, čo je spôsobené nasýtením enzýmu
CYP2D6.
Zdvojnásobenie dávky darifenacínu zo 7,5 mg na 15 mg má za následok zvýšenie expozície v rovnovážnom stave o 150%. Túto závislosť od dávky pravdepodobne spôsobuje nasýtenie metabolizmu sprostredkovaného CYP2D6, možno spolu s určitým nasýtením metabolizmu sprostredkovaného CYP3A4 v črevnej stene.
Vylučovanie
Po perorálnom podaní roztoku 14C-darifenacínu zdravým dobrovoľníkom sa približne 60% rádioaktivity našlo v moči a 40% v stolici. Len malý percentuálny podiel vylúčenej dávky bol nezmenený darifenacín (3%). Odhadovaný klírens darifenacínu je 40 litrov/hodinu. Polčas eliminácie darifenacínu po dlhodobom podávaní je približne 13-19 hodín.
Osobitné populácie pacientov
Pohlavie
Analýza farmakokinetických údajov populácií pacientov ukázala, že expozícia darifenacínu bola o 23%
nižšia u mužov ako u žien (pozri časť 5.1).
Starší pacienti
Analýza farmakokinetických údajov populácií pacientov ukázala sklon k znižovaniu klírensu s vekom (19% za dekádu podľa analýzy farmakokinetiky populácie pacientov vo veku 60–89 rokov v klinických skúšaniach fázy III), pozri časť 4.2.
Pediatrickí pacienti
U pediatrickej populácie sa farmakokinetika darifenacínu nestanovila.
Slabí metabolizátori CYP2D6
Metabolizmus darifenacínu u slabých metabolizátorov CYP2D6 je sprostredkovaný hlavne CYP3A4.
V jednej farmakokinetickej štúdii bola expozícia v rovnovážnom stave u slabých metabolizátorov vyššia o 164% a 99% počas liečby 7,5 mg a 15 mg raz denne. Analýza farmakokinetických údajov populácií
v klinických skúšaniach fázy III však ukázala, že priemerná expozícia v rovnovážnom stave je o 66% vyššia u slabých metabolizátorov ako u extenzívnych metabolizátorov. Rozmedzia expozícií pozorované u týchto dvoch populácií sa v značnej miere prekrývali (pozri časť 4.2).
Insuficiencia obličiek
Malá štúdia u osôb (n=24) s rôznym stupňom poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu medzi
10 ml/min a 136 ml/min), ktorým sa podávalo 15 mg darifenacínu raz denne do dosiahnutia rovnovážneho stavu, neukázala vzťah medzi funkciou obličiek a klírensom darifenacínu (pozri časť 4.2).
Insuficiencia pečene
Farmakokinetika darifenacínu sa skúmala u osôb s miernym (A podľa Childa–Pugha) alebo stredne ťažkým (B podľa Childa–Pugha) zhoršením funkcie pečene, ktorým sa podávalo 15 mg darifenacínu raz denne do dosiahnutia rovnovážneho stavu. Mierne poškodenie funkcie pečene nemalo vplyv na farmakokinetiku darifenacínu. Väzbu darifenacínu na bielkoviny však ovplyvnilo stredne ťažké zhoršenie funkcie pečene. Odhaduje sa, že expozícia voľnému darifenacínu u osôb so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene bola
4,7-krát vyššia ako u osôb s normálnou funkciou pečene (pozri časť 4.2).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Štúdie na zvieratách nenaznačujú priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na fertilitu, graviditu, vývoj embrya/fétu. V peri- a postnatálnych štúdiách na potkanoch sa pozorovala dystokia, zvýšená úmrtnosť fétov in utero a toxické účinky na postnatálny vývoj (hmotnosť mláďat a príznaky vývojovej zrelosti) pri hladinách systémovej expozície až 11-krát vyšších, ako je očakávaná klinická expozícia.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Jadro tablety:
Bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý
Hypromelóza
Magnéziumstearát
Filmový obal: Makrogoly Hypromelóza
Oxid titaničitý (E171) Mastenec
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Blistre z bezfarebného PVC/CTFE/hliníka alebo PVC/PVDC/hliníka v škatuliach obsahujúcich 7, 14, 28, 49,
56 alebo 98 tabliet ako jednotlivé balenie, alebo v spoločných baleniach zložených z 10 balení, z ktorých každé obsahuje 14 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
EU/1/04/294/001-006
EU/1/04/294/013
EU/1/04/294/015-020
EU/1/04/294/027
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
22.10.2004
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 15 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE Každá tableta obsahuje 15 mg darifenacínu (ako hydrobromidu). Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tablety s predĺženým uvoľňovaním
Okrúhla, konvexná tableta svetlej broskyňovej farby s vyrazeným označením „DF“ na jednej a „15“ na druhej strane.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Symptomatická liečba nutkavej inkontinencie a/alebo častého močenia a nutkania na močenie, aké sa môžu vyskytovať u pacientov so syndrómom hyperaktívneho mechúra.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Na perorálne použitie. Dospelí (≥ 18 rokov)
Odporúčaná začiatočná dávka je 7,5 mg denne. Stav pacientov sa má prehodnotiť 2 týždne od začatia liečby.
Pacientom, u ktorých sa vyžaduje väčšie zmiernenie symptómov, možno na základe individuálnej odpovede zvýšiť dávku na 15 mg denne.
Emselex sa má užívať raz denne s tekutinou. Tablety možno užívať pri jedle alebo bez jedla a musia sa prehĺtať celé a nie rozhryzené, rozlomené alebo rozdrvené.
Starší pacienti (≥ 65 rokov)
Odporúčaná začiatočná dávka u starších pacientov je 7,5 mg denne. Bezpečnosť a účinnosť u pacientov sa má prehodnotiť 2 týždne od začatia liečby. Pacientom, ktorí majú prijateľný profil znášanlivosti, ale u ktorých sa vyžaduje väčšie zmiernenie symptómov, možno na základe individuálnej odpovede zvýšiť dávku na 15 mg denne (pozri časť 5.2).
Deti
Emselex sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim údajom o bezpečnosti a účinnosti.
Použitie pri poškodení funkcie obličiek
Úprava dávkovania sa nevyžaduje u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek. Pri liečbe tejto populácie je však potrebná opatrnosť (pozri časť 5.2).
Použitie pri poškodení funkcie pečene
Úprava dávkovania sa nevyžaduje u pacientov s miernym poškodením funkcie pečene (A podľa Childa– Pugha). U tejto populácie je však riziko zvýšenej expozície (pozri časť 5.2).
Pacienti so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (B podľa Childa–Pugha) sa majú liečiť, len ak je u nich prospešnosť väčšia ako riziko a dávka sa u nich má obmedziť na 7,5 mg denne (pozri časť 5.2).
Pacienti, ktorí súčasne dostávajú liečbu látkami, ktoré sú účinnými inhibítormi CYP2D6 alebo stredne účinnými inhibítormi CYP3A4
U pacientov, ktorí dostávajú látky, ktoré sú účinnými inhibítormi CYP2D6, napr. paroxetín, terbinafín, chinidín a cimetidín, sa má liečba začať dávkou 7,5 mg. Dávku možno titrovať na 15 mg denne na dosiahnutie lepšej klinickej odpovede za predpokladu, že dávka sa dobre znáša. Je však potrebná opatrnosť.
U pacientov, ktorí dostávajú látky, ktoré sú stredne účinnými inhibítormi CYP3A4, napr. flukonazol, grapefruitová šťava a erytromycín, je odporúčaná začiatočná dávka 7,5 mg denne. Dávku možno titrovať na
15 mg denne na dosiahnutie lepšej klinickej odpovede za predpokladu, že dávka sa dobre znáša. Je však potrebná opatrnosť.
4.3 Kontraindikácie
Emselex je kontraindikovaný u pacientov s:
- Precitlivenosťou na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.
- Retenciou moču.
- Retenciou obsahu žalúdka.
- Nekontrolovaným glaukómom s úzkym uhlom.
- Myasthenia gravis.
- Ťažkým poškodením funkcie pečene (C podľa Childa–Pugha).
- Ťažkou ulceróznou kolitídou.
- Toxickým megakólonom.
- Súčasnou liečbou účinnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Emselex sa má podávať opatrne pacientom s autonómnou neuropatiou, hiátovou herniou, klinicky významnou obštrukciou mechúra s poruchou vyprázdňovania, rizikom retencie moču, ťažkou zápchou alebo gastrointestinálnymi obštrukčnými poruchami, napr. stenózou pyloru.
Emselex sa má používať opatrne u pacientov, ktorí dostávajú liečbu glaukómu s úzkym uhlom (pozri
časť 4.3).
Pred liečbou Emselexom sa majú pacienti vyšetriť na iné príčiny častého močenia (zlyhanie srdca alebo ochorenie obličiek). Ak je prítomná infekcia močových ciest, má sa začať primeraná antibakteriálna liečba.
Emselex sa má s opatrnosťou používať u pacientov s rizikom zníženej motility gastrointestinálneho traktu, gastroezofágovým refluxom a/alebo u pacientov, ktorí súčasne užívajú lieky (napr. perorálne bisfosfonáty), ktoré môžu vyvolať alebo zhoršiť ezofagitídu.
Bezpečnosť a účinnosť sa zatiaľ nestanovili u pacientov s neurogénnou príčinou hyperaktivity detruzora.
4.5 Liekové a iné interakcie
Účinky iných liečiv na darifenacín
Metabolizmus darifenacínu primárne sprostredkujú enzýmy CYP2D6 a CYP3A4 cytochrómu P450. Preto inhibítory týchto enzýmov môžu zvýšiť expozíciu darifenacínu.
Inhibítory CYP2D6
U pacientov, ktorí dostávajú látky, ktoré sú účinnými inhibítormi CYP2D6 (napr. paroxetín, terbinafín, cimetidín a chinidín), odporúčaná začiatočná dávka má byť 7,5 mg denne. Dávku možno titrovať na 15 mg denne na dosiahnutie lepšej klinickej odpovede za predpokladu, že dávka sa dobre znáša. Súčasná liečba účinnými inhibítormi CYP2D6 má za následok zvýšenie expozície (napr. o 33% pri 20 mg paroxetínu a dávke 30 mg darifenacínu).
Inhibítory CYP3A4
Darifenacín sa nemá používať spolu s účinnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.3), ako sú inhibítory proteázy (napr. ritonavir), ketokonazol a itrakonazol. Je potrebné vyhýbať sa aj účinným inhibítorom glykoproteínu P, napr. cyklosporínu a verapamilu. Súčasné podanie 7,5 mg darifenacínu so 400 mg ketokonazolu, účinného inhibítora CYP3A4, malo za následok 5-násobné zvýšenie AUC darifenacínu
v rovnovážnom stave. U slabých metabolizátorov sa expozícia darifenacínu zvýšila približne 10-násobne. Vzhľadom na vyššiu účasť CYP3A4 po vyšších dávkach darifenacínu sa očakáva, že miera tohto účinku bude ešte výraznejšia, keď sa ketokonazol skombinuje s 15 mg darifenacínu.
Pri súčasnom podávaní so stredne účinnými inhibítormi CYP3A4, napr. erytromycínom, klaritromycínom, telitromycínom, flukonazolom a grapefruitovou šťavou, odporúčaná začiatočná dávka darifenacínu má byť
7,5 mg denne. Dávku možno titrovať na 15 mg denne na dosiahnutie lepšej klinickej odpovede za predpokladu, že dávka sa dobre znáša. AUC24 a Cmax darifenacínu pri dávkovaní 30 mg raz denne sa
u extenzívnych metabolizátorov zvýšilo o 95% a 128%, keď sa darifenacín podal súčasne s erytromycínom
(stredne účinným inhibítorom CYP3A4), ako keď sa užíval samotný darifenacín.
Induktory enzýmov
Látky, ktoré sú induktormi CYP3A4, napr. rifampicín, karbamazepín, barbituráty a ľubovník bodkovaný
(Hypericum perforatum), pravdepodobne znižujú koncentrácie darifenacínu v plazme.
Účinky darifenacínu na iné liečivá
Substráty CYP2D6
Darifenacín je stredne účinný inhibítor enzýmu CYP2D6. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom používaní darifenacínu a liečiv, ktoré sú prevažne metabolizované CYP2D6 a majú úzke terapeutické okno, napr. flekainidu, tioridazínu alebo tricyklických antidepresív, napr. imipramínu. Účinky darifenacínu na metabolizmus substrátov CYP2D6 sú klinicky významné najmä pre substráty CYP2D6, ktorých dávky sa individuálne titrujú.
Substráty CYP3A4
Liečba darifenacínom mala za následok mierne zvýšenie expozície midazolamu, ktorý je substrátom CYP3A4. Interakcia s midazolamom nie je klinicky významná, ale naznačuje slabú inhibíciu CYP3A4 darifenacínom.
Warfarín
V štandardnom terapeutickom monitorovaní protrombínového času pri podávaní warfarínu sa má pokračovať. Účinok warfarínu na protrombínový čas sa nezmenil pri súčasnom podávaní s darifenacínom.
Digoxín
Má sa vykonať štandardné terapeutické monitorovanie liečiva pri podávaní digoxínu, keď sa začína a končí liečba darifenacínom, ako aj pri zmene dávky darifenacínu. Súčasné podávanie 30 mg darifenacínu raz denne (dvakrát viac, ako je odporúčaná denná dávka) a digoxínu v rovnovážnom stave malo za následok malé zvýšenie expozície digoxínu (AUC: 16% a Cmax: 20%). Zvýšenie expozície digoxínu mohla vyvolať kompetícia medzi darifenacínom a digoxínom o glykoproteín P. Iné interakcie súvisiace s transportom nemožno vylúčiť.
Liečivá s antimuskarínovým účinkom
Tak ako pri akýchkoľvek látkach s antimuskarínovým účinkom, súčasné používanie s liečivami, ktoré majú antimuskarínové vlastnosti, napr. oxybutinínom, tolterodínom a flavoxátom, môže mať za následok výraznejšie terapeutické a vedľajšie účinky. Potenciovanie anticholínergických účinkov antiparkinsonikami a tricyklickými antidepresívami sa tiež môže vyskytnúť, ak sa látky s antimuskarínovým účinkom používajú súčasne s takýmito liečivami. Nevykonali sa však žiadne štúdie zahŕňajúce interakciu s antiparkinsonikami
a tricyklickými antidepresívami.
4.6 Gravidita a laktácia
Gravidita
Nevykonali sa klinické skúšania darifenacínu s gravidnými ženami. Štúdie na zvieratách preukázali toxické účinky na pôrod, peri- a postnatálny vývoj (pozri časť 5.3). Použitie Emselexu v gravidite sa neodporúča.
Laktácia
Darifenacín sa vylučuje do mlieka potkanov. Nie je známe, či sa darifenacín vylučuje do ľudského mlieka, preto je pred podaním Emselexu dojčiacej žene potrebná opatrnosť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch Emselexu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Tak ako iné látky s antimuskarínovým účinkom, Emselex môže vyvolať účinky ako závraty, neostré videnie, nespavosť a somnolencia. Pacienti, u ktorých sa vyskytnú tieto vedľajšie účinky, nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Pri Emselexe sa zaznamenali tieto vedľajšie účinky menej často.
4.8 Nežiaduce účinky
V súlade s farmakologickým profilom boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami suchosť v ústach (20,2% a 35% pri dávke 7,5 mg a 15 mg, 18,7% po flexibilnej titrácii dávky a 8% - 9% pri placebe) a zápcha (14,8% a 21% pri dávke 7,5 mg a 15 mg, 20,9% po flexibilnej titrácii dávky a 5,4% - 7,9% pri placebe). Anticholínergické účinky vo všeobecnosti závisia od dávky.
Podiely pacientov, ktorí predčasne ukončili účasť na klinickom skúšaní pre tieto nežiaduce reakcie, boli však nízke (suchosť v ústach: 0% - 0,9% a zápcha: 0,6% - 2,2% pri darifenacíne v závislosti od dávky; a 0% pre suchosť v ústach a 0,3% pre zápchu pri placebe).
Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním Emselex 7,5 mg a 15 mg
Odhad častosti: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100)
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.
Telo ako celok
Časté Bolesť brucha, bolesť hlavy
Menej časté Telesné poškodenie v dôsledku nehody, asténia, edém tváre
Srdce a cievy
Menej časté Hypertenzia
Trávenie
Časté Nauzea, dyspepsia
Menej časté Flatulencia, hnačka, ulcerózna stomatitída
Metabolizmus a výživa
Menej časté Periférny edém, zvýšenie SGPT, zvýšenie SGOT, edém
Nervová sústava
Menej časté Závraty, nespavosť, poruchy myslenia, somnolencia
Dýchacia sústava
Menej časté Dyspnoe, rinitída, zosilnenie kašľa
Koža a kožné adnexy
Menej časté Exantém, suchosť kože, pruritus, potenie
Zmyslové orgány
Časté Suchosť očí
Menej časté Poruchy videnia vrátane neostrého videnia, zmenená chuť
Urogenitálna sústava
Menej časté Retencia moču, infekcie močových ciest, poruchy močových ciest, impotencia, vaginitída, bolesť mechúra
V základných klinických skúšaniach s dávkami Emselexu 7,5 mg a 15 mg sa zaznamenali nežiaduce reakcie,
ako sú uvedené vyššie v tabuľke. Intenzita väčšiny nežiaducich reakcií bola slabá až stredne silná a u väčšiny pacientov nemala za následok predčasné ukončenie účasti.
Liečba Emselexom môže prípadne maskovať symptómy spojené s ochorením žlčníka. Nebola však žiadna spojitosť medzi výskytom nežiaducich udalostí súvisiacich so žlčovými cestami u pacientov liečených darifenacínom a zvyšujúcim sa vekom.
Výskyt nežiaducich udalostí pri dávkach Emselexu 7,5 mg a 15 mg sa znižoval počas trvania liečby až do
6 mesiacov. Podobný trend sa pozoruje aj pri podieloch pacientov, ktorí predčasne ukončili účasť na klinickom skúšaní.
4.9 Predávkovanie
Emselex sa v klinických skúšaniach podával v dávkach až do 75 mg (päťnásobok maximálnej terapeutickej dávky). Najčastejšie pozorované nežiaduce udalosti boli suchosť v ústach, zápcha, bolesť hlavy, dyspepsia a suchosť v nose. Predávkovanie darifenacínu však môže potenciálne vyvolať závažné anticholínergické účinky a má sa zodpovedajúcim spôsobom liečiť. Liečba sa má zamerať na zvrátenie anticholínergických symptómov pod dôsledným dohľadom lekára. Použitie látok ako fyzostigmín môže prispieť k zvráteniu týchto symptómov.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: spazmolytikum močových ciest, ATC kód: G04B D10.
Darifenacín je selektívny antagonista muskarínových receptorov M3 (M3 SRA) in vitro. Receptor M3 je hlavný podtyp, ktorý kontroluje svalovú kontrakciu močového mechúra. Nie je známe, či táto selektivita pre receptor M3 predstavuje akúkoľvek klinickú výhodu pri liečbe symptómov syndrómu hyperaktívneho mechúra.
Cystometrické štúdie vykonané s darifenacínom u pacientov s mimovoľnými kontrakciami mechúra ukázali zvýšenie kapacity mechúra, zvýšenie objemového prahu pre nestabilné kontrakcie a zníženie frekvencie nestabilných kontrakcií detruzora.
Liečba Emselexom podávaným v dávkach 7,5 mg a 15 mg denne sa sledovala v štyroch dvojito slepých, randomizovaných, kontrolovaných klinických skúšaniach fázy III u pacientov a pacientok so symptómami hyperaktívneho mechúra. Ako vidno nižšie v Tabuľke 2, spoločná analýza 3 z týchto klinických skúšaní liečby Emselexom 7,5 mg aj 15 mg poskytla údaje o štatisticky významnom zlepšení v primárnom koncovom bode, znížení epizód inkontinencie oproti placebu.
Tabuľka 2: Spoločná analýza údajov z troch klinických skúšaní fázy III, hodnotiacich pevné dávky 7,5 mg a 15 mg Emselexu
Dávka N
Epizódy inkontinencie za týždeň
95% CI Hodnota
Východis- ková hodnota (medián)
12. týždeň
(medián)
Zmena oproti východisko- vej hodnote (medián)
Rozdiely P2
oproti placebu1
(medián)
Emselex 7,5 mg raz denne
335 16,0 4,9 -8,8 (-68%) -2,0 (-3,6, -0,7) 0,004
Placebo 271 16,6 7,9 -7,0 (-54%) -- -- --
Emselex 15 mg
raz denne
330 16,9 4,1 -10,6 (-77%) -3,2 (-4,5, -2,0) <0,001
Placebo 384 16,6 6,4 -7,5 (-58%) -- -- --
1 Hodgesov-Lehmannov odhad: medián rozdielu oproti placebu zmeny v porovnaní s východiskovou hodnotou
2 Stratifikovaný Wilcoxonov test rozdielu oproti placebu.
Dávky Emselexu 7,5 mg a 15 mg významne znížili závažnosť aj počet epizód nutkania na močenie a počet močení a súčasne významne zvýšili priemerný vymočený objem oproti východiskovým hodnotám.
V porovnaní s placebom sa Emselex 7,5 mg a 15 mg spájal so štatisticky významným zlepšením niektorých aspektov kvality života, ako ich hodnotí Kings Health Questionnaire, vrátane dopadu inkontinencie, obmedzení uplatnenia, spoločenských obmedzení a náročnosti potrebných opatrení.
Pri oboch dávkach, 7,5 mg a 15 mg, bol medián percentuálneho zníženia počtu epizód inkontinencie za týždeň oproti východiskovým hodnotám podobný u mužov aj u žien. Pozorované rozdiely percentuálneho a absolútneho poklesu epizód inkontinencie oproti placebu boli u mužov nižšie ako u žien.
Účinok liečby 15 mg a 75 mg darifenacínu na interval QT/QTc sa vyhodnotil v klinickom skúšaní so
179 zdravými dospelými (44% mužov: 56% žien) vo veku 18 až 65 rokov počas 6 dní (do dosiahnutia rovnovážneho stavu). Terapeutické a vyššie ako terapeutické dávky darifenacínu nemali za následok predĺženie intervalu QT/QTc pri maximálnej expozícii darifenacínu oproti východiskovým hodnotám v porovnaní s placebom.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Darifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6. Ako dôsledok genetických rozdielov asi
7% belošskej populácie nemá enzým CYP2D6 a sú označovaní ako slabí metabolizátori. Niekoľko percent populácie má zvýšené hladiny enzýmu CYP2D6 (ultrarýchli metabolizátori). Nasledujúce informácie sa vzťahujú na osoby s normálnou aktivitou CYP2D6 (extenzívni metabolizátori), pokiaľ nie je uvedené inak.
Resorpcia
Následkom rozsiahleho metabolizmu pri prvom prechode pečeňou je biologická dostupnosť darifenacínu v rovnovážnom stave približne 15% a 19% po denných dávkach 7,5 mg a 15 mg. Maximálne hladiny v plazme sa dosiahnu približne 7 hodín po podaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním a rovnovážne hladiny v plazme sa dosiahnu do šiesteho dňa podávania.
V rovnovážnom stave sú kolísania pomeru maximálnych a údolných koncentrácií darifenacínu malé (PTF:
0,87 pri 7,5 mg a 0,76 pri 15 mg), čím sa udržujú terapeutické hladiny v plazme počas intervalu medzi dávkami. Jedlo nemalo vplyv na farmakokinetiku darifenacínu počas opakovaného podávania tabliet s predĺženým uvoľňovaním.
Distribúcia
Darifenacín je lipofilná báza, ktorej 98% sa viaže na bielkoviny plazmy (predovšetkým na alfa-1-kyslý glykoproteín). Rovnovážny distribučný objem (Vss) sa odhaduje na 163 litrov.
Metabolizmus
Darifenacín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni po perorálnom podaní.
Darifenacín sa významne metabolizuje cytochrómom CYP3A4 a CYP2D6 v pečeni a CYP3A4 v črevnej stene. Tri hlavné metabolické dráhy sú:
monohydroxylácia dihydrobenzofuránového kruhu;
otvorenie dihydrobenzofuránového kruhu a
N-dealkylácia pyrolidínového dusíka.
Prvé produkty hydroxylačnej a N-dealkylačnej dráhy sú hlavné cirkulujúce metabolity, ale žiaden z nich neprispieva významne k celkovému klinickému účinku darifenacínu.
Farmakokinetika darifenacínu v rovnovážnom stave závisí od dávky, čo je spôsobené nasýtením enzýmu
CYP2D6.
Zdvojnásobenie dávky darifenacínu zo 7,5 mg na 15 mg má za následok zvýšenie expozície v rovnovážnom stave o 150%. Túto závislosť od dávky pravdepodobne spôsobuje nasýtenie metabolizmu sprostredkovaného CYP2D6, možno spolu s určitým nasýtením metabolizmu sprostredkovaného CYP3A4 v črevnej stene.
Vylučovanie
Po perorálnom podaní roztoku 14C-darifenacínu zdravým dobrovoľníkom sa približne 60% rádioaktivity našlo v moči a 40% v stolici. Len malý percentuálny podiel vylúčenej dávky bol nezmenený darifenacín (3%). Odhadovaný klírens darifenacínu je 40 litrov/hodinu. Polčas eliminácie darifenacínu po dlhodobom podávaní je približne 13-19 hodín.
Osobitné populácie pacientov
Pohlavie
Analýza farmakokinetických údajov populácií pacientov ukázala, že expozícia darifenacínu bola o 23%
nižšia u mužov ako u žien (pozri časť 5.1).
Starší pacienti
Analýza farmakokinetických údajov populácií pacientov ukázala sklon k znižovaniu klírensu s vekom (19% za dekádu podľa analýzy farmakokinetiky populácie pacientov vo veku 60–89 rokov v klinických skúšaniach fázy III), pozri časť 4.2.
Pediatrickí pacienti
U pediatrickej populácie sa farmakokinetika darifenacínu nestanovila.
Slabí metabolizátori CYP2D6
Metabolizmus darifenacínu u slabých metabolizátorov CYP2D6 je sprostredkovaný hlavne CYP3A4.
V jednej farmakokinetickej štúdii bola expozícia v rovnovážnom stave u slabých metabolizátorov vyššia o 164% a 99% počas liečby 7,5 mg a 15 mg raz denne. Analýza farmakokinetických údajov populácií
v klinických skúšaniach fázy III však ukázala, že priemerná expozícia v rovnovážnom stave je o 66% vyššia u slabých metabolizátorov ako u extenzívnych metabolizátorov. Rozmedzia expozícií pozorované u týchto dvoch populácií sa v značnej miere prekrývali (pozri časť 4.2).
Insuficiencia obličiek
Malá štúdia u osôb (n=24) s rôznym stupňom poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu medzi
10 ml/min a 136 ml/min), ktorým sa podávalo 15 mg darifenacínu raz denne do dosiahnutia rovnovážneho stavu, neukázala vzťah medzi funkciou obličiek a klírensom darifenacínu (pozri časť 4.2).
Insuficiencia pečene
Farmakokinetika darifenacínu sa skúmala u osôb s miernym (A podľa Childa–Pugha) alebo stredne ťažkým (B podľa Childa–Pugha) zhoršením funkcie pečene, ktorým sa podávalo 15 mg darifenacínu raz denne do dosiahnutia rovnovážneho stavu. Mierne poškodenie funkcie pečene nemalo vplyv na farmakokinetiku darifenacínu. Väzbu darifenacínu na bielkoviny však ovplyvnilo stredne ťažké zhoršenie funkcie pečene. Odhaduje sa, že expozícia voľnému darifenacínu u osôb so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene bola
4,7-krát vyššia ako u osôb s normálnou funkciou pečene (pozri časť 4.2).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Štúdie na zvieratách nenaznačujú priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na fertilitu, graviditu, vývoj embrya/fétu. V peri- a postnatálnych štúdiách na potkanoch sa pozorovala dystokia, zvýšená úmrtnosť fétov in utero a toxické účinky na postnatálny vývoj (hmotnosť mláďat a príznaky vývojovej zrelosti) pri hladinách systémovej expozície až 11-krát vyšších, ako je očakávaná klinická expozícia.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Jadro tablety:
Bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý
Hypromelóza
Magnéziumstearát
Filmový obal: Makrogoly Hypromelóza Mastenec
Oxid titaničitý (E171) Žltý oxid železitý (E172) Červený oxid železitý (E172)
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Blistre z bezfarebného PVC/CTFE/hliníka alebo PVC/PVDC/hliníka v škatuliach obsahujúcich 7, 14, 28, 49,
56 alebo 98 tabliet ako jednotlivé balenie, alebo v spoločných baleniach zložených z 10 balení, z ktorých každé obsahuje 14 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
EU/1/04/294/007-012
EU/1/04/294/014
EU/1/04/294/021-026
EU/1/04/294/028
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
22.10.2004
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
PRÍLOHA II
A. DRŽITEĽ POVOLENIA NA VÝROBU ZODPOVEDNÝ ZA UVOĽNENIE ŠARŽE
B. PODMIENKY REGISTRÁCIE
A DRŽITEĽ POVOLENIA NA VÝROBU ZODPOVEDNÝ ZA UVOĽNENIE ŠARŽE
Meno a adresa výrobcu zodpovedného za uvoľnenie šarže
Novartis Pharma GmbH
Roonstraße 25
D-90429 Norimberg
Nemecko
B PODMIENKY REGISTRÁCIE
• PODMIENKY ALEBO OBMEDZENIA TÝKAJÚCE SA DODÁVKY A POUŽITIA, KTORÉ SA VZŤAHUJÚ NA DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Výdaj lieku viazaný na lekársky predpis.
• PODMIENKY ALEBO OBMEDZENIA S OHĽADOM NA BEZPEČNÉ A ÚČINNÉ POUŽÍVANIE LIEKU
Neaplikovateľné.
PRÍLOHA III
OZNAČENIE OBALU A PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
A. OZNAČENIE OBALU
ÚDAJE, KTORÉ MAJÚ BYŤ UVEDENÉ NA VONKAJŠOM OBALE
VONKAJŠIA ŠKATUĽA (SKLADAČKA NA JEDNOTLIVÉ BALENIE VRÁTANE „BLUE BOX“)
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 7,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín (ako hydrobromid)
2. LIEČIVO
Každá tableta obsahuje 7,5 mg darifenacínu (ako hydrobromidu).
3. ZOZNAM POMOCNÝCH LÁTOK
4. LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
7 tabliet
14 tabliet
28 tabliet
49 tabliet
56 tabliet
98 tabliet
5. SPÔSOB A CESTA PODANIA
Na vnútorné použitie.
Pred použitím si prečítajte písomnú informáciu pre používateľov.
6. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, ŽE LIEK SA MUSÍ UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
7. INÉ ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, AK JE TO POTREBNÉ
8. DÁTUM EXSPIRÁCIE
EXP
9. ŠPECIÁLNE PODMIENKY NA UCHOVÁVANIE
Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
10. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA NA LIKVIDÁCIU NEPOUŽITÝCH LIEKOV ALEBO ODPADOV Z NICH VZNIKNUTÝCH, AK JE TO VHODNÉ
11. NÁZOV A ADRESA DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
12. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
EU/1/04/294/001 7 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka)
EU/1/04/294/002 14 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/003 28 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/004 49 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/005 56 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/006 98 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/015 7 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/016 14 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/017 28 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/018 49 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/019 56 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/020 98 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka)
13. ČÍSLO VÝROBNEJ ŠARŽE
Č. šarže
14. ZATRIEDENIE LIEKU PODĽA SPÔSOBU VÝDAJA
Výdaj lieku viazaný na lekársky predpis.
15. POKYNY NA POUŽITIE
16. INFORMÁCIE V BRAILLOVOM PÍSME
Emselex 7,5 mg
ÚDAJE, KTORÉ MAJÚ BYŤ UVEDENÉ NA VONKAJŠOM OBALE
SKLADAČKA NA PRECHODNÉ BALENIE (BEZ „BLUE BOX“)
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 7,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín (ako hydrobromid)
2. LIEČIVO
Každá tableta obsahuje 7,5 mg darifenacínu (ako hydrobromidu).
3. ZOZNAM POMOCNÝCH LÁTOK
4. LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Jedno balenie obsahuje 14 tabliet.
Súčasť spoločného balenia zloženého z 10 balení, z ktorých každé obsahuje 14 tabliet.
5. SPÔSOB A CESTA PODANIA
Na vnútorné použitie.
Pred použitím si prečítajte písomnú informáciu pre používateľov.
6. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, ŽE LIEK SA MUSÍ UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
7. INÉ ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, AK JE TO POTREBNÉ
8. DÁTUM EXSPIRÁCIE
EXP
9. ŠPECIÁLNE PODMIENKY NA UCHOVÁVANIE
Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
10. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA NA LIKVIDÁCIU NEPOUŽITÝCH LIEKOV ALEBO ODPADOV Z NICH VZNIKNUTÝCH, AK JE TO VHODNÉ
11. NÁZOV A ADRESA DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
12. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
EU/1/04/294/013 (blistre z PVC/CTFE/hliníka)
EU/1/04/294/027 (blistre z PVC/PVDC/hliníka)
13. ČÍSLO VÝROBNEJ ŠARŽE
Č. šarže
14. ZATRIEDENIE LIEKU PODĽA SPÔSOBU VÝDAJA
Výdaj lieku viazaný na lekársky predpis.
15. POKYNY NA POUŽITIE
16. INFORMÁCIE V BRAILLOVOM PÍSME
Emselex 7,5 mg
ÚDAJE, KTORÉ MAJÚ BYŤ UVEDENÉ NA VONKAJŠEJ ŠKATULI SPOLOČNÉHO BALENIA
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 7,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín (ako hydrobromid)
2. LIEČIVO
Každá tableta obsahuje 7,5 mg darifenacínu (ako hydrobromidu).
3. ZOZNAM POMOCNÝCH LÁTOK
4. LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Spoločné balenie zložené z 10 balení, z ktorých každé obsahuje 14 tabliet.
5. SPÔSOB A CESTA PODANIA
Na vnútorné použitie.
Pred použitím si prečítajte písomnú informáciu pre používateľov.
6. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, ŽE LIEK SA MUSÍ UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
7. INÉ ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, AK JE TO POTREBNÉ
8. DÁTUM EXSPIRÁCIE
EXP
9. ŠPECIÁLNE PODMIENKY NA UCHOVÁVANIE
Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
10. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA NA LIKVIDÁCIU NEPOUŽITÝCH LIEKOV ALEBO ODPADOV Z NICH VZNIKNUTÝCH, AK JE TO VHODNÉ
11. NÁZOV A ADRESA DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
12. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
EU/1/04/294/013 (blistre z PVC/CTFE/hliníka)
EU/1/04/294/027 (blistre z PVC/PVDC/hliníka)
13. ČÍSLO VÝROBNEJ ŠARŽE
Č. šarže
14. ZATRIEDENIE LIEKU PODĽA SPÔSOBU VÝDAJA
Výdaj lieku viazaný na lekársky predpis.
15. POKYNY NA POUŽITIE
16. INFORMÁCIE V BRAILLOVOM PÍSME
Emselex 7,5 mg
MINIMÁLNE ÚDAJE, KTORÉ MAJÚ BYŤ UVEDENÉ NA BLISTROCH ALEBO STRIPOCH
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 7,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín (ako hydrobromid)
2. NÁZOV DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
3. DÁTUM EXSPIRÁCIE
EXP
4. ČÍSLO VÝROBNEJ ŠARŽE
Lot
5. INÉ
ÚDAJE, KTORÉ MAJÚ BYŤ UVEDENÉ NA VONKAJŠOM OBALE
VONKAJŠIA ŠKATUĽA (SKLADAČKA NA JEDNOTLIVÉ BALENIE VRÁTANE „BLUE BOX“)
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 15 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín (ako hydrobromid)
2. LIEČIVO
Každá tableta obsahuje 15 mg darifenacínu (ako hydrobromidu).
3. ZOZNAM POMOCNÝCH LÁTOK
4. LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
7 tabliet
14 tabliet
28 tabliet
49 tabliet
56 tabliet
98 tabliet
5. SPÔSOB A CESTA PODANIA
Na vnútorné použitie.
Pred použitím si prečítajte písomnú informáciu pre používateľov.
6. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, ŽE LIEK SA MUSÍ UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
7. INÉ ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, AK JE TO POTREBNÉ
8. DÁTUM EXSPIRÁCIE
EXP
9. ŠPECIÁLNE PODMIENKY NA UCHOVÁVANIE
Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
10. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA NA LIKVIDÁCIU NEPOUŽITÝCH LIEKOV ALEBO ODPADOV Z NICH VZNIKNUTÝCH, AK JE TO VHODNÉ
11. NÁZOV A ADRESA DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
12. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
EU/1/04/294/007 7 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka)
EU/1/04/294/008 14 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/009 28 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/010 49 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/011 56 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/012 98 tabliet (blistre z PVC/CTFE/hliníka) EU/1/04/294/021 7 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/022 14 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/023 28 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/024 49 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/025 56 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka) EU/1/04/294/026 98 tabliet (blistre z PVC/PVDC/hliníka)
13. ČÍSLO VÝROBNEJ ŠARŽE
Č. šarže
14. ZATRIEDENIE LIEKU PODĽA SPÔSOBU VÝDAJA
Výdaj lieku viazaný na lekársky predpis.
15. POKYNY NA POUŽITIE
16. INFORMÁCIE V BRAILLOVOM PÍSME
Emselex 15 mg
ÚDAJE, KTORÉ MAJÚ BYŤ UVEDENÉ NA VONKAJŠOM OBALE
SKLADAČKA NA PRECHODNÉ BALENIE (BEZ „BLUE BOX“)
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 15 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín (ako hydrobromid)
2. LIEČIVO
Každá tableta obsahuje 15 mg darifenacínu (ako hydrobromidu).
3. ZOZNAM POMOCNÝCH LÁTOK
4. LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Jedno balenie obsahuje 14 tabliet.
Súčasť spoločného balenia zloženého z 10 balení, z ktorých každé obsahuje 14 tabliet.
5. SPÔSOB A CESTA PODANIA
Na vnútorné použitie.
Pred použitím si prečítajte písomnú informáciu pre používateľov.
6. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, ŽE LIEK SA MUSÍ UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
7. INÉ ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, AK JE TO POTREBNÉ
8. DÁTUM EXSPIRÁCIE
EXP
9. ŠPECIÁLNE PODMIENKY NA UCHOVÁVANIE
Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
10. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA NA LIKVIDÁCIU NEPOUŽITÝCH LIEKOV ALEBO ODPADOV Z NICH VZNIKNUTÝCH, AK JE TO VHODNÉ
11. NÁZOV A ADRESA DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
12. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
EU/1/04/294/014 (blistre z PVC/CTFE/hliníka)
EU/1/04/294/028 (blistre z PVC/PVDC/hliníka)
13. ČÍSLO VÝROBNEJ ŠARŽE
Č. šarže
14. ZATRIEDENIE LIEKU PODĽA SPÔSOBU VÝDAJA
Výdaj lieku viazaný na lekársky predpis.
15. POKYNY NA POUŽITIE
16. INFORMÁCIE V BRAILLOVOM PÍSME
Emselex 15 mg
ÚDAJE, KTORÉ MAJÚ BYŤ UVEDENÉ NA VONKAJŠEJ ŠKATULI SPOLOČNÉHO BALENIA
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 15 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín (ako hydrobromid)
2. LIEČIVO
Každá tableta obsahuje 15 mg darifenacínu (ako hydrobromidu).
3. ZOZNAM POMOCNÝCH LÁTOK
4. LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Spoločné balenie zložené z 10 balení, z ktorých každé obsahuje 14 tabliet.
5. SPÔSOB A CESTA PODANIA
Na vnútorné použitie
Pred použitím si prečítajte písomnú informáciu pre používateľov.
6. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, ŽE LIEK SA MUSÍ UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
7. INÉ ŠPECIÁLNE UPOZORNENIE, AK JE TO POTREBNÉ
8. DÁTUM EXSPIRÁCIE
EXP
9. ŠPECIÁLNE PODMIENKY NA UCHOVÁVANIE
Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
10. ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA NA LIKVIDÁCIU NEPOUŽITÝCH LIEKOV ALEBO ODPADOV Z NICH VZNIKNUTÝCH, AK JE TO VHODNÉ
11. NÁZOV A ADRESA DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
12. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
EU/1/04/294/014 (blistre z PVC/CTFE/hliníka)
EU/1/04/294/028 (blistre z PVC/PVDC/hliníka)
13. ČÍSLO VÝROBNEJ ŠARŽE
Č. šarže'
14. ZATRIEDENIE LIEKU PODĽA SPÔSOBU VÝDAJA
Výdaj lieku viazaný na lekársky predpis.
15. POKYNY NA POUŽITIE
16. INFORMÁCIE V BRAILLOVOM PÍSME
Emselex 15 mg
MINIMÁLNE ÚDAJE, KTORÉ MAJÚ BYŤ UVEDENÉ NA BLISTROCH ALEBO STRIPOCH
1. NÁZOV LIEKU
Emselex 15 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín (ako hydrobromid)
2. NÁZOV DRŽITEĽA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Europharm Limited
3. DÁTUM EXSPIRÁCIE
EXP
4. ČÍSLO VÝROBNEJ ŠARŽE
Lot
5. INÉ
B. PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
Emselex 7,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín
Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Emselex a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Emselex
3. Ako užívať Emselex
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Emselex
6. Ďalšie informácie
1. ČO JE EMSELEX A NA ČO SA POUŽÍVA Ako účinkuje Emselex
Po užití tabliet Emselex sa liečivo darifenacíniumbromid uvoľňuje do tela. Darifenacíniumbromid je látka, ktorá znižuje aktivitu príliš aktívneho močového mechúra. Umožní Vám to počkať dlhšie, kým pôjdete na záchod, a zvýši sa tým množstvo moču, ktoré Váš mechúr udrží.
Na čo možno Emselex použiť
Emselex patrí do skupiny liekov, ktoré uvoľňujú svaly močového mechúra. Používa sa na liečbu príznakov príliš aktívneho močového mechúra – napr. náhleho nutkania ísť na záchod, potreby často chodiť na záchod a/alebo pomočenia sa (nutkavá inkontinencia), keď sa na záchod nedostanete včas.
2. SKÔR AKO UŽIJETE EMSELEX Neužívajte Emselex:
• keď ste alergický (precitlivený) na darifenacín alebo niektorú z ďalších zložiek Emselexu.
• keď trpíte retenciou moču (neschopnosťou vyprázdniť močový mechúr).
• keď trpíte retenciou potravy v žalúdku (ťažkosťami s vyprázdňovaním obsahu žalúdka).
• keď máte nekontrolovaný glaukóm s úzkym uhlom (strácanie zraku následkom vysokého tlaku v očiach, ktorý nie je primerane liečený).
• keď máte myasthenia gravis (ochorenie vyznačujúce sa nadmernou únavou a slabosťou niektorých svalov).
• keď máte ťažkú ulceróznu kolitídu alebo toxický megakólon (akútne rozšírenie hrubého čreva sprevádzajúce zápal čreva spôsobený amébami alebo ulceróznu kolitídu).
• keď máte vážne ťažkosti s pečeňou.
• Niektoré lieky, ako cyklosporín, verapamil, lieky proti hubovým ochoreniam (napr. ketokonazol a itrakonazol) a niektoré lieky proti vírusovým ochoreniam (napr. ritonavir) sa nesmú užívať
s Emselexom.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Emselexu:
• keď máte autonómnu neuropatiu - Váš lekár by Vám povedal, keby ste ňou trpeli.
• keď trpíte pálením záhy a grganím.
• keď máte ťažkosti s močením a slabý prúd moču.
• keď trpíte silnou zápchou (máte 2 alebo menej stolíc za týždeň).
• keď máte obštrukčné gastrointestinálne ochorenie - Váš lekár by Vám povedal, keby ste ním trpeli.
• keď dostávate liečbu glaukómu s úzkym uhlom.
• keď máte ťažkosti s pečeňou.
• keď máte ťažkosti s obličkami.
Ak sa na Vás vzťahuje niektorá z uvedených možností, povedzte o tom Vášmu lekárovi skôr, ako užijete
Emselex.
Užívanie iných liekov s Emselexom
Niektoré lieky a Emselex sa môžu navzájom ovplyvňovať. Patria k nim niektoré antibiotiká (napr. erytromycín a klaritromycín), lieky proti hubovým ochoreniam (napr. ketokonazol a itrakonazol), antipsychotiká (napr. tioridazín), niektoré antidepresíva (napr. imipramín), protivírusové lieky (napr. nelfinavir a ritonavir), niektoré lieky na liečbu ochorení srdca (napr. flekainid, verapamil a digoxín) a iné lieky s antimuskarínovým účinkom (napr. tolterodín, oxybutynín a flavoxát).
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Užívanie staršími ľuďmi
Emselex môžu užívať ľudia vo veku nad 65 rokov. Ak máte viac ako 65 rokov, dostanete rovnakú dávku ako iní dospelí.
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo si myslíte, že by ste mohli byť tehotná, povedzte o tom Vášmu lekárovi. Užívanie
Emselexu počas tehotenstva sa neodporúča.
Ak dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom. Počas dojčenia sa má Emselex užívať s opatrnosťou.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch Emselexu na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Emselex, tak ako iné antimuskarínové lieky, však môže vyvolať účinky ako závraty, neostré videnie, nespavosť alebo ospalosť. Ak sa u Vás vyskytnú niektoré z týchto príznakov počas užívania Emselexu, poraďte sa so svojím lekárom o zmene dávky alebo o zvážení inej liečby. Neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje, ak sa u Vás objavia tieto príznaky. Pri Emselexe sa tieto vedľajšie účinky zaznamenali menej často.
3. AKO UŽÍVAŤ EMSELEX
Vždy užívajte Emselex presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to
u svojho lekára alebo lekárnika. Ak máte dojem, že účinok Emselexu je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Koľko Emselexu užívať
Emselex je určený na používanie u dospelých (ľudí vo veku 18 rokov alebo starších). Používanie Emselexu u detí sa neodporúča.
Odporúčaná začiatočná dávka pre dospelých a starších ľudí je 7,5 mg denne. V závislosti od Vašej odpovede na Emselex môže Váš lekár dva týždne od začatia liečby zvýšiť dávku na 15 mg denne.
Tieto dávky sú vhodné pre ľudí, ktorí majú mierne ťažkosti s pečeňou alebo ťažkosti s obličkami. Jedenie nemá vplyv na Emselex. Grapefruitová šťava a Emselex sa môžu navzájom ovplyvňovať. Úprava dávok Emselexu však nie je potrebná.
Ak máte ťažkosti s pečeňou, povedzte o nich svojmu lekárovi. Užívanie Emselexu sa neodporúča
u pacientov s nie príliš vážnymi ťažkosťami s pečeňou. Neužívajte Emselex, ak máte vážne ťažkosti s pečeňou.
Pacienti užívajúci niektoré iné lieky (napr. erytromycín, klaritromycín, telitromycín a flukonazol) nesmú normálne užívať ako dennú dávku viac ako 7,5 mg Emselexu. Dávku však možno zvýšiť na 15 mg, ak sa dobre znáša. Niektoré lieky, napr. cyklosporín, verapamil, ketokonazol, itrakonazol a niektoré lieky proti vírusovým ochoreniam (napr. ritonavir), sa nesmú užívať s Emselexom.
Kedy a ako užívať Emselex
Užívajte tablety Emselex raz denne s vodou, každý deň približne v rovnakom čase.
Tabletu možno užívať pri jedle alebo bez jedla. Tabletu prehltnite celú. Tabletu nehryzte, nelámte a nedrvte.
Ako dlho užívať Emselex
Váš lekár Vám povie, ako dlho potrvá Vaša liečba Emselexom. Neukončite liečbu predčasne, ak nespozorujete okamžitý účinok. Váš mechúr bude potrebovať istý čas, aby sa prispôsobil. Dokončite liečbu, ktorú Vám predpísal Váš lekár. Ak dovtedy nepocítite žiadny účinok, porozprávajte sa o tom s Vaším lekárom.
Ak užijete viac Emselexu ako máte
Ak ste užili viac tabliet, ako Vám povedali, že máte užívať, alebo ak niekto iný omylom užije Vaše tablety, okamžite sa choďte poradiť s Vaším lekárom alebo do nemocnice. Ukážte im Vaše balenie tabliet.
Ak zabudnete užiť Emselex
Ak zabudnete užiť Emselex vo zvyčajnom čase, užite ho hneď, ako si spomeniete, pokiaľ ešte nie je čas na
Vašu ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Emselex
Ukázalo sa, že užívanie všetkých dávok v patričnom čase môže veľmi zvýšiť účinnosť Vášho lieku. Preto je dôležité užívať Emselex vždy správnym spôsobom, ako je to opísané vyššie. Neukončite užívanie Emselexu, kým Vám to neodporučí Váš lekár. Nemali by ste pocítiť žiadne účinky, keď skončíte liečbu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, Emselex môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Vedľajšie účinky vyvolané Emselexom sú zvyčajne mierne a prechodné.
Emselex môže vyvolať:
Veľmi časté vedľajšie účinky
(postihujú 10 alebo viac z každých 100 pacientov)
Suchosť v ústach, zápcha.
Časté vedľajšie účinky
(postihujú menej ako 10 z každých 100 pacientov)
Bolesť hlavy, bolesť brucha, poruchy trávenia, žalúdková nevoľnosť, suchosť očí.
Menej časté vedľajšie účinky
(postihujú menej ako 1 z každých 100 pacientov)
Únava, úrazy, opuch tváre, vysoký tlak krvi, hnačka, nadúvanie, zápal sliznice v ústach, zvýšenie pečeňových enzýmov, opuch, závraty, poruchy spánku, ospalosť, poruchy myslenia, výtok z nosa (nádcha), kašeľ, dýchavičnosť, suchosť kože, svrbenie, vyrážky, potenie, poruchy videnia vrátane neostrého videnia, poruchy chuti, poruchy alebo infekcie močových ciest, impotencia, výtok a svrbenie v pošve, bolesť mechúra, neschopnosť vyprázdniť močový mechúr.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAŤ EMSELEX
• Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
• Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
• Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
• Nepoužite balenie, ktoré je poškodené alebo nesie známky nedovoleného zaobchádzania.
6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Čo Emselex obsahuje
- Liečivo je darifenacín (ako hydrobromid). Každá tableta obsahuje 7,5 mg darifenacínu.
- Ďalšie zložky sú bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, hypromelóza, magnéziumstearát, makrogoly, oxid titaničitý (E171) a mastenec.
Ako vyzerá Emselex a obsah balenia
Emselex 7,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním sú okrúhle, vypuklé biele tablety s vyrazeným označením „DF“ na jednej a „7.5“ na druhej strane.
Tablety sú dostupné v blistrových baleniach obsahujúcich 7, 14, 28, 49, 56 alebo 98 tabliet alebo v spoločných baleniach zložených z 10 balení, z ktorých každé obsahuje 14 tabliet. Nie všetky veľkosti balenia musia byť dostupné vo Vašej krajine.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
Výrobca
Novartis Pharma GmbH Roonstraße 25
D-90429 Norimberg
Nemecko
Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.
België/Belgique/Belgien
Novartis Pharma N.V. Tél/Tel: +32 2 246 16 11
Luxembourg/Luxemburg
Novartis Pharma GmbH Tél/Tel: +49 911 273 0
България
Novartis Pharma Services Inc.
Тел.: +359 2 489 98 28
Magyarország
Bayer Hungária Kft. Tel.: +36 1 487 41 00
Česká republika
Novartis s.r.o.
Tel: +420 225 775 111
Malta
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +356 2298 3217
Danmark
Novartis Healthcare A/S Tlf: +45 39 16 84 00
Nederland
Novartis Pharma B.V. Tel: +31 26 37 82 111
Deutschland
Bayer Vital GmbH
Tel: +49-(0) 214-3051348
Norge
Novartis Norge AS Tlf: +47 23 05 20 00
Eesti
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +372 60 62 400
Österreich
Novartis Pharma GmbH Tel: +43 1 86 6570
Ελλάδα
Novartis (Hellas) A.E.B.E.
Τηλ: +30 210 281 17 12
Polska
Adamed Sp. z o.o.
Tel.: +48 22 751 85 17
España
Novartis Farmacéutica, S.A. Tel: +34 93 306 42 00
Portugal
Laboratório MEDINFAR - Produtos
Farmacêuticos, S.A. Tel: +351 21 474 82 28
France
Novartis Pharma S.A.S. Tél: +33 1 55 47 66 00
România
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +40 21 31299 01
Ireland
Novartis Ireland Limited
Tel: +353 1 260 12 55
Slovenija
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +386 1 300 75 77
Ísland
Vistor hf.
Sími: +354 535 7000
Slovenská republika
Novartis s.r.o.
Tel: +421 2 5542 5439
Italia
Novartis Farma S.p.A. Tel: +39 02 96 54 1
Suomi/Finland
Novartis Finland Oy
Puh/Tel: +358 9 61 33 22 11
Κύπρος
∆ηµητριάδης και Παπαέλληνας Λτδ
Τηλ: +357 22 690 690
Sverige
Novartis Sverige AB Tel: +46 8 732 32 00
Latvija
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +371 7 887 070
United Kingdom
Novartis Pharmaceuticals UK Ltd. Tel: +44 1276 698370
Lietuva
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +370 5 269 16 50
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
Emselex 15 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Darifenacín
Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Emselex a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Emselex
3. Ako užívať Emselex
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Emselex
6. Ďalšie informácie
1. ČO JE EMSELEX A NA ČO SA POUŽÍVA Ako účinkuje Emselex
Po užití tabliet Emselex sa liečivo darifenacíniumbromid uvoľňuje do tela. Darifenacíniumbromid je látka, ktorá znižuje aktivitu príliš aktívneho močového mechúra. Umožní Vám to počkať dlhšie, kým pôjdete na záchod, a zvýši sa tým množstvo moču, ktoré Váš mechúr udrží.
Na čo možno Emselex použiť
Emselex patrí do skupiny liekov, ktoré uvoľňujú svaly močového mechúra. Používa sa na liečbu príznakov príliš aktívneho močového mechúra – napr. náhleho nutkania ísť na záchod, potreby často chodiť na záchod a/alebo pomočenia sa (nutkavá inkontinencia), keď sa na záchod nedostanete včas.
2. SKÔR AKO UŽIJETE EMSELEX Neužívajte Emselex:
• keď ste alergický (precitlivený) na darifenacín alebo niektorú z ďalších zložiek Emselexu.
• keď trpíte retenciou moču (neschopnosťou vyprázdniť močový mechúr).
• keď trpíte retenciou potravy v žalúdku (ťažkosťami s vyprázdňovaním obsahu žalúdka).
• keď máte nekontrolovaný glaukóm s úzkym uhlom (strácanie zraku následkom vysokého tlaku v očiach, ktorý nie je primerane liečený).
• keď máte myasthenia gravis (ochorenie vyznačujúce sa nadmernou únavou a slabosťou niektorých svalov).
• keď máte ťažkú ulceróznu kolitídu alebo toxický megakólon (akútne rozšírenie hrubého čreva sprevádzajúce zápal čreva spôsobený amébami alebo ulceróznu kolitídu).
• keď máte vážne ťažkosti s pečeňou.
• Niektoré lieky, ako cyklosporín, verapamil, lieky proti hubovým ochoreniam (napr. ketokonazol a itrakonazol) a niektoré lieky proti vírusovým ochoreniam (napr. ritonavir) sa nesmú užívať
s Emselexom.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Emselexu:
• keď máte autonómnu neuropatiu - Váš lekár by Vám povedal, keby ste ňou trpeli.
• keď trpíte pálením záhy a grganím.
• keď máte ťažkosti s močením a slabý prúd moču.
• keď trpíte silnou zápchou (máte 2 alebo menej stolíc za týždeň).
• keď máte obštrukčné gastrointestinálne ochorenie - Váš lekár by Vám povedal, keby ste ním trpeli.
• keď dostávate liečbu glaukómu s úzkym uhlom.
• keď máte ťažkosti s pečeňou.
• keď máte ťažkosti s obličkami.
Ak sa na Vás vzťahuje niektorá z uvedených možností, povedzte o tom Vášmu lekárovi skôr, ako užijete
Emselex.
Užívanie iných liekov s Emselexom
Niektoré lieky a Emselex sa môžu navzájom ovplyvňovať. Patria k nim niektoré antibiotiká (napr. erytromycín a klaritromycín), lieky proti hubovým ochoreniam (napr. ketokonazol a itrakonazol), antipsychotiká (napr. tioridazín), niektoré antidepresíva (napr. imipramín), protivírusové lieky (napr. nelfinavir a ritonavir), niektoré lieky na liečbu ochorení srdca (napr. flekainid, verapamil a digoxín) a iné lieky s antimuskarínovým účinkom (napr. tolterodín, oxybutynín a flavoxát).
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Užívanie staršími ľuďmi
Emselex môžu užívať ľudia vo veku nad 65 rokov. Ak máte viac ako 65 rokov, dostanete rovnakú dávku ako iní dospelí.
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo si myslíte, že by ste mohli byť tehotná, povedzte o tom Vášmu lekárovi. Užívanie
Emselexu počas tehotenstva sa neodporúča.
Ak dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom. Počas dojčenia sa má Emselex užívať s opatrnosťou.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch Emselexu na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Emselex, tak ako iné antimuskarínové lieky, však môže vyvolať účinky ako závraty, neostré videnie, nespavosť alebo ospalosť. Ak sa u Vás vyskytnú niektoré z týchto príznakov počas užívania Emselexu, poraďte sa so svojím lekárom o zmene dávky alebo o zvážení inej liečby. Neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje, ak sa u Vás objavia tieto príznaky. Pri Emselexe sa tieto vedľajšie účinky zaznamenali menej často.
3. AKO UŽÍVAŤ EMSELEX
Vždy užívajte Emselex presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to
u svojho lekára alebo lekárnika. Ak máte dojem, že účinok Emselexu je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Koľko Emselexu užívať
Emselex je určený na používanie u dospelých (ľudí vo veku 18 rokov alebo starších). Používanie Emselexu u detí sa neodporúča.
Odporúčaná začiatočná dávka pre dospelých a starších ľudí je 7,5 mg denne. V závislosti od Vašej odpovede na Emselex môže Váš lekár dva týždne od začatia liečby zvýšiť dávku na 15 mg denne.
Tieto dávky sú vhodné pre ľudí, ktorí majú mierne ťažkosti s pečeňou alebo ťažkosti s obličkami. Jedenie nemá vplyv na Emselex. Grapefruitová šťava a Emselex sa môžu navzájom ovplyvňovať. Úprava dávok Emselexu však nie je potrebná.
Ak máte ťažkosti s pečeňou, povedzte o nich svojmu lekárovi. Užívanie Emselexu sa neodporúča
u pacientov s nie príliš vážnymi ťažkosťami s pečeňou. Neužívajte Emselex, ak máte vážne ťažkosti s pečeňou.
Pacienti užívajúci niektoré iné lieky (napr. erytromycín, klaritromycín, telitromycín a flukonazol) nesmú normálne užívať ako dennú dávku viac ako 7,5 mg Emselexu. Dávku však možno zvýšiť na 15 mg, ak sa dobre znáša. Niektoré lieky, napr. cyklosporín, verapamil, ketokonazol, itrakonazol a niektoré lieky proti vírusovým ochoreniam (napr. ritonavir), sa nesmú užívať s Emselexom.
Kedy a ako užívať Emselex
Užívajte tablety Emselex raz denne s vodou, každý deň približne v rovnakom čase.
Tabletu možno užívať pri jedle alebo bez jedla. Tabletu prehltnite celú. Tabletu nehryzte, nelámte a nedrvte.
Ako dlho užívať Emselex
Váš lekár Vám povie, ako dlho potrvá Vaša liečba Emselexom. Neukončite liečbu predčasne, ak nespozorujete okamžitý účinok. Váš mechúr bude potrebovať istý čas, aby sa prispôsobil. Dokončite liečbu, ktorú Vám predpísal Váš lekár. Ak dovtedy nepocítite žiadny účinok, porozprávajte sa o tom s Vaším lekárom.
Ak užijete viac Emselexu ako máte
Ak ste užili viac tabliet, ako Vám povedali, že máte užívať, alebo ak niekto iný omylom užije Vaše tablety, okamžite sa choďte poradiť s Vaším lekárom alebo do nemocnice. Ukážte im Vaše balenie tabliet.
Ak zabudnete užiť Emselex
Ak zabudnete užiť Emselex vo zvyčajnom čase, užite ho hneď, ako si spomeniete, pokiaľ ešte nie je čas na
Vašu ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Emselex
Ukázalo sa, že užívanie všetkých dávok v patričnom čase môže veľmi zvýšiť účinnosť Vášho lieku. Preto je dôležité užívať Emselex vždy správnym spôsobom, ako je to opísané vyššie. Neukončite užívanie Emselexu, kým Vám to neodporučí Váš lekár. Nemali by ste pocítiť žiadne účinky, keď skončíte liečbu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, Emselex môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Vedľajšie účinky vyvolané Emselexom sú zvyčajne mierne a prechodné.
Emselex môže vyvolať:
Veľmi časté vedľajšie účinky
(postihujú 10 alebo viac z každých 100 pacientov)
Suchosť v ústach, zápcha.
Časté vedľajšie účinky
(postihujú menej ako 10 z každých 100 pacientov)
Bolesť hlavy, bolesť brucha, poruchy trávenia, žalúdková nevoľnosť, suchosť očí.
Menej časté vedľajšie účinky
(postihujú menej ako 1 z každých 100 pacientov)
Únava, úrazy, opuch tváre, vysoký tlak krvi, hnačka, nadúvanie, zápal sliznice v ústach, zvýšenie pečeňových enzýmov, opuch, závraty, poruchy spánku, ospalosť, poruchy myslenia, výtok z nosa (nádcha), kašeľ, dýchavičnosť, suchosť kože, svrbenie, vyrážky, potenie, poruchy videnia vrátane neostrého videnia, poruchy chuti, poruchy alebo infekcie močových ciest, impotencia, výtok a svrbenie v pošve, bolesť mechúra, neschopnosť vyprázdniť močový mechúr.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAŤ EMSELEX
• Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
• Uchovávajte blistre v škatuli na ochranu pred svetlom.
• Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
• Nepoužite balenie, ktoré je poškodené alebo nesie známky nedovoleného zaobchádzania.
6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Čo Emselex obsahuje
- Liečivo je darifenacín (ako hydrobromid). Každá tableta obsahuje 15 mg darifenacínu.
- Ďalšie zložky sú bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, hypromelóza, magnéziumstearát, makrogoly, mastenec, oxid titaničitý (E171), červený oxid železity (E172) a žltý oxid železity (E172).
Ako vyzerá Emselex a obsah balenia
Emselex 15 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním sú okrúhle, vypuklé tablety svetlej broskyňovej farby s vyrazeným označením „DF“ na jednej a „15“ na druhej strane.
Tablety sú dostupné v blistrových baleniach obsahujúcich 7, 14, 28, 49, 56 alebo 98 tabliet alebo v spoločných baleniach zložených z 10 balení, z ktorých každé obsahuje 14 tabliet. Nie všetky veľkosti balenia musia byť dostupné vo Vašej krajine.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB Veľká Británia
Výrobca
Novartis Pharma GmbH Roonstraße 25
D-90429 Norimberg
Nemecko
Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.
België/Belgique/Belgien
Novartis Pharma N.V. Tél/Tel: +32 2 246 16 11
Luxembourg/Luxemburg
Novartis Pharma GmbH Tél/Tel: +49 911 273 0
България
Novartis Pharma Services Inc.
Тел.: +359 2 489 98 28
Magyarország
Bayer Hungária Kft. Tel.: +36 1 487 41 00
Česká republika
Novartis s.r.o.
Tel: +420 225 775 111
Malta
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +356 2298 3217
Danmark
Novartis Healthcare A/S Tlf: +45 39 16 84 00
Nederland
Novartis Pharma B.V. Tel: +31 26 37 82 111
Deutschland
Bayer Vital GmbH
Tel: +49-(0) 214-3051348
Norge
Novartis Norge AS Tlf: +47 23 05 20 00
Eesti
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +372 60 62 400
Österreich
Novartis Pharma GmbH Tel: +43 1 86 6570
Ελλάδα
Novartis (Hellas) A.E.B.E.
Τηλ: +30 210 281 17 12
Polska
Adamed Sp. z o.o.
Tel.: +48 22 751 85 17
España
Novartis Farmacéutica, S.A. Tel: +34 93 306 42 00
Portugal
Laboratório MEDINFAR - Produtos
Farmacêuticos, S.A. Tel: +351 21 474 82 28
France
Novartis Pharma S.A.S. Tél: +33 1 55 47 66 00
România
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +40 21 31299 01
Ireland
Novartis Ireland Limited
Tel: +353 1 260 12 55
Slovenija
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +386 1 300 75 77
Ísland
Vistor hf.
Sími: +354 535 7000
Slovenská republika
Novartis s.r.o.
Tel: +421 2 5542 5439
Italia
Novartis Farma S.p.A. Tel: +39 02 96 54 1
Suomi/Finland
Novartis Finland Oy
Puh/Tel: +358 9 61 33 22 11
Κύπρος
∆ηµητριάδης και Παπαέλληνας Λτδ
Τηλ: +357 22 690 690
Sverige
Novartis Sverige AB Tel: +46 8 732 32 00
Latvija
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +371 7 887 070
United Kingdom
Novartis Pharmaceuticals UK Ltd. Tel: +44 1276 698370
Lietuva
Novartis Pharma Services Inc. Tel: +370 5 269 16 50
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v