ymieňať. Počas každodennej výmeny náplasti sa prsty na rukách alebo nohách (prípadne celá ruka alebo noha) namočia na približne 10 minút do teplej vody a potom sa zmäknutá časť postihnutého nechtu odstráni priloženou škrabkou. Po osušení liečených nechtov sa znovu nanesie masť a necht sa prikryje náplasťou.

Nanášanie masti a zábal s náplasťou sa musia denne dôkladne opakovať tak dlho, kým nechtové lôžko nie je hladké a žiadne zmäknuté nechtové tkanivo (postihnuté plesňou) sa už nedá odstrániť. Podľa závažnosti infekcie a hrúbky nechtu trvá liečba zvyčajne 7 až 14 dní. Masť pôsobí iba na postihnuté nechtové tkanivo, zdravé tkanivo nie je ovplyvnené.

Prikrytie kože okolo nechtu nie je zvyčajne potrebné. Ak sa však vo výnimočných prípadoch vyskytne podráždenie, na kožu okolo nechtu sa má pred aplikáciu náplasti naniesť napr. zinková pasta.

Po odstránení nechtu sa má systematicky pokračovať asi 4 týždne v antimykotickej liečbe liekom Canespor krém.

Dôkladné odstránenie postihnutých častí nechtu a následné starostlivé ošetrenie liekom Canespor krém sú dôležité pre dlhodobú úspešnú liečbu mykotickej infekcie nechtu.V závažných prípadoch sa má liečba nahradiť systémovou antimykotickou liečbou alebo chirurgickým zákrokom.

V zriedkavých prípadoch, ak je pacient alergický na náplasť, je potrebné použiť inú vodovzdornú náplasť alebo gumové rukavicové prsty.

Pediatrická populácia

Hĺbkové štúdie u detí sa nevykonali. hodnotenie hlásených klinických údajov nepreukázalo žiadne indikácie, pri ktorých by bolo možné očakávať vznik nežiaducich účinkov u detí.

I napriek tomu sa smie Canespor sada na nechty u dojčiat a detí do 3 rokov podávať len pod lekárskym dohľadom.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na bifonazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti s anamnézou reakcií z precitlivenosti na iné imidazolové antimykotiká (napr. ekonazol, klotrimazol, mikonazol), musia užívať lieky s obsahom bifonazolu s opatrnosťou.

Canespor sada na nechty sa nesmie dostať do kontaktu s očami. Perorálnemu požitiu je potrebné zabrániť.

Canespor sada na nechtysa môže používať u dojčiat a detí do 3 rokov len pod dohľadom lekára.

Canespor sada na nechty obsahuje lanolín. Môže vyvolať lokálne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu).

4.5 Liekové a iné interakcie

 Z obmedzených údajov vyplýva, že môže dochádzať k interakcii medzi lokálne podávaným bifonazolom a warfarínom, čo môže viesť k zvýšeniu INR. Pri súbežnom podávaní warfarínu a bifonazolu je potrebné pacienta primerane sledovať.


4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Predklinické údaje o bezpečnosti a farmakokinetické údaje u ľudí nenaznačujú škodlivé účinky na matku a dieťa pri používaní bifonazolu počas gravidity (pozri časť 5.3). Nie sú však dostupné žiadne klinické údaje. Ako preventívne opatrenie sa odporúča nepoužívať bifonazol počas prvého trimestra gravidity.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití močoviny u gravidných žien. Zo štúdií reprodukčnej toxicity na zvieratách nevyplývajú žiadne priame ani nepriame škodlivé účinky (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie sa odporúča nepoužívať močovinu (alebo dermálnu masť) počas prvého trimestra gravidity.

Laktácia
Nie je známe, či sa bifonazol vylučuje do materského mlieka u ľudí. Vylučovanie bifonazolu do mlieka sa skúmalo na zvieratách. Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje u zvierat dokázali vylučovanie bifonazolu a jeho metabolitov do mlieka (pozri časť 5.3). Počas liečby bifonazolom sa má dojčenie prerušiť.

Nie je známe, či sa močovina vylučuje do materského mlieka u ľudí. Počas liečby močovinou alebo dermálnou masťou sa má dojčenie prerušiť.

Fertilita
Predklinické štúdie nepreukázali, že bifonazol môže poškodzovať mužskú alebo ženskú fertilitu (pozri časť 5.3).
 
Predklinické štúdie nepreukázali potenciálny škodlivý účinok močoviny na spermie (pozri časť 5.3). O možných účinkoch na ženskú fertilitu nie sú k dispozícii žiadne údaje.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Canespor sada na nechty nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

• Poruchy kože a podkožného tkaniva
Kontaktná dermatitída, macerácia kože, odlupovanie pokožky (deskvamácia), porucha nechtov, zmena farby nechtov, erytém, podráždenie kože, bolesť v mieste podania, bolesť končatín, pruritus, vyrážka.

Tieto nežiaduce účinky sú po ukončení liečby reverzibilné.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Nepredpokladá sa žiadne riziko akútnej intoxikácie, pretože je nepravdepodobné, že by došlo k predávkovaniu prostredníctvom jediného kožného podania (podanie na veľkú plochu a to v podmienkach priaznivých pre absorpciu) alebo prostredníctvom neúmyselného perorálneho požitia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antimykotiká používané v dermatológii, imidazolové a triazolové deriváty
ATC kód: D01AC60

Mechanizmus účinku
Bifonazol je imidazolový derivát so širokým antimykotickým spektrom účinku, ktoré zahŕňa dermatofyty, kvasinky, plesne a iné huby. Močovina pôsobí keratoplasticky.

Bifonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu na dvoch rôznych úrovniach, na rozdiel od azolových derivátov a od ostatných antimykotík, ktoré pôsobia iba na jednej úrovni. Inhibícia syntézy ergosterolu vedie k poruchám štruktúry a funkcie cytoplazmatickej membrány.

Hodnoty minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC) pre uvedené typy húb sú v rozmedzí 0,062 – 16 µg/ml. Bifonazol vykazuje fungicídny účinok proti dermatofytom, predovšetkým Trichophyton spp., ktorý sa dosiahne pri koncentrácií 5 µg/ml a expozícii 6 hodín. Účinok bifonazolu na kvasinky, napr. Candida je pri koncentrácii 1 – 4 µg/ml fungistatický, pri koncentrácii 20 µg/ml fungicídny. U grampozitívnych kokov s výnimkou enterokokov sú hodnoty MIC bifonazolu v rozmedzí 4 – 16 µg/ml. U korynebaktérií je MIC medzi 0,5 – 2 µg/ml. Z hľadiska rezistencie je situácia pri bifonazole priaznivá. Primárne rezistentné kmene sú vzácne. Výskumy doteraz nepreukázali vývoj sekundárnej rezistencie u primárne citlivých kmeňov.

Močovina je prirodzene sa vyskytujúcou látkou, ktorá sa nachádza napr. v ľudskom tele. Pri používaní dermálnej masti sa keratín infikovaného nechtu zmäkčuje prostredníctvom močoviny, čo umožňuje neinvazívne a bezbolestné odstránenie infikovaného nechtu. Okrem toho in vitro štúdie preukázali, že na infikovaných nechtoch nôh močovina zlepšuje penetráciu bifonazolu. Kombinácia týchto látok teda zlepšuje antimykotický účinok.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Príslušné plazmatické hladiny bifonazolu, ktoré boli výsledkom liečby dermálnou masťou s obsahom bifonazolu, boli vždy nižšie ako detekčný limit bifonazolu (tzn. < 1 ng/ml).
 
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po jednorazovom podaní a genotoxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Účinky na pečeň (indukcia enzýmov, odbúravanie tukov) sa pozorovali v štúdiách toxicity po opakovanom perorálnom podávaní, no iba pri expozíciách presahujúcich maximálne expozície u ľudí, čo poukazuje na malý význam pre klinické použitie. Štúdie karcinogenity s bifonazolom sa nevykonali.'

Štúdie reprodukčnej toxicity na králikoch s perorálnymi dávkami 30 mg/kg telesnej hmotnosti viedli k embryotoxicite, vrátane letality. U potkanov nebol bifonazol embryotoxický v perorálnych dávkach do 100 mg/kg telesnej hmotnosti, ale pri dávke 100 mg/kg sa u plodu pozoroval retardovaný vývoj skeletu. Tento účinok na fetálny vývoj skeletu sa môže považovať za sekundárny účinok v dôsledku maternálnej toxicity (redukcia telesnej hmotnosti). Vzhľadom na nízku absorpciu liečiva cez kožu majú tieto nálezy malý význam pre klinické použitie. U potkanov s perorálnymi dávkami do 40 mg/kg telesnej hmotnosti sa nepozorovalo žiadne poškodenie fertility samcov a samíc.

Neklinické údaje nenaznačujú žiadne špeciálne nebezpečenstvo pre ľudí, ktoré by vyplývalo z použitia močoviny, a to na základe bežných štúdií jednodávkovej toxicity, toxicity po opakovanej dávke, štúdii karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej a vývojovej toxicity.

Štúdie genotoxicity poskytli zmiešané výsledky. Genotoxické účinky hlásené v niektorých štúdiách môžu súvisieť s rozvinutím DNA pri koncentráciách močoviny, ktoré výrazne prekračujú maximálnu expozíciu u ľudí, a preto sú minimálne relevantné pre klinické použitie.

Znášanlivosť dermálnej masti bifonazolu sa hodnotila v štúdiách subakútnej toxicity po dermálnom podaní na králikoch. Podanie dávky 300 mg dermálnej masti/kg telesnej hmotnosti (čo zodpovedá 3 mg bifonazolu/kg telesnej hmotnosti a 120 mg močoviny/kg telesnej hmotnosti) nepreukázali látkovo špecifické poškodenie kože alebo vnútorných orgánov. Nevyskytla sa žiadna ulcerácia liečených oblastí kože. Lokálna znášanlivosť dermálnej masti bifonazolu bola dobrá.

Štúdie peri- a postnatálneho vývoja na potkanoch preukázali, že dávka toxická pre matku 40 mg/kg je smrteľná pre plod. Avšak dávka 20 mg/kg nemala žiaden nežiaduci účinok na samicu ani peri- a postnatálny vývoj mláďať.

Bifonazol prechádza cez placentálnu bariéru. V štúdii s dojčiacimi potkanmi, ktorým sa intravenózne podával bifonazol, sa preukázalo jeho vylučovanie do mlieka. Nie sú k dispozícii údaje o použití bifonazolu u gravidných a dojčiacich žien.

Testy mutagenity in vitro a in vivo nepreukázali mutagénny potenciál bifonazolu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

lanolín
biely vosk
biela vazelína

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Canespor sada na nechty sa dodáva v hliníkovej tube spolu s bielym nepriehľadným PP otočným dávkovačom, na jednej strane zúženým do nanášacej štrbinky, z druhej strany uzatvoreným otáčacím PE piestom, 15 prúžkami vodovzdornej náplasti a 1 škrabkou na nechty.

Veľkosť balenia: 10 g masti

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Bayer, spol. s r.o.
Digital Park II, Einsteinova 25
851 01 Bratislava
Slovenská republika
Tel. +42 12 59 21 31 11
Fax +42 12 59 21 33 34
e-mail: bayer@bayer.sk


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

26/0221/92-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 01. apríl 1992
Dátum posledného predĺženia registrácie: 18. apríl 2006


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

08/2014