mi parasympatikomimetickými látkami (napr. pilokarpínom, fyzostigmínom). Bradykardicko-hypotenzívny syndróm pri akútnom infarkte myokardu s postihnutím spodnej a zadnej steny myokardu, aj pri podozrení na akútnu koronárnu príhodu pri tepovej frekvencii pod 45/min. Pomocný liek pri bradykardiách, ktoré vyvolávajú digitalisové kardiotoniká. Znižuje nebezpečenstvo vzniku atrioventrikulárnej blokády I. a II. stupňa, ak faktorom poruchy vodivosti je zvýšený tonus n. vagus, alebo je porucha vodivosti vyvolaná predávkovaním betablokátorov. Atropínový test v kardiológii. Akútne extrapyramídové dyskinézy, okulogyrické krízy pri začiatku liečby neuroleptikami. Pri spazmoch v tráviacom ústrojenstve sa užíva len v kombinácii so spazmoanalgetikami a papaverínom.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Ako spazmolytikum sa aplikuje podkožne alebo vnútrosvalovo v dávke 0,5 mg v kombinácii s papa-verínom.
V anestéziológii na premedikáciu sa aplikuje 0,5-1 mg vnútrosvalovo 30-45 minút pred výkonom, alebo 0,3-0,5 mg vnútrožilne 5 minút pred úvodom do anestézie (vždy po zriedení vodou na injekciu, izotonickým roztokom chloridu sodného alebo 5 % roztokom glukózy).
Pri kardiopulmonálnej resuscitácii sa aplikuje intravenózne 0,5 mg v 5 minútových intervaloch do celkovej dávky 2 mg. Deťom sa aplikuje 0,01-0,02 mg/kg.
Pri kardiologických indikáciách sa podávajú relatívne vyššie dávky, 0,5-1mg intravenózne. Nižšie dávky by mohli dráždením n.vagus prehĺbiť bradykardiu.
Pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je najvyššia jednotlivá dávka 1 mg, najvyššia denná dávka 2 mg. Najvyššia jednotlivá dávka p.o. 2 mg, najvyššia denná dávka p.o. 4 mg.
Pri akútnej otrave organofosfátmi je vitálne neodkladné podávanie vysokých dávok atropínu (prekročenie maximálnej dennej dávky ). Prvá dávka dospelým je 2 mg intravenózne. Pri nedostatočnom účinku alebo pri recidíve príznakov sa dávka opakuje po 5 minútach, prípadne i opakovane.
Pozor! 15 mg je smrteľná dávka.
Pri otrave hubami pred vznikom kómy je potrebné podať dostatočnú dávku, ktorá odstráni parasympatikomimetické príznaky otravy.
4.3. Kontraindikácie
Glaukóm hlavne s uzavretým uhlom, hypertrofia prostaty, organická stenóza pyloru, hypertyreóza, mukoviscidóza, tachykardia, zvýšený vnútrolebečný tlak, ťažká porucha
acidobázickej rovnováhy, hypoxia, porucha vyprázdňovania močového mechúra, tachyarytmie.
4. 4. Špeciálne upozornenia
Neodporúča sa podávať pri febrilných stavoch, najmä u detí, pretože v dôsledku blokády potenia môže atropín vyvolať hypertermiu.
Opatrnosť je potrebná pri poruchách vyprázdňovania močového mechúra, pretože vysoké dávky atropínu znižujú motilitu ureterov.
Sínusová bradykardia pri sick sinus syndróme je refrakterná na atropín, jeho podanie môže vyvolať posttachykardickú asystóliu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Nevhodná je kombinácia s halotanom a metoxyfluránom, vzájomný antagonizmus je s fyzostigmínom, neostigmínom, paraoxonom a pilokarpínom. Anticholinergický účinok sa zvyšuje pri súčasnej aplikácii niektorých antihistaminík, fenotiazínov, tricyklických antidepresív, butyrofenónov, amantadínu, antiparkinsoník, chinidínu, petidínu. Chlórprotixén potencuje centrálne účinky atropínu - možnosť vzniku delíria. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní propanididu z dôvodu vzniku periférnej vazodilatácie a hypotenzie. Kombinácia s diazepamom a klonidínom vedie k synergizmu. K zvýšeniu účinku atropínu dochádza pri súčasnej liečbe kalciovými blokátormi (verapamil, nifedipín, nitrendipín, nimodipín). Atropín môže ovplyvniť resorpciu iných liečiv spomalením pasáže GIT a znížením acidity žalúdka.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Teratogénny účinok atropínu nie je známy. Bezpečnosť liečiva počas tehotenstva nebola stanovená. Preniká placentárnou bariérou. Môže sa objaviť fetálna tachykardia. Prechádza do materského mlieka a môže pôsobiť na dojča (hyperpyrexia, konvulzie). Z uvedených dôvodov neodporúča sa podávať atropín v tehotenstve a počas dojčenia.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Atropín môže vyvolať nejasné videnie a zhoršiť koncentráciu, tým môže ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
Po terapeutických dávkach: útlm sekrécie slinných žliaz, mydriáza, porucha akomodácie, zvýšenie vnútroočného tlaku, fotofóbia, tachykardia prípadne arytmie, retencia moču, bolesti hlavy, obstipácia.
Po vyšších dávkach: porucha termoregulácie s hypertermiou, excitácia, zášklby až svalové kŕče, halucinácie až strata vedomia.
4.9. Predávkovanie
Atropín sa svojimi toxikologickými vlastnosťami radí medzi silno toxické a silno nebezpečné látky. Existuje veľká variabilita vnímavosti na vysoké dávky atropínu, preto aj údaje o minimálnej letálnej dávke sú rôzne. Po intramuskulárnom a intravenóznom podaní je minimálna toxická dávka 28 µg/kg, iné zdroje uvádzajú letálnu dávku 15 mg.
Príznaky: Prejavuje sa silným útlmom sekrécie slinných a bronchiálnych žliaz, tachykardiou, hyperventiláciou, hyperpyrexiou, palpitáciami, suchou a začervenanou kožou, mydriázou až obrnou akomodácie, zrakovými, čuchovými a sluchovými halucináciami.
Príznaky dráždenia CNS: nepokoj, konfúzia, excitácia, ataxia, paranoidná alebo psychotická reakcia. Dochádza k retencii moču a stolice, k apatii až k bezvedomiu.
Liečba: Je symptomatická, dôležitá je dostatočná hydratácia pacienta. Hyperpyrexia sa potláča ochladzovaním organizmu, pri poruchách dýchania je nutná umelá ventilácia pľúc. Psychická excitácia a kŕče sa tlmia diazepamom, fenotiazíny nie sú vhodné. V ťažkých prípadoch liečba spočíva v podaní parasympatikomimetík zo skupiny reverzibilných inhibítorov cholínesterázy napr. fyzostigmínu v dávke 1-4 mg intravenózne, v prípade potreby opakovane v 1-hodinových intervaloch. Je potrebné monitorovať pacienta.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina
Parasympatikolytiká, alkaloidy belladonny-terciálne amíny.
ATC kód: A03BA01
Mechanizmus účinku'
Atropín pôsobí ako kompetitívny antagonista účinkov acetylcholínu na muskarínových receptoroch. Znižuje sekréciu slinných, potných, žalúdočných žliaz a žliaz dýchacieho systému. Atropín v terapeutických dávkach (0,4 - 0,6 mg) môže vyvolať prechodnú bradykardiu ako následok dráždenia vagového nervu. Vo vyšších dávkach po blokáde vagového účinku na sinoaurikulárny uzol dochádza ku tachykardii. Na oku vyvoláva mydriázu a poruchy akomodácie do diaľky. Na hladké svaly pôsobí spazmolyticky.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po intravenóznej aplikácii nastupuje účinok do 30 až 90 sekúnd, po podkožnom po 15-30 minútach, po vnútrosvalovom podaní po 30-45 minútach. Klinický účinok trvá 45 minút až 4 hodiny, biologický polčas je 2,5 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 14-22 %. Distribučný objem je 1,7-2,3 l/kg. Dobre prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou.
Atropín sa biotransformuje v pečeni mikrozomálnymi monooxygenázami na metabolity-kyselinu tropovú a tropín (29 %), estery kyseliny tropovej, konjugáty s kyselinu glukurónovou.
Nezmenená forma (30-60 %) atropínu a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (94 % z celkovej dávky za 24 hodín). Renálny plazmatický klírens je 660 ml/min a závisí od prietoku krvi obličkami. Polčas eliminácie je u dospelých 2-3 hodiny, u detí môže byť predĺžený na 6,9 + 3,3 hodiny. Existuje veľká individuálna variabilita. Eliminácia je predĺžená u detí mladších ako 2 roky a u pacientov vyššieho veku.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri dlhodobom používaní lieku neboli zistené údaje o karcinogenite, mutagenite a teratogénnych účinkoch.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Zoznam pomocných látok
Pomocné látky: Natrii chloridum, Dinatrii edetas dihydricus, Aqua ad iniectabilia.
Obsah sodíka v lieku: 3,572 mg/ml, to zodpovedá 0,155 mmol/ml.
6.2. Inkompatibility
Na riedenie použiť vodu na injekciu. Atropín po riedení v roztoku izotonického chloridu sodného a 5 % glukózy nie je dlho stabilný. Nepodávať s roztokom hydrogénuhličitanu sodného.
6.3. Čas použiteľnosti
60 mesiacov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
Uchovávať mimo dosahu detí.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 1 ml.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Bez zvláštnych upozornení.
6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika
8. Registračné číslo
53/0761/92-S (0,5 mg)
53/0762/92-S (1 mg)
9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
14.12.1992 (0,5 mg; 1 mg)
10. Dátum poslednej revízie textu
marec 2009