utická skupina Antiparkinsonikum, anticholinergikum
Charakteristika
Akineton obsahuje ako liečivo biperidén, čo je základná centrálne účinkujúca anticholinergná látka, ktorá sa viaže v centrálnej nervovej sústave na M1 muskarínové recepty a využíva sa na potlačenie trasu a svalovej stuhlosti pri liečbe parkinsonovho syndrómu a liekmi navodených extrapyramídových symptómov.
Indikácie
Akineton sa používa na liečbu Parkinsonovho syndrómu, obzvlášť svalovej stuhnutosti (rigor) a trasu (tremor), porúch pohybov (extrapyramídové príznaky) ako sú kŕče jazyka, hltana a tik (včasná dyskinéza), motorický nekľud (akatízia) a Parkinsonovho syndrómu vyvolaného určitými liekmi pôsobiacimi na centrálny nervový systém (neuroleptiká) alebo podobne účinkujúcimi liekmi. Ďalej sa používa na liečbu otravy nikotínom alebo organofosfátmi.
Kontraindikácie
Akineton nesmú užívať pacienti s precitlivenosťou na biperidén alebo ktorúkoľvek pomocnú látku lieku, pacienti s neliečeným zvýšeným vnútroočným tlakom (glaukóm s ostrým uhlom), mechanickými zúženiami (stenóza) v oblasti zažívacej sústavy alebo rozšíreným hrubým črevom (megakolón).
Len s opatrnosťou sa môže Akineton podávať pacientom so zväčšenou predstojnou žľazou (hypertrofia prostaty) a pri ochoreniach, ktoré môžu viesť k nebezpečnému zvýšeniu tepovej frekvencie (tachykardii).
Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sa vyskytujú hlavne na začiatku liečby a pri príliš rýchlom zvyšovaní dávok. S výnimkou vzniku závažných komplikácií je nutné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby. Starší pacienti, najmä s organickými cievnymi poruchami mozgu (arterosklerotické postihnutie), môžu vykazovať zvýšenú citlivosť už na liečebné dávky lieku. Ako nežiaduce účinky zo strany CNS sa vyskytuje únava, závrat a malátnosť, predovšetkým pri vyšších dávkach nekľud, pocit strachu, zmätenosť, blúznenie, vzrušenie, občas poruchy pamäte a zriedka tiež halucinácie. Centrálne pôsobiace anticholinergiká, ako je Akineton, môžu viesť k zvýšenej pohotovosti ku kŕčom, čo potvrdili výsledky pokusov na zvieratách. Toto je nutné mať na zreteli u pacientov so sklonom k záchvatom kŕčov.
Periférnymi nežiaducimi účinkami sú suchosť v ústach, poruchy zraku (akomodácia), znížená potivosť, zápcha, žalúdočné ťažkosti a zvýšenie (alebo veľmi zriedkavo zníženie) tepovej frekvencie. Občas sa môžu vyskytnúť poruchy vyprázdňovania močového mechúra, hlavne u pacientov so zväčšenou prostatou. Zriedka dochádza k zástave moča. Ojedinele bola pozorovaná alergická kožná vyrážka a motorické poruchy (dyskinéza).
Interakcie
Kombinácia s inými anticholinergicky pôsobiacimi liekmi, ako sú psychofarmaká, antialergicky účinkujúce lieky (antihistaminiká), antiparkinsoniká a lieky proti kŕčom (spazmolytiká), môže viesť k zosilneniu centrálnych aj periférnych nežiaducich účinkov.
Pri súčasnom užívaní chinidínu môže dôjsť k zosilneniu anticholinergického účinku (hlavne na A-V prevod). Levodopa a súčasné podanie biperidénu môžu zosilniť motorické poruchy (dyskinéza). Motorické poruchy (neskorá dyskinéza), vyvolané dlhšou liečbou neuroleptikami, môžu byť biperidénom zosilnené.
Biperidén môže zvýšiť účinok alkoholu.
Účinok metoklopramidu je biperidénom oslabený.
Dávkovanie a spôsob podávania
Liečba Akinetonom sa obvykle začína pozvoľna, dávka je závislá od očakávaných liečebných účinkov a od nežiaducich účinkov. Skúsenosti s Akinetonom u detí sú obmedzené a týkajú sa v prvom rade časovo obmedzeného použitia pri poruchách hybnosti vyvolaných liekmi (napr. neuroleptikami alebo metoklopramidom a podobnými liekmi).
U starších pacientov, hlavne u chorých s organickým poškodením mozgu, je nutné opatrné dávkovanie.
Parkinsonov syndróm
Na zahájenie liečby je možné v ťažkých prípadoch podať intramuskulárne alebo pomaly intravenózne 10 - 20 mg (2 - 4 ml), rozdelených do jednotlivých dávok. Pri dlhodobej liečbe sa odporúča prejsť na AkinetonÒtablety alebo Akineton SR tablety s predĺženým uvoľňovaním.
Liekmi vyvolané a iné extrapyramídové poruchy pohybov'
Na dosiahnutie rýchleho účinku je možné dospelým aplikovať intramuskulárne alebo pomaly intravenózne jednotlivú dávku 2,5 - 5 mg (0,5 - 1 ml). V prípade potreby je možné po 30 min. aplikovať rovnakú dávku ešte raz. Najvyššia denná dávka je 10-20 mg (2 - 4 ml).
Dávkovanie u detí: do 1 roku dieťaťa 1 mg (0,2 ml), do 6 rokov 2 mg (0,4 ml) a deťom do 10 rokov 3 mg (0,6 ml). V prípade potreby sa môže po 30 minútach podať rovnaká dávka ešte raz.
Otrava nikotínom
Okrem obvyklých opatrení je možné podať 5 - 10 mg (1 - 2 ml) intramuskulárne, v závažných prípadoch 5 mg (1 ml) intravenózne.
Otrava organofosfátmi
Akineton sa dávkuje individuálne; podľa závažnosti otravy sa aplikuje aj niekoľkokrát 5 mg (jedna ampulka) intravenózne až do odoznenia príznakov otravy.
Upozornenie
Boli zaznamenané prípady zneužitia biperidénu.
Nežiaduce účinky na centrálne nervstvo a perifériu môžu viesť, najmä v kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi liekmi, inými anticholinergikami alebo alkoholom, k zníženiu schopnosti riadiť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Neexistuje dôkaz, na základe ktorého by sa dalo predpokladať, že Akineton má teratogénne účinky. Na základe nedostatočných klinických skúseností s použitím Akinetonu vtehotenstve sa odporúča zvýšená opatrnosť najmä v prvom trimestri.
Anticholinergné látky môžu znížiť laktáciu, avšak neexistujú údaje, ktoré by potvrdzovali rovnaký účinok aj v prípade Akinetonu. Akineton sa vylučuje do materského mlieka, kde môže dosiahnuť podobnú koncentráciu ako v plazme matky a preto sa počas liečby neodporúča dojčenie.
Varovanie
Nepoužívajte po uplynutí dátumu použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.
Uschovávajte mimo dosahu detí!
Obsah balenia
5 ampuliek s objemom 1 ml
Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Dátum poslednej revízie textu
Január 2007