ympatikového vzruchu do cieľového tkaniva. Pôsobí na alfa- i na beta-receptory, je mocným stimulátorom alfa-receptorov. Malé dávky adrenalínu mierne zvyšujú systolický TK a znižujú diastolický TK. Stredné dávky spôsobujú silné zvýšenie systolického TK, diastolický TK však nemenia. Vysoké dávky spôsobujú silné zvýšenie systolického i diastolického TK. Adrenalín relaxuje bronchiálne hladké svalstvo a má antialergické účinky.
Farmakokinetika
Adrenalín sa veľmi rýchlo rozkladá v tráviacom ústrojenstve, preto sa nepodáva perorálne. Po parenterálnom podaní sa adrenalín rýchlo enzymaticky inaktivuje väzbou v adrenergných neurónoch, v plazme, v pečeni a v obličkách. V cytoplazme sa rýchlo inaktivuje oxidáciou MAO (monoaminooxidázou), v postsynapse COMT (katechol-O-metyltransferázou) . Jeho biologický polčas je preto len asi 1 minúta (celkové trvanie jeho účinku 1 - 2 minúty).
Prestupuje cez placentárnu, ale nie cez hematoencefalickú bariéru. 95 % sa vylučuje močom vo forme metabolitov (predovšetkým glukuronidov a konjugátov síranov, hlavne ako kyselina vanilmandlová).
Indikácie
Zastavenie srdca - tonizácia myokardu v priebehu neodkladnej resuscitácie; anafylaktický šok; bronchospazmus anafylaktický i reflektorický; periférne zlyhávanie krvného obehu pri dostatočnej náplni krvného systému; endotoxínový šok; na obmedzenie kapilárneho krvácania; na dekongesciu slizníc; vazokonstrigens pri miestnej anestézii.
Kontraindikácie
Absolútne: anestézia halotanom, divinyléterom, trichlóretylénom a cyklopropánom; hyperkapnia; kongestívny glaukóm, závažná hypoxia, súčasné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy, liečba tricyklickými antidepresívami; hypertenzia, hypovolémia, pokročilý vek s ťažkou aterosklerózou. Všetky tieto kontraindikácie sa musia celkom individuálne posúdiť pri stavoch bezprostredne ohrozujúcich život: náhle zastavenie srdca, bronchospazmus a anafylaktický šok. V týchto prípadoch je použitie adrenalínu indikované, ale je bezpodmienečne nutné liečiť súčasne hypoxiu, hyperkapniu a hypovolémiu s laktátovou acidózou. Precitlivenosť na adrenalín alebo inú zložku lieku.
Adrenalín sa nesmie použiť na vazokonstrikciu pri lokálnej anestézii nosa, uší a prstov.
Relatívne: ischemická choroba srdca, srdcové arytmie, akútny infarkt myokardu, srdcová nedostatočnosť s hromadením krvi v žilách, predávkovanie kardiotonikami; tyreotoxikóza, tyreotoxická kríza; pokročilá ťarchavosť, II. doba pôrodná.
Podanie počas gravidity a laktácie je nutné riešiť individuálne z hľadiska možného prospechu pre matku a eventuálneho riziká pre plod (počas pôrodu epinefrín predlžuje II. dobu pôrodnú a tlmí účinky oxytocínu, nie je známe, či sa adrenalín vylučuje do materského mlieka).
Nežiaduce účinky
Malé dávky: pilomotorická reakcia, palpitácie, tachykardia, hypertenzia, obmedzenie perfúzie obličkového riečiska; bolesť hlavy, závraty, úzkosť, nepokoj, bledosť, tras, hyperglykémia.
Veľké dávky: kožná vazokonstrikcia , stenokardia, akútne zlyhanie ľavej komory s edémom pľúc, komorové extrasystoly až fibrilácia; mozgová apoplexia; miestne podanie v oftalmologickej praxi môže viesť k melanóze spojovky, sfarbeniu rohovky, suchosti nosovej sliznice. Pri dlhšom infúznom podaní vzniká tachyfylaxia; miestne môže vzniknúť na okolí vstupu do periférnej žily nekróza kože a podkožia.
Na disiričitan z injekčného roztoku môže vzniknúť alergická reakcia.
Interakcie
Inhalačné halogénované anestetiká (halotan, enflurán, izoflurán a pod.) senzibilizujú myokard a zvyšujú tak riziko ťažkých arytmií.
Tricyklické antidepresíva a maprotilín môžu zosilňovať kardiovaskulárne účinky epinefrínu vedúce k ťažkej hypertenzii, hyperpyrexii, tachykardii a arytmiám.
Súčasné podanie betablokátorov s adrenalínom vedie k vzájomnej inhibícii terapeutických účinkov.
Súčasné podávanie digoxínu môže síce terapeuticky byť výhodné, vedie však k zvýšenej inotropii a zvýšenému riziku arytmií.
Súčasná aplikácia námeľových alkaloidov (najmä ergotamínu) môže viesť k významnejšej vazokonstrikcii s rizikom ischémie až gangrény. Guanetidín môže inhibíciou vstupu adrenalínu do neurónov vyvolať hypertenziu a arytmie.
Soli lítia môžu pri súčasnom podávaní sympatomimetík vyvolať arytmie.
Dávkovanie a spôsob podávania
Adrenalin Léčiva sa podáva intravenózne, subkutánne event. endotracheálne a intrakardiálne, riedi sa 5% glukózou alebo 5% glukózou vo fyziologickom roztoku (glukóza bráni oxidácii, ktorá by znížila účinnosť lieku).
Dávkovanie je individuálne, dospelým sa podáva priemerne 0,1 mg/min až 1 mg každých 3 - 5 minút, novorodencom 0,01 - 0,03 mg/kg každých 3 - 5minút a starším deťom 0,01 - 0,2 mg/kg každých 5 minút.
Zastavenie srdca:
Dospelí: 0,01 mg/kg (0,5 - 1 ml) pomaly 5 minút intravenózne (výnimočne intrakardiálne), event. kanylou endotracheálne (zriedené 1:5 - 1:10 izotonickým roztokom Na Cl), alebo v kontinuálnej infúzii intravenózne 1 - 10 mg/min podľa hemodynamickej odpovede. '
Deti: 0,01 mg/kg telesnej hmotnosti, ďalšie dávky 0,1 mg/kg telesnej hmotnosti každých 3 - 5 minút podľa potreby. Pri refraktérnosti na dve predchádzajúce dávky sa môže dávka ďalej zvýšiť až na 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti.
Novorodenci: 0,01 - 0,03 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne každých 3 - 5 minút (u novorodencov a detí je absorpcia z endotracheálnej aplikácie neistá a koncentrácie v plazme nepredvídateľné).
Anafylaktický šok: Dospelým intravenózne 0,3 - 0,5 ml.
Alergické stavy: Dospelým hlboko subkutánne 1 ml, počas 24 hodín maximálne 2 ml; deťom do 1 roku 0,1 - 0,2 ml, od 1 do 6 rokov 0,2 - 0,3 ml, od 6 do 15 rokov 0,3 - 0,5 ml.
Ako vazokonstrigens sa Adrenalín Léčiva ďalej riedi na koncentráciu
1:200 000. Celková dávka 0,25 ml (tj. 0,25 mg) sa nemá prekračovať.
Špeciálne upozornenia
Zvýšenú pozornosť je potrebné venovať tiež chorým s kongestívnym glaukómom, diabetes mellitus, pri ischemickej chorobe srdca, srdcových arytmiách, akútnom infarkte myokardu, kongestívnej srdcovej nedostatočnosti, predávkovaní kardiotonikami; tyreotoxikóze, tyreotoxickej kríze; v pokročilom tehotenstve, II. dobe pôrodnej, vo vysokom veku, kde je treba zvážiť pomer riziko / zisk.
Na predchádzanie nežiaducich kardiovaskulárnych účinkov sa odporúča namiesto zvyšovania dávok epinefrínu skôr kombinácia s ďalšími katecholamínmi, napr. dobutamínom, dopamínom. Intraarteriálne podanie sa neodporúča pre riziko gangrény.
V priebehu liečby je nutné monitorovať krvný tlak, tepovú frekvenciu, funkcie obličiek, event. EKG.
Najvýraznejším prejavom predávkovania je ťažšia forma akútnej hypertenzie. Pretože efekt účinnej látky je krátkodobý, väčšinou vystačíme s obmedzením rýchlosti infúzneho podávania, prípadne infúziu prerušíme. Ak napriek tomu krvný tlak dostatočne nepoklesne, môžu sa podať krátkodobo pôsobiace alfa-adrenergné blokátory.
Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Balenie
5 ampuliek po 1 ml
Uchovávanie
V suchu pri teplote 10-25°C, chrániť pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!
Dátum poslednej revízie
Jún 2009