- Väčšina liekov sa z tela vylučuje s močom.
- Látky, ktoré sú rozpustné v tukoch z krvi rýchlo prechádzajú do tukových tkanív. Tu môžu zostať aj niekoľko týždňov a do moču sa vylučujú postupne a v malých množstvách.
- Oveľa dôležitejšie ale na odbúravanie liečiv je pôsobenie enzýmov.
Pečeňové enzýmy napadajú molekuly liečiv a tie sa menia na neaktívne látky, ktoré prechádzajú do žlče a s ňou do hrubého čreva, prípadne do obličiek a vylučujú sa von z organizmu.
Opakované a dlhodobé užívanie liekov
Pri opakovanom a dlhodobom užívaní liekov ich musia pečeň a obličky nestále likvidovať. Preto sa nečudujme, že práve tieto dva orgány sú poškodené. Premena liečiv v pečeni navyše môže viesť k vzniku toxických metabolitov.
Tu musíme dodať aj to, že rôzne liečivá čiastočne rozkladajú rovnaké pečeňové enzýmy a preto, ak sa podajú súčasne, môže to ovplyvniť trvanie ich účinku aj maximálnu koncentráciu v tele. Vtedy hovoríme o nepriaznivých liekových interakciách.
Napr. obľúbeným prírodným antidepresívom je ľubovník bodkovaný, ale extrakt z neho zvyšuje hladiny mnohých pečeňových enzýmov, čo môže ovplyvniť napr. účinnosť hormonálnej antikoncepcie.
Existuje i ďalšia komplikácia - tolerancia. Nastupuje, keď pod vplyvom opakovaného príjmu liečiva v lieku sa výrazne zvyšuje produkcia enzýmu, ktorý ho metabolizuje a kvôli tomu liečivo po čase stráca svoj efekt.
Genetické faktory
Súčasná farmakogenomika poukazuje i na fakty, že u mnohých ľudí účinnosť liekov je ovplyvnená genetickými faktormi. Napr. 6% belochov chýba gén kódujúci syntézu enzýmu CYP2D6 a ten sa zúčastňuje metabolizácie asi ¼ všetkých liekov na predpis. U týchto ľudí vzniká nebezpečenstvo predávkovania, pretože ich organizmus to nedokáže odbúrať a vylúčiť.