latans

Charakteristika:
Izosorbidmononitrát má priamy relaxačný účinok na hladké svalstvo ciev, čo vedie k vasodilatácii. Viac sú ovplyvnené postkapilárne kapacitné cievy a hlavné artérie - najmä časti koronárnych artérii, ktoré môžu ešte reagovať – sú viac postihnuté než odporové cievy
Vazodilatácia v cievnom systéme vedie k zvýšeniu venóznej kapacity (pooling) a poklesu venózneho návratu do srdca. Klesajú objemy komôr a plniacich tlakov (pokles preload). Zmenšená náplň ľavej komory a systolického napätia stien znižuje potrebu myokardu na energiu, zvlášť spotrebu kyslíka.
Zníženie srdcových plniacich tlakov zlepšuje perfúziu ischémiou ohrozených subendokardiálnych vrstiev myokardu a môže zlepšiť vyvrhový objem.
Dilatácia veľkých artérii v blízkosti srdca vedie k zníženiu systémovej (afterload) ako aj pulmonálnej rezistencie.
Izosorbidmononitrát vyvoláva relaxáciu svalstva bronchov, močového traktu, svaloviny žlčníka, žlčovodu a pažeráka, tenkého a hrubého čreva vrátane zvieračov.
Pôsobenie nitrátov na molekulárnej úrovni je najpravdepodobnejšie cez vznik oxidu dusného (NO) a cyklického guanosylmonofosfátu (cGMP), ktorý je považovaný za mediátora relaxácie.
Izosorbidmononitrát sa po perorálnom podaní rýchle a kompletne absorbuje. Systémová biologická dostupnosť je približne 90-100 %. Izosorbidmononitrát sa takmer kompletne metabolizuje v pečeni. Metabolity sú inaktívne.
Plazmatický polčas je 4-5 hodín. Izosorbidmononitrát sa takmer kompletne vylučuje vo forme metabolitov obličkami. Len asi 2 % sú vylúčené obličkami v nezmenenom stave.

Tolerancia:
Aj pri nezmenenej dávke a stabilnej hladine nitrátov sa pozoruje pokles účinnosti. Vzniknutá tolerancia vymizne v priebehu 24 hodín po vysadení liečby. Pri zodpovedajúcom intermitentnom (občasnom) podávaní neboli pozorované žiadne známky rozvoja tolerancie.

Indikácie:
Profylaxia a dlhodobá liečba ischemickej choroby srdca (poruchy prekrvenia srdcového svalu), prevencia záchvatov angíny pektoris, liečba ťažkej chronickej srdcovej nedostatočnosti v kombinácii so srdcovými glykozidmi a/alebo diuretikami, ACE inhibítormi.


Kontraindikácie:
Izosorbidmononitrát sa nesmie podávať v prípade, že sa vyskytne:
- precitlivenosť na izosorbidmononitrát, iné nitrátové zlúčeniny, alebo niektorú inú zložku lieku
- akútny obehový kolaps (šok, cievne zlyhanie)
- kardiogénny šok, pokiaľ nie je zaistený dostatočný enddiastolicky tlak v ľavej komore, buď intraaortálnou kontrapulzáciou, alebo pozitívnymi inotropnými liekmi
- výrazná hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90mm Hg)
- súčasné podanie inhibítorov fosfodiesterázy typu sildenafilu, pretože môžu značne zvýšiť hypotenzívny účinok Olicardu

Nežiaduce účinky:
Na začiatku liečby sa časté bolesti hlavy (nitrátové bolesti hlavy), ktoré obvykle po niekoľkých dňoch vymiznú.
Na začiatku liečby alebo pri zvyšovaní dávky je niekedy zaznamenaný pokles krvného tlaku a/alebo ortostatická hypotenzia, niekedy súčasne i reflexná tachykardia, závrate, ospalosť a únava.
Zriedka boli pozorované nauzea a vracanie, flush /prechodné začervenanie v tvári/ a alergické kožné reakcie.
V zriedkavých prípadoch sa môžu zhoršiť príznaky angíny pektoris následkom závažného poklesu krvného tlaku.
Zriedkavý je kolaps a príležitostne spojený so synkopou a bradykardickými arytmiami.
V izolovaných prípadoch sa objavila exfoliatívna dermatitída.
Je opísaný vývoj tolerancie a skríženej tolerancie s inými organickými nitrátmi. Aby sa predišlo poklesu alebo strate účinnosti, nemali by sa nepretržite podávať vysoké dávky.

Výskyt týchto alebo iných nežiaducich účinkov je potrebné oznámiť ošetrujúcemu lekárovi.

Interakcie:
Súčasné podanie iných vazodilatancií, antihypertenzív, b-blokátorov, blokátorov vstupu kalcia, neuroleptík, tricyklických antidepresív alebo alkoholu môže zosilniť hypotenzívny účinok Olicardu.
Antihypertenzívny účinok Olicardu je tiež zosilnený pri súčasnom užívaní inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 sildenafilu.
Hypertenzný účinok dihydroergotamínu môže byť zosilnený súčasným podaním Olicardu kvôli zvýšeniu plazmatickej hladiny dihydroergotamínu.

Dávkovanie a spôsob podávania:

Olicard 40 mg retard

Jedna kapsula Olicard 40mg retard (zodpovedá 40 mg isosorbidi mononitras) sa užíva raz denne. V prípadoch vyžadujúcich vyššie dávky nitrátov, môže byt podávaná 2-krát denne 1 kapsula Olicard 40 mg retard (čo zodpovedá 80 mg isosorbidi mononitras).
Na dosiahnutie úplného účinku lieku pri dennej dávke 2-krát 1 kapsula Olicard 40 mg retard je potrebné podať druhú dávku do 6 hodín po prvej dávke.

Olicard 60 mg retard

Jedna kapsula Olicard 60 mg retard (čo zodpovedá 60 mg isosorbidi mononitras) sa užíva raz denne. '

Nerozhryzená kapsula sa prehltne a zapije dostatočným množstvom tekutiny (napr. pohár vody).
Liečba by sa mala začať nižšou dávkou, ktorá sa môže pomaly zvyšovať až do požadovanej výšky. Zvýšenie dávky a/alebo zmena intervalu podávania môže viesť k poklesu alebo strate účinnosti. Užíva sa dlhodobo.
Dĺžka užívania závisí od klinického stavu a určuje ju lekár.

Špeciálne upozornenia:
Izosorbidmononitrát podávať so zvýšenou opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:
- hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, konstriktívna perikarditída, tamponáda perikardu,
- nízky plniaci tlak, ako napríklad pri infarkte myokardu, pri zhoršenej funkcii ľavej komory (ľavostranné zlyhanie). Je nutné vyvarovať sa zníženiu systolického tlaku pod 90 mm Hg,
- aortálna stenóza a/alebo mitrálna stenóza,
- sklon k ortostatickým poruchám regulácie krvného obehu,
- choroby spojené so zvýšeným vnútrolebečným tlakom (zvýšenie vnútrolebečného tlaku bolo doposiaľ pozorované iba pri i.v. podaní vysokých dávok nitroglycerínu),
- ťažká anémia,
- ťažká porucha funkcie pečene,
- glaukóm
Olicard nie je vhodný na liečbu záchvatu akútnej angíny pectoris a akútneho infarktu myokardu.
Podanie Olicardu môže následkom relatívneho presunu krvného toku do hypoventilovaných oblastí vyvolať u pacienta so srdcovou koronárnou chorobou prechodnú hypoxiu a ischémiu.

Aj keď testy na zvieratách nepotvrdili embryotoxický efekt, nakoľko nie sú dostupne údaje ohľadne podávania počas tehotnosti a laktácie, podávanie Olicardu počas gravidity by malo byť iba po dôkladnom zvážení rizika potenciálneho poškodenia plodu k prospechu liečby pre matku. Nie je známe, či sa izosorbidmononitrát vylučuje do materského mlieka.
Olicard môže zhoršiť schopnosť viesť motorové vozidlá, obsluhovať stroje, alebo prácu bez pevnej opory. To platí hlavne na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávky, pri zmene liekov a pri súčasnom užití alkoholu.

Varovanie:
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale!
Liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Balenie:
20, 50, 100 kapsúl

Uchovávanie:
Uchovávajte pri teplote od 15 do 25 °C.

Dátum poslednej revízie:
August 2009