BETAXOLOL MEDREG 20 MG tbl 84x20 mg (blis.PVC/PVDC/Al)

B r adykardia
Dávka sa má znížiť, ak pokojová tepová frekvencia klesne pod 50 - 55 úderov za minútu a objavia sa
symptómy spojené s bradykardiou.

 At r i ovent ri kul ár na bl okáda  pr vého s tupňa
Vzhľadom na negatívne dromotropný účinok betablokátorov, betaxolol sa má u pacientov s atrioventrikulárnou blokádou prvého stupňa podávať s opatrnosťou.

Prinzmetalova (vari ant ná ) angí na pektoris
Betablokátory môžu u pacientov s Prinzmetalovou (variantnou) angínou pektoris zvýšiť počet
a trvanie anginóznych záchvatov (pozri časť 4.3). Kardioselektívne betablokátory sa môžu podávať
pri miernych a zmiešaných formách, pokiaľ je súbežne podávaný vazodilatátor.

 Per if ér ne ochorenie  ar t ér ií
U pacientov s periférnym ochorením artérií (Raynaudov syndróm alebo Raynaudova choroba, vaskulitída alebo chronické okluzívne arteriálne ochorenie dolných končatín) môžu betablokátory viesť k zhoršeniu stavu.

 Feochromocyt ó m
Používanie betablokátorov na liečbu sekundárnej hypertenzie zapríčinenej liečeným feochromocytómom si vyžaduje pozorné sledovanie krvného tlaku pacienta.

 Pedi at ri cká popul áci a
Bezpečnosť a účinnosť betaxololu neboli doteraz stanovené, preto sa betaxolol neodporúča u detí
a dospievajúcich.

 Sta rš ie osoby
U starších pacientov sa má liečba začať nízkymi dávkami a klinický stav pacienta sa má pozorne
sledovať.

Pacienti s por uchou  f unkci e  obl ičiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka upraviť podľa hladín sérového kreatinínu alebo klírensu kreatinínu (pozri časť 4.2).

Diabetes mellitus
Betablokátory môžu maskovať niektoré prejavy hypoglykémie, najmä tachykardiu, palpitácie
a potenie.
Pacienti musia byť poučení o nutnosti sledovania hladiny krvného cukru v kratších intervaloch, najmä na začiatku liečby (pozri časť 4.5).

 Psori áza
Prínos liečby betablokátormi u pacientov so psoriázou v osobnej alebo v rodinnej anamnéze sa má starostlivo zvážiť, keďže bolo hlásené, že psoriáza sa zhoršila u pacientov, ktorí boli liečení betablokátormi.

 Al er gi cké r eakci e
U pacientov so sklonom k ťažkej anafylaktickej reakcii akéhokoľvek pôvodu, osobitne po podaní kontrastných látok obsahujúcich jód alebo floktafenín alebo počas desenzibilizačnej liečby, liečba betablokátormi môže viesť k zhoršeniu alergickej reakcie a k rezistencii na liečbu adrenalínom podávanú v bežných dávkach.

 Cel ková a nes tézi a
Betablokátory zoslabujú reflexnú tachykardiu a zvyšujú riziko hypotenzie. Pokračovanie liečby betablokátormi znižuje riziko arytmie, ischémie myokardu a hypertenznej krízy. Ak pacient užíva
betablokátor, anesteziológ má byť o tom informovaný.

Ak je potrebné prerušenie liečby, 48-hodinový interval sa považuje za dostatočný na dosiahnutie
normálnej citlivosti na katecholamíny.

V niektorých prípadoch sa liečba betablokátormi nemusí prerušiť:
- u pacientov s koronárnou nedostatočnosťou vzhľadom na riziko vyvolané náhlym prerušením betablokátora sa odporúča pokračovať v liečbe až do operácie.
- v naliehavých prípadoch alebo ak prerušenie liečby nie je možné, pacient musí byť ochránený
pred parasympatickou reakciou primeranou premedikáciou atropínom, ktorá sa opakuje podľa
potreby.
- musí sa zvážiť riziko anafylaxie.

 Of t al mol ógi a
Beta-adrenergná blokáda znižuje vnútroočný tlak a môže spôsobiť interferenciu pri skríningovom vyšetrení glaukómu. Oftalmológ má byť informovaný o tom, že pacient užíva Betaxolol Medreg. Pacienti s celkovou a vnútroočnou liečbou betablokátormi majú byť sledovaní z dôvodu možného aditívneho účinku.

 T yr eot oxi kóza
Betablokátory môžu maskovať kardiovaskulárne prejavy tyreotoxikózy.

 Športovci
Je potrebné upozorniť športovcov, že Betaxolol Medreg obsahuje liečivo, ktoré môže spôsobiť pozitívny dopingový nález.

 Sodík
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

 K ont r ai ndi kované  ko mbi nác i e :

Floktafenín
V prípade floktafenínom indukovaného šoku alebo hypotenzie, betablokátory znižujú kompenzačnú
reakciu.

Sultoprid
Poruchy srdcovej automaticity (excesívna bradykardia) v dôsledku aditívneho bradykardizujúceho účinku.

 K ombi náci e, kt oré s a neodpor účaj ú:

Amiodarón
Poruchy kontraktility, srdcovej automaticity a vedenia (potlačenie sympatického kompenzačného
mechanizmu).

Srdcové glykozidy
Súbežné užívanie betaxololu s týmito liekmi môže predĺžiť čas atrioventrikulárneho vedenia alebo spôsobiť ťažkú bradykardiu.

Verapamil
Betaxolol Medreg sa nemá užívať súbežne s verapamilom alebo niekoľko dní pred alebo po liečbe
verapamilom (a aj v opačnom prípade).

Fingolimod
Vzhľadom na zosilnenie bradykardizujúceho účinku sa u pacientov užívajúcich betablokátory nesmie
začať liečba fingolimodom. Ak je liečba fingolimodom nevyhnutná, odporúča sa starostlivé sledovanie pacienta pri začatí liečby, je potrebné aspoň sledovanie počas noci.

 K ombi náci e vyžaduj úce  opatrenia:

Prchavé halogénové anestetiká
Súbežné podávanie betaxololu a anestetík môže viesť k zvýšeniu účinku na zníženie krvného tlaku. Negatívne inotropné účinky anestetík a betaxololu môžu byť aditívne (betablokáda počas operácie
môže byť kompenzovaná betamimetikami). Vo všeobecnosti sa betaxolol nemá vysadiť počas
celkovej anestézie. Anesteziológ musí byť informovaný o liečbe betablokátormi.

Blokátory vápnikového kanála (bepridil, diltiazem a mibefradil)
Poruchy srdcovej automaticity (výrazná bradykardia, sínusová zástava), poruchy sinoatriálneho
a atrioventrikulárneho vedenia a zlyhanie srdca (synergické účinky).

Antiarytmiká (propafenón a liečivá triedy Ia: chinidín, hydroxychinidín a dizopyramid)
Poruchy kontraktility, srdcovej automaticity a vedenia (potlačenie sympatického kompenzačného
mechanizmu).

Baklofén
Zvýšené riziko hypotenzie.
Krvný tlak sa má sledovať a v prípade potreby sa má upraviť dávka antihypertenzíva.

Inzulín a sulfónamidy s hypoglykemickým účinkom (pozri časť 4.4)
Všetky betablokátory maskujú niektoré príznaky hypoglykémie, ako sú palpitácie a tachykardia.
Pacient má byť informovaný o potrebe sledovania glykémie v kratších časových intervaloch, najmä na začiatku liečby.

Lidokaín
Popísané boli interakcie s propranolom, metoprololom a nadololom.
Zvýšené plazmatické koncentrácie lidokaínu s možným prehĺbením nežiaducich neurologických
a kardiálnych účinkov (znížený metabolizmus lidokaínu v pečeni).
Dávka lidokaínu sa má upraviť. Odporúča sa klinické a elektrokardiografické monitorovanie
a monitorovanie plazmatických koncentrácií lidokaínu počas liečby betablokátormi a po jej ukončení.

Kontrastné látky obsahujúce jód
V prípade šoku alebo hypotenzie spôsobenej kontrastnými látkami obsahujúcimi jód, betablokátory spôsobujú redukciu kardiovaskulárnych kompenzačných reakcií.
Pokiaľ je to možné, liečba betablokátormi sa má prerušiť pred rádiodiagnostickým kontrastným vyšetrením. Ak je potrebné pokračovať v liečbe betablokátormi, vyšetrenie sa má vykonať len ak je možné zaistenie na jednotke intenzívnej starostlivosti.

 K ombi náci e, kt oré s a musi a vzi ať do úvahy:

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)
Zníženie antihypertenzívneho účinku (inhibícia vazodilatačných prostaglandínov NSAID a retencia
tekutín a sodíka pri NSAID zo skupiny derivátov pyrazolónu).

Blokátory vápnikového kanála: dihydropyridíny, ako je nifedipín
Hypotenzia a zlyhávanie srdca u pacientov s latentným alebo nekontrolovaným zlyhávaním srdca (negatívny inotropný účinok dihydropyridínov in vitro, v závislosti od daného lieku a pravdepodobný aditívny inotropný účinok betablokátorov). Liečba betablokátormi môže minimalizovať reflexnú reakciu sympatiku po výraznom hemodynamickom strese.

Tricyklické antidepresíva príbuzné imipramínu a neuroleptiká
Zvýšený antihypertenzívny účinok a riziko ortostatickej hypotenzie (aditívny účinok).

Kortikosteroidy a tetrakozaktid
Znížený antihypertenzívny účinok (retencia vody a sodíka).

Meflochín
Riziko bradykardie (aditívny bradykardizujúci účinok).

Sympatomimetiká
Riziko zníženia účinku betablokátorov.

Klonidín
Pacienti, ktorí ukončili liečbu klonidínom a stále užívajú betablokátory sa majú starostlivo sledovať pre možnosť hypertenzie. Liečba betablokátormi sa má ukončiť niekoľko dní pred postupným
znižovaním dávok klonidínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Teratogénne účinky: štúdie na zvieratách nepreukázali teratogénny účinok. U ľudí doteraz nebol teratogénny účinok zaznamenaný.
Betablokátory znižujú placentárnu perfúziu, čo môže spôsobiť vnútromaternicové odumretie plodu, potrat alebo predčasný pôrod. Naviac sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky na plod (najmä
hypoglykémia a bradykardia).

Novorodenci: účinok betablokátorov pretrváva u novorodencov niekoľko dní po pôrode liečenej matky. Existuje zvýšené riziko srdcových a pľúcnych komplikácií v postnatálnom období. Ak sa vyskytne zlyhanie srdca, vyžaduje si hospitalizáciu novorodenca na JIS (pozri časť 4.9), nesmú sa použiť expandéry plazmatického objemu (riziko akútneho pľúcneho edému). Bola hlásená aj bradykardia, ťažkosti s dýchaním a hypoglykémia.
Odporúča sa starostlivé sledovanie novorodenca (srdcová frekvencia, hladina glukózy v krvi) na
jednotke intenzívnej starostlivosti počas prvých piatich dní po narodení.

Ak terapeutický prínos nepreváži možné riziká, užívanie betaxololu počas gravidity sa neodporúča.

 Doj če ni e
Betaxolol sa vylučuje do materského mlieka (pozri časť 5.2). Riziko bradykardie a hypoglykémie sa
u dojčených detí nesledovalo, preto sa dojčenie počas liečby neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch betaxololu na schopnosť viesť vozidlá. Pri vedení vozidiel
alebo obsluhe strojov je potrebné vziať do úvahy občasný výskyt závratov a únavy.

4.8 Nežiaduce účinky

Na vyjadrenie frekvencie nežiaducich účinkov bola použitá nasledovná terminológia:

veľmi časté (≥ 1/10)
časté (≥ 1/100 až < 1/10)
menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100) zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) veľmi zriedkavé (< 1/10 000) neznáme (z dostupných údajov).

Nežiaduce účinky sú usporiadané podľa tried orgánových systémov a podľa klesajúcej frekvencie.

Trieda orgánových systémov	Frekvencia	Nežiaduci účinok
Poruchy metabolizmu a výživy	veľmi zriedkavé	hypoglykémia, hyperglykémia
Psychické poruchy	časté	asténia, insomnia
	zriedkavé	depresia
	veľmi zriedkavé	halucinácie, zmätenosť, nočné mory
Poruchy nervového systému	časté	závraty, bolesť hlavy
	veľmi zriedkavé'	distálna parestézia
	neznáme	letargia
Poruchy oka	veľmi zriedkavé	poruchy videnia
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	časté	bradykardia, možnosť závažnej bradykardie
	zriedkavé	zlyhávanie srdca, pokles krvného tlaku, spomalenie atrioventrikulárneho vedenia alebo zosilnenie existujúcej atrioventrikulárnej blokády
Poruchy ciev	časté	studené končatiny
	zriedkavé	Raynaudov syndróm, zhoršenie existujúcej intermitentnej klaudikácie
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	zriedkavé	bronchospazmus
Poruchy gastrointestinálneho traktu	časté	bolesť žalúdka, hnačka, nauzea a vracanie
Poruchy kože a podkožného tkaniva	zriedkavé	kožná alergická reakcia vrátane psoriatiformných erupcií alebo exacerbácie psoriázy (pozri časť 4.4)
	neznáme	urtikária, svrbenie, hyperhidróza
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	časté	impotencia

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:
Zriedkavo bol zaznamenaný výskyt antinukleárnych protilátok: tie sú vo výnimočných prípadoch sprevádzané klinickými prejavmi, ako je systémový lupus erythematosus a ustúpia po ukončení liečby. Počas liečby betaxololom sa môžu vyskytnúť poruchy metabolizmu lipidov (zníženie
HDL-cholesterolu, zvýšenie triacylglycerolov).

 Hl á seni e  podozr ení  na  nežiaduc e  r ea kcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili
akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na  národné  centrum hl ásenia uvede ného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie
Symptómy predávkovania: bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus a akútne zlyhanie srdca. V prípade život ohrozujúcej bradykardie alebo výrazného poklesu krvného tlaku sa majú podať
nasledovné lieky:
- atropín: 1 až 2 mg intravenózne,
- glukagón: 1 mg intravenózne, ak je to potrebné aj opakovane,
- v nevyhnutných prípadoch izoprenalín 25 mikrogramov pomalou injekciou alebo dobutamín
2,5 až 10 mikrogramov/kg/min.

V prípade kardiálnej dekompenzácie u novorodencov narodených matkám liečených betablokátormi:
- glukagón v dávke 0,3 mg/kg,
- hospitalizácia na neonatálnej jednotke intenzívnej starostlivosti,

- izoprenalín a dobutamín: predĺžená liečba zvyčajne vysokými dávkami vyžadujúca osobitné
sledovanie.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: selektívne betablokátory. ATC kód: C07AB05

Betaxolol je kardioselektívny blokátor beta1-adrenergných receptorov s dlhodobým účinkom, bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Intrinsic Sympathomimetic Activity, ISA) a nízkym membránovým stabilizačným účinkom. Dávky používané u pacientov nemajú významný kardiodepresívny účinok.

Vzhľadom na to, že betaxolol je selektívny blokátor beta1-adrenoreceptorov, betaxolol neinterferuje
ani so sacharidovým metabolizmom, ani bronchodilatačným účinkom betamimetík. Betaxolol reguluje kolísanie krvného tlaku spôsobeného námahou alebo stresom.

Betaxolol neznižuje vylučovanie sodíka obličkami.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Po perorálnom podaní sa liečivo úplne a rýchlo absorbuje s minimálnym first-pass metabolizmom v pečeni a vysokou biologickou dostupnosťou približne 85 %, čo má za následok nízku
interindividuálnu a intraindividuálnu variabilitu hladín v krvi pri chronickej liečbe.

Distribúcia
Väzba betaxololu na plazmatické bielkoviny je približne 50 % a distribučný objem je asi 6 l/kg.

Biotransformác ia a  el i mi náci a
Betaxolol sa metabolizuje predovšetkým na neaktívne metabolity. Aktívne metabolity sú tiež kardioselektívne. 10-15 % podanej dávky sa v nezmenenej forme vylúči obličkami. Metabolity sa
vylučujú hlavne obličkami.
Plazmatický eliminačný polčas (15-20 hodín) umožňuje dávkovanie raz denne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické štúdie nepreukázali mutagenitu ani karcinogenitu betaxololu.

Štúdie na zvieratách nezistili žiaden teratogénny účinok betaxololu. U ľudí sú k dispozícii iba obmedzené údaje. Neexistuje žiaden dôkaz, že betaxolol môže mať teratogénny potenciál.

Dlhodobé štúdie na niekoľkých živočíšnych druhoch preukázali, že betaxolol je veľmi bezpečné
liečivo so širokým terapeutickým rozmedzím.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

celulóza, mikrokryštalická kroskarmelóza, sodná soľ stearát horečnatý
oxid kremičitý, koloidný, bezvodý

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVdC/Al blister, škatuľka.
Veľkosti balenia: 10, 20, 28, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medreg s.r.o.
Na Florenci 2116/15
Nové Město
110 00 Praha 1
Česká republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0120/18-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 27. marca 2018
Dátum posledného predĺženia registrácie: 28. septembra 2022



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

11/2022