Písomná informácia pre používateľa
Wellbutrin SR
(amfebutamoni hydrochloridum)
Filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Glaxo Group Ltd., Greenford, Middlesex, Veľká Británia.
Zloženie lieku
Liečivo: amfebutamoni hydrochloridum (amfebutamoniumchlorid) 150 mg v jednej filmom obalenej tablete s riadeným uvoľňovaním.
Pomocné látky: cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), hypromellosum (hypromelóza), cysteini hydrochloridum monohydricum (cysteín hydrochlorid monohydrát), magnesii stearas (magnéziumstearát).
Farmakoterapeutická skupina
Antidepresívum.
Charakteristika
Amfebutamoniumchlorid je selektívny inhibítor spätného vychytávania katecholamínov (noradrenalínu a dopamínu) v neurónoch, ktorý minimálne ovplyvňuje vychytávanie indolamínov (serotonínu) a neinhibuje monoaminooxidázu. Zatiaľ čo mechanizmus pôsobenia amfebutamoniumchloridu, ako aj ďalších antidepresív nie je známy, predpokladá sa, že tento účinok je sprostredkovaný noradrenerg- nými alebo dopamínergnými mechanizmami.
Indikácie
Wellbutrin SR je určený na liečbu depresívnych ochorení.
Kontraindikácie
Wellbutrin SR je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na liečivo alebo ktorúkoľvek inú zložku prípravku.
Wellbutrin SR je kontraindikovaný u pacientov so záchvatovými ochoreniami.
Wellbutrin SR sa nesmie podávať pacientom, ktorí sú súčasne liečení inými prípravkami obsahujúcimi amfebutamon, nakoľko výskyt záchvatov kŕčov je závislý od dávky.
Wellbutrin SR je kontraindikovaný u pacientov s diagnózou súčasnej alebo predchádzajúcej bulímie, mentálnej anorexie, ako aj zvýšeným výskytom záchvatov kŕčov u týchto pacientov.
Súčasné užívanie prípravku Wellbutrin SR a inhibítorov monoaminooxidázy je kontraindikované. Medzi prerušením podávania inhibítorov monoaminooxidázy a začatím liečby Wellbutrinom SR je nutné dodržať najmenej 14-dňový odstup.
Nežiaduce účinky
Celkové: horúčka, bolesť na hrudníku, slabosť.
Srdcovocievne: tachykardia (zrýchlenie srdcovej činnosti), vazodilatácia (rozšírenie ciev), posturálna hypotenzia, zvýšenie krvného tlaku (v niektorých prípadoch ťažké), návaly tepla, strata vedomia.
CNS: záchvaty kŕčov, nespavosť, tras, poruchy koncentrácie, bolesť hlavy, závraty, depresia, zmätenosť, nepokoj, úzkosť.
Endokrinné a metabolické: nechutenstvo, úbytok na váhe.
Tráviace: sucho v ústach, poruchy trávenia zahrňujúce nutkanie na vracanie a vracanie, bolesti brucha, zápcha.
Koža/hypersenzitivita:
Výsyp, pruritus (svrbenie), potenie sa.
Hypersenzitívne reakcie podľa závažnosti - od urtikárie (žihľavky) až po angioedém, dýchavičnosť, bronchospazmus (kŕč svalstva priedušiek), anafylaktický šok. Artralgia (bolesť kĺbov), myalgia (bolesť svalov) a teplota boli tiež zaznamenané v súvislosti s výsypom a ostatnými príznakmi pripomínajúcimi oneskorenú hypersenzitivitu. Tieto príznaky môžu pripomínať sérovú chorobu.
Ojedinele bol zaznamenaný multiformný erytém a Stevensov-Johnsonov syndróm.
Zmysly: šumenie v ušiach, poruchy zraku, poruchy chuti.
Interakcie
Pri súčasnom podávaní prípravku Wellbutrin SR s liečivami ovplyvňujúcimi izoenzým P450 IIB6 (CYP2B6) (napr. orfenadrín, cyklofosfamid, ifosfamid) je potrebná opatrnosť.
Súčasné podávanie liečiv metabolizovaných prevažne izoenzýmom CYP2D6 (ako niektoré beta blokátory, antiarytmiká, SSRI, TCA, antipsychotiká) potrebné začať dávkou na dolnej hranici rozsahu dávkovania. Pri pridaní prípravku Wellbutrin SR k liečbe u pacientov, ktorí sa už liečia prípravkami metabolizovanými pomocou CYP2D6, je potrebné zvážiť zníženie dávkovania týchto prípravkov, obzvlášť liečiv s nízkym terapeutickým indexom.
Vzhľadom na rozsiahly metabolizmus amfebutamoniuchloridu súčasné podávanie liečiv, ktoré indukujú metabolizmus (napr. karbamazepín, fenobarbital, fenytoín) alebo ho inhibujú, môže významne ovplyvniť jeho klinickú účinnosť.
Obmedzené klinické údaje naznačujú, že u pacientov súčasne užívajúcich amfebutamoniumchlorid a levodopu dochádza k zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov, preto je pri súčasnom podávaní prípravku Wellbutrin SR pacientom liečených levodopou potrebná opatrnosť.
Súčasné úžívanie Wellbutrin SR a transdermálnych terapeutických systémov nikotínu (NTS) môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku.
Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
Začiatok liečby
Úvodná dávka je 1 tableta (150 mg) ako samostatná denná dávka.
Ako u všetkých antidepresív úplný antidepresívny efekt Welbutrinu SR nie je evidentný počas niekoľkých týždňov liečby.
Pacienti u ktorých nie je adekvátna odpoveď na 1 tabletu denne, treba dávku zvýšiť na maximum 2
tablety (300 mg) denne.
Maximálna dávka nesmie prekročiť 1 tabletu (150 mg). Dávky Wellbutrinu SR sa môžu zvýšiť na 2 tablety denne. Medzi dvoma po sebe nasledujúcimi dávkami je potrebné dodržať najmenej 8 - hodinový odstup.
Udržiavacia terapia
Odporúča sa podávať najnižšiu dávku, ktorá zabraňuje remisii. Hoci nie je známe ako dlho by sa Wellbutrin SR tablety mohli užívať, je známe, že akútne epizódy depresie vyžadujú niekoľko mesačnú alebo dlhšiu liečbu antidepresívnymi liekmi.
Deti a dospievajúci
Bezpečnosť a účinnosť podávania prípravku Wellbutrin SR pacientom do 18 rokov nie je stanovená.
Pacienti s poškodením pečene
Wellbutrin SR by mal byť podávaný opatrne u pacientov s poškodením pečene. V prípade cirhózy pečene by sa malo uvažovať o znížení dávkovania. U pacientov s ťažkou cirhózou pečene nesmie dávka presiahnuť 150 mg v nasledujúce dni.
Upozornenie
Odporúčané dávkovanie prípravku Wellbutrin SR sa nemá prekračovať, lebo existujúce riziko vzniku záchvatov kŕčov.
Pri podávaní prípravku pacientom so stavmi predisponujúcimi zníženie prahu pre vznik kŕčov je potrebná výnimočná opatrnosť.
Ide o nasledujúce stavy:
- úraz hlavy v anamnéze,
- tumor centrálneho nervového systému (CNS),
- záchvaty kŕčov v anamnéze,
- súčasné podávanie iných liečiv znižujúcich prah pre vznik záchvatov kŕčov.
Opatrnosť je potrebná aj pri klinických stavoch so zvýšeným rizikom záchvatov kŕčov, ako sú alkoholizmus, náhle prerušenie užívania alkoholu alebo sedatív, cukrovka liečená perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom, užívanie psychostimulancií alebo anorektík.
Pokiaľ dôjde počas užívania prípravku Wellbutrin SR k vzniku alergickej alebo anafylaktickej reakcie liečbu je potrebné prerušiť.
Wellbutrin SR sa intenzívne metabolizuje v pečeni na aktívne metabolity, ktoré sú ďalej metabolizované. Wellbutrin SR by sa mal opatrne podávať pacientom s poškodením pečene a u pacientov s cirhózou pečene, a malo by sa uvažovať o znížení frekvencie dávkovania (pozri Dávkovanie a spôsob podávania).
Pacienti s poškodením pečene musia byť prísne monitorovaní pre možné nežiaduce účinky (napr. nespavosť, sucho v ústach, záchvaty kŕčov), ktoré by mohli indikovať zvýšené hodnoty lieku alebo jeho metabolitov.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné začať liečbu nižšími dávkami. Pacienti musia byť prísne monitorovaní pre možné nežiaduce účinky (napr. nespavosť, sucho v ústach, záchvaty kŕčov), ktoré by mohli indikovať zvýšené hodnoty lieku alebo jeho metabolitov.
U starších pacientov je potrebné znížiť frekvenciu dávkovania.
Používanie v gravidite a počas laktácie
Počas gravidity možno Wellbutrin SR podávať len v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby je vyšší než možné riziko pre plod.
Počas užívania prípravku sa neodporúča dojčiť, nakoľko liek prechádza do materského mlieka.
Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť a rýchle rozhodnovanie
(motorové vozidlá, práca vo výškach a pod.).
Predávkovanie
Okrem prejavov popísaných v časti (Nežiaduce účinky) došlo pri predávkovaní k ospalosti, halucináciám a strate vedomia.
Liečba: V prípade predávkovania okamžite vyhľadajte lekára, odporúča sa hospitalizácia. Zabezpečte voľné dýchacie cesty, kyslík a ventiláciu. Výplach žalúdka môže byť indikovaný krátko po požití nadmernej dávky. Tiež sa odporúča použiť aktívne uhlie. Nie je známe žiadne špecifické antidotum.
Varovanie
Nepoužívajte liek po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na obale.
Balenie
30, 60, 100 tabliet.
Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25° C. Uschovávajte mimo dosahu detí.
Dátum poslednej revízie
Október 2000