Písomná informácia pre používateľa, čítajte pozorne!
UBISTESIN® forte
Injekčný roztok
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ESPE Dental AG D-82229 Seefeld SRN
Zloženie lieku
Liečivo:
1ml injekčného roztoku obsahuje:
articaini hydrochloridum (artikaíniumchlorid) 40 mg
/R/ - epinephrini hydrochloridum (epinefríniumchlorid) 0,012mg
/zodpovedá 0,01 mg bázy/
Pomocné látky:
Natrii sulfis anhydricus (síričitan sodný, bezvodý) Natrii chloridum (chlorid sodný)
Aqua ad iniectabilia (voda na injekciu)
Farmakoterapeutická skupina
Lokálne anestetikum pre stomatológiu.
Charakteristika
V Ubistesine forte obsiahnuté liečivo artikaíniumchlorid je lokálne anestetikum amidového typu s tiofénovou štruktúrou a spôsobuje reverzibilnú (dočasnú) inhibíciu dráždenia vegetatívnych senzorických a motorických nervových vlákien. Za možný mechanizmus účinku artikaíniumchloridu, sa pokladá blokáda stres-dependentných sodíkových (Na+) kanálov na membráne nervového vlákna.
Epinefríniumchlorid (adrenalín) spôsobuje lokálnu vazokonstrikciu, čím je spomalená absorbcia artikaíniumchloridu. Výsledkom je vyššia koncentrácia lokálneho anestetika v mieste účinku počas dlhšieho obdobia a tiež zníženie výskytu nežiaducich účinkov.
Ubistesin forte sa rýchlo a výrazne vstrebáva. Charakteristický je rýchly nástup anestézie (obdobie latencie je 1–3 minúty), spoľahlivý a silný analgetický účinok a dobrá lokálna tolerancia. Trvanie účinku Ubistesinu forte na pulpálnu anestéziu trvá aspoň 75 minút a pri anestézii tkanív 120 – 240 minút.
Maximálna hladina artikaíniumchloridu v plazme po intraorálnej injekcii sa dosiahne asi po 17 minútach. Distribučný objem je 1,67 l/kg a polčas eliminácie je približne 25 minút.
Artikaíniumchlorid sa viaže až v 95% na bielkoviny plazmy. Metabolizuje sa úplne v krvnej plazme a v pečeni a vylučuje sa obličkami.
Epinefríniumchlorid (adrenalín) sa rýchlo rozkladá v pečeni a v iných tkanivách. Metabolity sa vylučujú obličkami.
Indikácie
Infiltračná a zvodová anestézia v zubnom lekárstve.
Ubistesin forte je zvlášť indikovaný pri zákrokoch, kedy sa vyžaduje pokiaľ možno úplná analgézia a nekrvácanie ako napr.:
- pri chirurgických zákrokoch sliznice a kosti,
- pri chirurgických zákrokoch na pulpe zuba (amputácia a extirpácia),
- pri extrakcii a trepanácii desmotických zubov a extrakcii zlomených zubov (osteotómia),
- pri dlhšie trvajúcich chirurgických zákrokoch ako napr. Caldwell-Lucova operácia, perkutánna osteosyntéza, cystektómia, mukogingiválne zákroky, apicektómia.
Kontraindikácie
Ubistesin forte sa vzhľadom na lokálne anestetickú účinnú látku artikaíniumchlorid nesmie použiť pri:
- známej precitlivenosti na látky artikaíniumchlorid, epinefríniumchlorid (adrenalín) a precitlivenosti na pomocné látky,
- alergii alebo precitlivenosti na lokálne anestetiká amidového typu,
- ťažkých poškodeniach vzniku a vedenia vzruchu na srdci (napr. AV-blok II. a III. stupňa, výrazná bradykardia),
- akútna dekompenzovaná srdcová insuficiencia (akútne zlyhanie výkonu srdca),
- ťažká hypotenzia (veľmi nízky krvný tlak).
Pretože Ubistesin forte obsahuje ako vazokonstrikčnú látku epinefríniumchlorid
(adrenalín), nesmie sa tiež používať pri:
- paroxyzmálnej tachykardii alebo vysokofrekvenčnej úplnej arytmii,
- výraznej koronárnej insuficiencii,
- ťažkej hypertónii,
- thyreotoxikóze,
- glaukóme úzkeho uhla,
- dekompenzovanom diabetickom stave metabolizmu,
- feochromocytóme.
Upozornenie:
Ubistesin forte sa nesmie použiť u pacientov, ktorí majú alergiu alebo trpia precitlivenosťou na síričitany ako i pacientov s astma bronchiale. U týchto osôb môže Ubistesin forte vyvolať akútnu alergickú reakciu s anafylaktickými symptómami napr. bronchiálny spazmus.
Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť pri predávkovaní predovšetkým v dôsledku neúmyselného intravaskulárneho injikovania alebo odchýlneho resorpčného pomeru
(napr. v zapálenom alebo v tkanive bohato prestúpenom cievami) a prejavujú sa centrálne nervovými a / alebo vaskulárnymi symptómami.
Vzhľadom na lokálne anesteticky účinnú látku artikaíniumchlorid pri predávkovaní alebo chybnom intravaskulárnom podaní Ubistesinu forte môže dôjsť k nasledujúcim nežiaducim účinkom:
Vzhľadom na lokálne anesteticky účinnú látku artikaíniumchlorid pri použití Ubistesinu forte môže dôjsť k nasledujúcim nežiaducim účinkom:
- Ľahké centrálne nervové symptómy sú: kovová chuť, šumenie v ušiach, závrať, nevoľnosť, vracanie, nepokoj, pocit strachu, počiatočný vzostup dychovej frekvencie.
- Ťažšie symptómy sú: malátnosť, zmätenosť, triaška, svalové zášklby, tonicko-klonické kŕče, kóma a výpadok dýchania.
- Ťažké kardiovaskulárne príhody sa prejavia poklesom krvného tlaku, poruchami funkcie vodivého systému srdca, bradykardiou, zástavou srdca a krvného obehu.
- Alergické reakcie na artikaíniumchlorid sú veľmi zriedkavé.
Nežiaduce účinky, ktoré môžu vzniknúť vzhľadom na obsah epinefríniumchloridu
(adrenalínu), ktorý je pridaný ako vazokonstriktor:
- Napriek nízkej koncentrácii epinefríniumchloridu (adrenalínu) 1/100 000 sa nevylučuje pocit tepla, potenie, búšenie srdca, bolesti hlavy, zvýšenie krvného tlaku, anginózne ťažkosti, tachykardia, tachyarytmia, zástava srdca a krvného obehu.
Pri súčasnom výskyte rôznych komplikácií a vedľajších účinkov sa môžu prelínania rozoznať na klinickom obraze.
Ak dôjde k nežiaducim účinkom, ktoré nie sú uvedené v predošlom texte, zariaďte podanie príslušného hlásenia.
Špeciálne upozornenie:
Ubistesin forte sa môže použiť len s veľkou opatrnosťou pri:
- ťažkých poruchách funkcie obličiek a pečene,
- angine pectoris,
- artérioskleróze,
- nesmie sa injikovať do zapálenej (infikovanej) oblasti,
- značných poruchách krvnej zrážanlivosti.
Interakcie
Sympatomimetický účinok epinefríniumchloridu (adrenalínu) sa môže zosilniť zároveň používanými MAO – inhibítormi alebo tricyklickými antidepresívami. Epinefríniumchlorid (adrenalín) môže brzdiť uvoľnenie inzulínu v pankrease a tým znížiť účinok perorálnych antidiabetík. Za súčasného podávania nekardioselektívnych β–inhibítorov môže dôjsť účinkom epinefríniumchloridu (adrenalínu) k zvýšeniu krvného tlaku. Niektoré inhalačné
narkotiká (napr. Halothan) môžu senzibilizovať srdce na katecholamíny a tým po podaní
Ubistesinu forte vyvolať arytmiu.
Treba prihliadať na to, že pri liečbe inhibítormi krvnej zrážanlivosti (napr. heparín alebo kyselina acetylsalicylová) môže dôjsť neúmyselným napichnutím cievy pri lokálnej anestézii k silnému krvácaniu pri zvýšenom sklone ku krvácavosti.
Dávkovanie
Pri dávkovaní platia nasledovné zásady:
- Používať čo najmenšie množstvo roztoku potrebné k účinnej anestézii.
- Pri extrakciách zubov v hornej čeľusti postačuje vo väčšine prípadov 1,7 ml anestetika Ubistesin forte na jeden zub, pričom sa môžeme vzdať bolestivých palatinálnych injekcií, Pri viacnásobnej extrakcii susedných zubov je často možné znížiť množstvo injekčného roztoku.
- V prípade potreby rezu alebo stehov na podnebí je indikovaná palatinálna injekcia cca
0,1 ml Ubistesinu forte na jeden vpich.
- Pri jednoduchých extrakciách premolárov mandibulárnej čeľuste stačí najčastejšie infiltračná anestézia 1,7 ml Ubistesinu forte na 1 zub, zriedkavo je nutná následná bukálna injekcia od 1 do 1,7 ml. V ojedinelých prípadoch je indikovaná injekcia do foramenu mandibuly. Vestibulárne injekcie od 0,5 do 1,7 ml Ubistesinu forte na jeden zub umožňujú preparáciu koreňového kanálika a obrúsenie pahýľa korunky.
- Zvodová anestézia sa môže použiť pri liečbe mandibulárnych distálnych zubov,
- Vo všeobecnosti u detí s hmotnosťou 20 – 30 kg postačí dávka 0,25 – 1 ml Ubistesinu, u detí s hmotnosťou 30 – 45 kg zodpovedá dávka 0,5 – 2 ml Ubistesinu.
- U starších pacientov môže dôjsť ku zvýšenej koncentrácii Ubistesinu forte v plazme v dôsledku zníženej látkovej výmeny a zníženého objemu rozloženia.
Zvlášť pri opakovanom použití (napr. pri následnej injekcii) sa zvyšuje riziko kumulácie Ubistesinu forte. Podobný prejav spôsobuje celkovo zhoršený zdravotný stav pacienta ako i ťažké poškodenie funkcie pečene a obličiek.
Preto v uvedených prípadoch odporúčame použiť zníženú dávku (najmenšie množstvo pre dostatočnú hĺbku anestézie).
- Znížiť dávku je tiež potrebné u pacientov s angina pectoris a artériosklerózou.
- Maximálna dávka pre dospelého človeka je približne 500 mg (7 mg na 1 kg telesnej hmotnosti) artikaíniumchloridu, čo zodpovedá 12,5 ml Ubistesinu forte, čiže 7 karpulí.
- Počas jedného ošetrenia nesmie prekročiť injikované množstvo u detí s hmotnosťou 20
– 30 kg 1,5 ml, prípadne v priebehu 24 hodín 2,5 ml; u detí s hmotnosťou 30 – 45 kg je to 2 ml Ubistesinu forte.
Spôsob podávania
- Ku injikovaniu (lokálne anestetikum pre stomatológiu).
- Aby sme sa vyhli intravaskulárnemu injikovaniu je potrebné vždy urobiť dôkladnú kontrolu aspirácie v dvoch rovinách (otočenie ihly o 180°), pričom negatívny aspiračný nález zaručene nevylučuje neúmyselné a nespozorované intravaskulárne injikovanie.
- Rýchlosť podania by mala byť 0,5 ml za 15 sekúnd t.j. 1 karpula za 1 minútu.
- Nespotrebovaný obsah karpule nesmieme použiť pre ďalšieho pacienta. Nespotrebovanú karpulu so zvyšným obsahom anestetika je treba zlikvidovať ako odpad.
Upozornenie
Napriek tomu, že u testovaných osôb neboli spozorované žiadne odchýlky od normálnej schopnosti riadiť motorové vozidlá, musí lekár individuálne rozhodnúť, či sa pacient môže aktívne zúčastňovať cestnej premávky alebo obsluhy strojov.
O používaní Ubistesinu počas ťarchavosti a dojčenia neexistujú dostatočné výskumy pre posúdenie bezpečnosti použitia.
Odporúča sa lekárovi individuálne posúdiť nutnosť a riziko použitia Ubistesinu. Nepočíta sa s podstatným prienikom účinnej látky do materského mlieka, pretože substancie podávané v zubnom lekárstve v malom množstve sú rýchlo rozložené a eliminované.
Vzhľadom na obsah bezvodého síričitanu sodného môže v ojedinelých prípadoch najmä u bronchiálnych astmatikov dôjsť k alergickým reakciám či k precitlivenosti, ktoré sa môžu prejaviť ako vracanie, hnačka, ťažký dych, akútny astmatický záchvat, poruchy vedomia alebo šok.
Predávkovanie (príznaky, prvá pomoc, antidotá) Symptómy spôsobené účinnou látkou artikaíniumchlorid:
- Miernejšie symptómy centrálneho nervového systému sú: kovová chuť, tinnitus, závrať, nauzea, vracanie, nepokoj, úzkosť, začiatok zrýchleného dýchania.
- Ťažšie príznaky sú: ospalosť, zmätenosť, tremor, svalové zášklby, tonicko-klonické kŕče, kóma, paralýza dýchania.
- Zriedkavejšie kardiovaskulárne príhody sa prejavujú poklesom krvného tlaku, bradykardiou, zástavou srdca.
Symptómy zapríčinené vazokonstrikčnou látkou epinefríniumchloridom (adrenalínom) :
- Kardiovaskulárne symptómy sa prejavujú ako očervenenie, potenie, bolesti hlavy, zvýšenie krvného tlaku, anginózne ťažkosti, tachykardia, tachyarytmia, zástava srdca.
Zmena klinického obrazu môže byť výsledkom súčasných výskytov rôznych komplikácií a vedľajších účinkov.
POSTUP V PRÍPADE PREDÁVKOVANIA:
Všeobecné základné opatrenia:
- diagnostika (dýchanie, krvný obeh, vedomie),
- udržiavanie, resp. obnovenie životných funkcií (dýchania a krvného obehu),
- aplikácia kyslíka,
- intravenózny prístup.
Špeciálne opatrenia:
- Hypertónia: Vysoké polohovanie hornej časti tela, ak je potrebné podať nifedipin sublingválne.
- Kŕče: Pacienta chrániť pred sprievodnými poraneniami, pri potrebe podať Diazepam i.v.
- Hypotenzia: Rovné polohovanie, v prípade potreby podať intravaskulárne infúziu roztoku elektrolytov, vazopressoriká (napr. etylefrín i.v.)
- Bradykardia: Atropín i.v.
- Anafylaktický šok: Privolať lekára rýchlej zdravotnej pomoci, medzi tým polohovanie pri šoku, aplikovať väčší objem infúzneho roztoku elektrolytov, v prípade potreby adrenalín i.v., hydrokortizón i.v.
- Srdcový šok: Vysoké polohovanie hornej časti tela, privolať lekára rýchlej zdravotnej pomoci.
- Zástava srdcového krvného obehu: Okamžitá kardiopulmonálna resuscitácia, privolať
lekára rýchlej zdravotnej pomoci.
Varovanie
Nepoužívať po dátume použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.
Balenie
50 karpulí á 1,7 ml
Uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25°C, chrániť pred svetlom. Uchovávať mimo dosahu detí!
Dátum poslednej revízie
Apríl, 2001