EBRANTIL 60 cps pld 50x60 mg (fľ.HDPE)

ávok.
Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním treba užívať ráno a večer spolu s jedlom. Treba ich prehltnúť celé a dávku zapiť malým množstvom tekutiny.
EBRANTIL 30 / 60 vo forme kapsúl s predĺženým uvoľňovaním účinnej látky, je vhodný na dlhodobú
liečbu hypertenzie.

4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť (alergia) na liečivo alebo pomocné látky obsiahnuté v lieku.
Vzhľadom na to, že doposiaľ nie je k dispozícii dostatočné množstvo údajov o použití urapidilu v pediatrii, neodporúča sa podávanie Ebrantilu 30/60 deťom.
Osobitná pozornosť sa vyžaduje, ak je treba EBRANTIL 30/60 podávať pacientom s kardiovaskulárnou insuficienciou, najmä pri poruchách funkcie mechanického pôvodu ako sú:
stenóza chlopne aorty, stenóza mitrálnej chlopne, pľúcna embolizácia alebo poškodenie činnosti srdca
z dôvodu perikardiálneho ochorenia.

4.4. Špeciálne upozornenia
Pri ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek sa odporúča podávanie redukovaných dávok, najmä v prípade dlhodobej terapie. Rovnako u starších pacientov (nad 60 rokov) treba dávkovanie primerane
znížiť.

4.5. Liekové interakcie
Súčasné podávanie blokátorov alfa-adrenergných receptorov a iných antihypertenzív, požívanie alkoholických nápojov a stavy so zníženým množstvom tekutín v organizme (hnačky, dávenie) môžu
potencovať antihypertenzívny účinok urapidilu.
Pri súčasnom podaní cimetidínu sa môže zvýšiť sérová koncentrácia urapidilu až o 15%.
Vzhľadom k tomu, že nie je k dispozícii dostatočné množstvo informácií, týkajúcich sa súčasného podávania urapidilu a ACE inhibítorov, uvedená kombinácia sa v súčasnosti neodporúča.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Pri pokusoch na zvieratách nebolo pozorované žiadne poškodenie plodu, avšak nie je ešte k dispozícii dostatok informácií, preto sa EBRANTIL 30/60 v gravidite a počas laktácie neodporúča podávať.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Medikamentóznu liečbu hypertenzie treba pravidelne monitorovať. Aj pri dôslednom dodržiavaní návodu na použitie môže byť reakcia na antihypertenzívnu liečbu individuálna. V niektorých prípadoch

môže aj podávanie urapidilu ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlo, obsluhovať stroje alebo vykonávať práce bez stabilnej opory nôh. Stáva sa tak predovšetkým na začiatku liečby, pri zmene lieku a pri kombinácii urapidilu s alkoholom. Uvedené činnosti možno vykonávať len s výslovným súhlasom ošetrujúceho lekára.

4.8. Nežiaduce účinky
Ako následok zníženia krvného tlaku sa príležitostne môžu vyskytnúť závrat, nauzea alebo bolesti hlavy. Tieto nežiaduce účinky sa vyskytujú spravidla na začiatku liečby a v priebehu ďalšej terapie
spontánne vymiznú.
V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť únava, sucho v ústach, dekongescia nosnej sliznice, poruchy spánku, gastrointestinálne ťažkosti (dávenie, hnačky), alergické príznaky (pruritus, sčervenanie kože, vyrážka), palpitácie, tachykardia alebo bradykardia, pocit tlaku alebo bolesti na hrudi, pokles krvného tlaku pri zmene polohy tela z ľahu do stoja (ortostatická dysregulácia).
V ojedinelých prípadoch boli zaznamenané stavy nepokoja, zvýšené nútenie na močenie alebo zvýšená inkontinencia moču, priapizmus, edémy (retencia vody) a reverzibilný vzostup hladiny pečeňových enzýmov.
V izolovaných prípadoch bol zaznamenaný, v spojitosti s užívaním urapidilu, pokles počtu
trombocytov, ale príčinná súvislosť s podávaním prípravku EBRANTIL 30/60 nebola imunohematologickými vyšetreniami preukázaná.

4.9. Predávkovanie
a) Príznaky predávkovania:
- obehové symptómy (závrat, ortostatická hypotenzia, kolapsové stavy)
- príznaky centrálnej nervovej sústavy (únava, spomalenie rýchlosti reakcie)

b) Liečba predávkovania:
Neprimeranú reakciu na antihypertenzívnu liečbu možno zväčša zvládnuť pomocou elevácie dolných končatín a náhradou telových tekutín.
V prípade, že uvedené opatrenia nie sú dostačujúce, treba injikovať (pomaly intravenózne) lieky s vazokonstrikčným účinkom, za stáleho monitorovania krvného tlaku.
Vo veľmi vzácnych prípadoch je potrebná intravenózna injekcia katecholamínov (adrenalín 0,5-1,0 mg
v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného).

5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzívum ATC skupina: C02C A06

Zníženie periférneho vaskulárneho odporu Ebrantilom 30/60 vedie k vyváženému zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku, bez zmeny srdcovej frekvencie.
Urapidil zvyšuje znížený minútový objem srdca na stabilnú hodnotu a zlepšuje tak ekonomiku činnosti srdcového svalu.

- Mechanizmus účinku
Urapidil je antihypertenzívum s účinkom periférnym (priamo na cievy) aj centrálnym (ovplyvnenie centrálnych regulačných mechanizmov).

Periférny účinok spočíva v blokáde postsynaptických alfa-1-receptorov, ktorej následkom je inhibícia vazokonstrikčných účinkov katecholamínov a vazodilatácia periférnych ciev.

Centrálne moduluje urapidil aktivitu regulačných centier cirkulácie, zabraňuje tak zvýšeniu tonusu sympatiku, resp. zvýšený tonus sympatiku znižuje. Tento účinok je spôsobený stimuláciou 5-HT receptorov v predĺženej mieche.


5.2. Farmakokinetické údaje
Základná farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa 80-90% urapidilu v gastrointestinálnom trakte absorbuje. Na plazmatické proteíny sa viaže asi 80% urapidilu.

Maximálnej koncentrácie urapidilu v plazme sa dosiahne za 4 – 6 hodín po perorálnom podaní, priemerný plazmatický polčas je 4,7 hod. (3,3-7,6 hod.).
U starších pacientov a u jedincov so zníženou funkciou pečene a/alebo obličiek sú objem distribúcie a clearance znížené a plazmatický polčas je preto dlhší.
Urapidil preniká cez hemato-encefalickú bariéru a penetruje do placenty.

Metabolizmus
Urapidil sa metabolizuje predovšetkým v pečeni. Hlavným metabolitom je derivát urapidilu hydroxylovaný v polohe 4 - na fenylovom jadre, ktorý nemá antihypertenzívnu aktivitu.
O-demetylovaný metabolit urapidilu má rovnakú biologickú aktivitu ako urapidil, avšak vyskytuje sa iba v malom množstve.
EBRANTIL 30/60 a jeho metabolity sú u človeka z 50-70% vylučované renálnou cestou, (z toho asi
15% je farmakologicky aktívny urapidil). Zvyšok sa vylúči stolicou.

Biologická dostupnosť
Absolútna biologická dostupnosť urapidilu z kapsúl s riadeným uvoľňovaním, v porovnaní so štandardom podaným i.v., je v priemere 72% (63-80%).
Relatívna biologická dostupnosť z kapsúl v porovnaní s roztokom podaným per os je 92% (83-103%).

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
a) Akútna toxicita
Akútna toxicita urapidilu vo forme hydrochloridu bola skúmaná u myší a potkanov. Hodnoty LD50 (v prepočte na bázu urapidilu) sa pohybovali medzi 508 a 750 mg/kg živej hmotnosti po orálnom podaní a medzi 140 a 260 mg/kg živej hmotnosti po intravenóznej aplikácii.
Najčastejšími toxickými príznakmi, ktoré sa vyskytovali pri pokusoch na laboratórnych zvieratách boli:
sedácia, ptóza, redukcia motility, redukcia obranných reflexov, hypotermia, dyspnoe, cyanóza, tremor a kŕče vedúce k smrti.'

b) Chronická toxicita
Chronická toxicita bola skúmaná u potkanov po perorálnom podaní urapidilu (spolu s jedlom) v dávke nad 250 mg/kg živej hmotnosti/deň. Po dlhodobom podávaní vysokých dávok boli pozorované najmä:
sedácia, ptóza, pokles telesnej hmotnosti, predĺženie obdobia ruje, a redukcia hmotnosti maternice. Chronická toxicita sledovaná u psov s dávkou 64 mg/kg živej hmotnosti/deň, boli zaznamenané
najmä: sedácia, hypersalivácia a tremor.

c) Mutagenita a potenciálna kancerogenita
Na základe vykonaných pokusoch na štyroch rôznych testovacích modeloch (bakteriálny mutačný test, chromozomálny mutačný test in vivo) nevykázal urapidil žiadne mutagénne účinky. Na základe štúdií kancerogenity u myší a potkanov nevykázal urapidil žiadny kancerogénny potenciál.
Špeciálne štúdie u potkanov a myší ukázali, že urapidil zvyšuje hladinu prolaktínu, u hlodavcov
zvýšená hladina prolaktínu stimuluje rast mliečnej žľazy. Na základe dostupných informácií o mechanizme účinku urapidilu sa po podávaní terapeutických dávok nepredpokladá výskyt hormonálnej dysregulácie u človeka.

d) Reprodukčná toxicita
Reprodukčná toxicita urapidilu bola skúmaná u potkanov, myší a zajacov bez toho, že by bol zaevidovaný akýkoľvek teratogénny účinok.
Predĺženie obdobia ruje u samíc potkana bolo pozorované v štúdiách reprodukcie rovnako ako
v štúdiách chronickej toxicity. Uvedený účinok, spolu so znížením hmotnosti maternice bol pozorovaný v štúdii chronickej toxicity, predpokladá sa že je príčinou zvýšenia hladiny prolaktínu u hlodavcov po liečbe urapidilom. Fertilita samíc potkana nebola urapidilom narušená.
Počas dlhodobých klinických štúdií u žien nebolo zistené žiadne ovplyvnenie ich pituitárno- gonádového systému.

6. Farmaceutická časť
6.1. Zoznam pomocných látok

EBRANTIL 30
Saccharosum, amylum maidis, hypromellosum, diethylis phtalas, ethylcelulosum, acidum fumaricum, talcum, copolymerum methacrylatum S, acidum stearicum, hypromelosi phtalas, gelatina, titanii dioxidum (E 171), aqua purificata, ferri oxidum flavum (E 172), ferri oxidum nigrum, lacca.

EBRANTIL 60
Saccharosum, amylum maidis, hypromellosum, diethylis phtalas, ethylcelulosum, acidum fumaricum, talcum, copolymerum methacrylatum S, acidum stearicum, hypromelosi phtalas, gelatina, titanii
dioxidum (E 171), aqua purificata, ferri oxidum rubrum, ferri oxidum nigrum, erythrosinum, indigocarminum, lacca.

Upozornenie pre diabetikov: 1 kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje uhlohydráty (sacharóza, kukuričný škrob, glukózový sirup) v množstve zodpovedajúcom 0,01 BU.

6.2. Inkompatibility
Doposiaľ nie sú žiadne známe.

6.3. Čas použiteľnosti
24 mesiacov

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte v suchu pri teplote 15 - 25°C v pôvodnom vnútornom obale. Nepoužívajte liek po uplynutí času jeho použiteľnosti.
Uchovávajte na mieste nedostupnom pre deti.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PE-HD liekovka s PE-LD uzáverom a s vysúšadlom silikagel
Ebrantil 30 mg: baleni po 20,50,100 kapsúl
Ebrantil 60 mg: balenie po 50 kapsúl

6.6. Podmienky a spôsob likvidácie
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ALTANA Pharma AG
78467 Konstanz, SRN

8. Číslo registrácie
58 / 0118 / 85-C/S

9. Dátum registrácie / posledného predĺženia registrácie


10. Dátum poslednej revízie textu
Február 2003
Vybrané lieky
Nevybrali ste žiadny liek.
vyber
Naposledy ste si pozerali
LiekInfo.sk používa súbory „cookie“ na zlepšenie používateľského komfortu. Pokračovaním vyjadrujete svoj súhlas s používaním našich súborov „cookie“.