Písomná informácia pre používateľa
Informácie pre použitie, čítajte pozorne!
ABELCETTM
(amphotericinum B)
infúzna intravenózna suspenzia
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
The Liposome Company Ltd., Londýn, Veľká Británia
Zloženie
Liečivo: amphotericinum B (amfotericín B) 5mg/ml
Pomocné látky: dimyristoyl-racephosphatidylcholinum-alfa (dimyristoyl-DL-alfa- fosfatidylcholín – DMPC), dimyristoyl-levophosphatidylglycerolum-alfa (dimyristoyl-L-alfa-fosfatidylglycerol – DMPG, v podobe sodnej alebo amónnej soli), natrii chloridum (chlorid sodný), aqua pro injectione (voda na injekciu).
Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum, systémové antimykotikum.
Charakteristika
Abelcet (ABLC) je lipidový komplex amfotericínu B (AmB). Oproti konvenčnému AmB je významne menej nefrotoxický. Inkorporovaný do lipidovej zložky vykazuje vyššiu selektívnu afinitu k ergosterolu fungálnych membrán s mnohonásobne menšou väzbou na cholesterol membrány buniek cicavcov. Väčšia molekula ABLC je rýchlejšie vychytávaná v RES s vyššou kumuláciou v pečeni, slezine, v pľúcach, odkiaľ sa postupne uvoľňuje ako „voľný“ AmB. Vysoká afinita k ergosterolu, rýchly odsun z plazmy a nižšie vrcholové hladiny v krvi sú podstatou nižšej (nefro)toxicity. V rovnakých dávkach je 1-4 krát menej účinný ako konvenčný AmB. Nižšia nefrotoxicita však umožní podávanie vyšších dávok ABLC, v ktorých je účinnejší a súčasne má vyšší terapeutický index. Výskytom akútnych prejavov toxicity sa od konvenčného AmB príliš nelíši. Princíp fungicídneho účinku je rovnaký ako u AmB, väzbou na ergosterol membrány huby dochádza k jej poškodeniu a postupným
„vyliatím“ vnútrobunkových štruktúr bunka odumiera.
Spektrum účinnosti je rovnaké ako u konvenčného AmB. Zahŕňa kvasinky i vláknité mikroskopické huby a niektoré protozoá, ktoré obsahujú ergosterol v bunkovej membráne. Je účinný proti kandidám, kryptokokom, aspergilom, Mucoru, proti primárne patogénnym hubám (Blastomyces, Coccidioides, Paracoccidioides, Histoplasma, Sporotrix), z protozoí proti pôvodcom leishmaniózy a malárie (Plasmodium falciparum).
Indikácie
ABELCET sa používa na liečbu závažných invazívnych plesňových ochorení. Ďalej je indikovaný ako liek druhej voľby pre liečbu ťažkých systémových plesňových ochorení u pacientov, ktorí nereagovali na konvenčnú liečbu amfotericínom B alebo na iný systémový protiplesňový liek, ďalej u tých, ktorí majú obličkové komplikácie alebo iné kontraindikácie pre bežné použitie amfotericínu B alebo u pacientov, u ktorých amfotericín B vyvolal nefrotoxicitu. ABELCET je indikovaný ako druhá
voľba liečby invazívnej aspergilózy, kryptokokovej meningitídy a diseminovanej kryptokokózy u HIV pacientov, fusariózy, kokcidiomykózy, zygomykózy a blastomykózy.
Kontraindikácie
ABELCET je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na ktorúkoľvek zo zložiek, pokiaľ podľa úsudku lekára prínos použitia ABELCETu nepreváži možné riziko reakcie precitlivenosti.
Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli po podaní bežného amfotericínu B sa môžu vyskytnúť aj po ABELCETe. Najčastejšie popisovaným príznakom bol pocit mrazenia, horúčka, nevoľnosť a zvracanie, ktoré sa môže objaviť počas prvých dvoch dní liečby.
Môže dôjsť ku zhoršeniu funkcie obličiek a tým ku zvýšeniu hladín niektorých látok v tele ako je napr. kreatinín a ku zníženiu hladín draslíka.
Interakcie
ABELCET je potencionálne nefrotoxický liek (so schopnosťou poškodiť obličkové funkcie), a preto vyžaduje monitorovanie funkcií u pacientov, ktorí užívajú nefrotoxické lieky. Pokiaľ je užívaný súčasne s o zidovudínom, je potrebné kontrolovať hematologické ukazovatele. Pri súčasnom podaní cyklosporínu s ABELCETom dochádza ku vzostupu hladín kreatinínu v krvi, ktorý je ale spôsobený cyklosporínom, nie ABELCETom.
Zatiaľ nie je známa interakcia ABELCETu s inými liekmi. Bežný amfotericín B má interakcie s protinádorovými liekmi, kortikoidmi, kortikotropínom (ACTH), so
srdcovými glykozidmi a centrálnymi myorelaxanciami (používanými na uvoľnenie
svalov počas anestézie).
Dávkovanie a spôsob podávania
ABELCET sa podáva po nariedení vnútrožilovou infúziou. Obvyklá dávka je pri systémových infekciách 5mg/kg po dobu aspon 14 dní. Rýchlosť infúzie je
2,5mg/kg/hodinu.
Počiatočná dávka 1,0mg sa podá po dobu najmenej 15 minút. Pre aplikáciu je treba použiť ihlu s filtrom o veľkosti pórov 5,0 mikrónov.
Dávkovanie u detí:
Odporúčajú sa rovnaké dávky ako pre dospelých pacientov s prepočtom na kg telesnej hmotnosti.
Starší pacienti:
Odporúčajú sa rovnaké dávky ako pre dospelých pacientov s prepočtom na kg telesnej hmotnosti.
Spôsob podania:
Po nariedení 5% dextrózou sa podáva prísne vnútrožilovo v infúzii.
Upozornenie
ABELCET nie je určený na liečbu bežných plesňových infekcií, infekcií bez výrazných klinických prejavov – diagnostikovateľných len pozitívnymi kožnými
testami alebo séroloígickými testami. Nemá sa používať u pacientov so zisteným ochorením obličiek bez monitorovania funkcie obličiek pred zahájením a v priebehu liečby. Nemá sa podávať pacientom so súčasne prebiehajúcim pečeňovým ochorením alebo so zhoršenou funkciou pečene ako následok infekcie.
Tehotenstvo a laktácia
V prípade tehotenstva a počas laktácie by mal byť ABELCET podávaný len pre záchranu života, pokiaľ je podanie pre matku a plod prínosom, ktorý preváži riziko spojené s podaním.
Varovanie
ABELCET sa nesmie riediť roztokmi chloridu sodného alebo zmesou iných liekov alebo elektrolytov.
Uchovávanie
ABELCET sa uchováva v chladničke pri teplote +2°C až +8°C. Nesmie zmrznúť. Nariedená suspenzia pripravená na použitie je stála po dobu 48 hodín pri teplote +2°C až +8°C. Potom sa nesmie použiť. Chráňte pred svetlom. Uchovávajte mimo dosahu detí.
Veľkosť balenia
10 injekčných liekoviek po 10ml alebo 10 injekčných liekoviek po 20ml v kartónovej škatuľke.
Dátum poslednej revízie textu
Apríl 2001