PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, Č. 2107/1721

PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, Č. 0827/2003

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA

Informácia o použití, čítajte pozorne!

Názov lieku:
(¹⁵³Sm) EDTMP INJ.

Lieková forma:
Injekčný roztok / sol inj

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca:
Ústav jaderného výzkumu Řež, a. s., Řež, Česká republika

Zloženie lieku:
Liečivo:
Samarii (¹⁵³Sm) pentanatrii lexidronamum / Pentasodno-(¹⁵³Sm) samaritá
soľ kyseliny ethylendiamino-tetrakis-methylenfosfónovej 0,1- 4,0 GBq/ml

zodpovedá: Samarii (¹⁵³Sm) sesquioxidum / oxid samaritý-(¹⁵³Sm) 0,26 mg
Lexidronamum monohydricum / monohydrát kyseliny edetempovej 35 mg

Pomocné látky:
natrii hydroxidum (hydroxid sodný)
natrii para-aminobenzoas (para-aminobenzoan sodný)
acidum hydrochloricum (kyselina chlorovodíková) 0,1 mol/l ad 1 ml
aqua ad iniectabilia (voda na injekciu)

Farmakoterapeutická skupina:
Rádiofarmakum - rádionuklidové terapeutikum.

Charakteristika:
Liek je sterilný vodný roztok komplexu rádionuklidu samária ¹⁵³Sm so sodnou soľou EDTMP (kyseliny etylendiamino-tetrakis-metylendifosfónovej), ktorý má afinitu k hydroxyapatitu kostného tkaniva. Vychytáva sa v skelete predovšetkým v osteoblastických léziách, pomer akumulácie lézie - normálnej kosti je okolo 5. Mechanizmus tíšenia bolestivosti kostných metastáz nie je známy.

Farmakokinetické údaje:
Liek je po intravenóznej aplikácii veľmi rýchlo eliminovaný z krvi. Eliminácia je charakterizovaná dvojexponenciálnou krivkou s polčasmi okolo 5 min a 1 hod. Po dvoch hodinách od podania je v krvi iba cca 5 % aplikovanej aktivity a po 24 hodinách je rádioaktivita v krvi prakticky nulová. Komplex sa akumuluje v skelete a vylučuje výhradne obličkami do moču. Čím väčší je rozsah metastatického procesu, tým väčší podiel komplexu je akumulovaný v kostiach a nižšie percento vylučované močom. Percento aktivity zachytenej do skeletu dosahuje 40 – 90 %, aktivita nedeponovaná v kostiach je viac ako 99 % vylučovaná do moču v priebehu prvých ôsmich hodín po aplikácii. V tkanivách chorých neboli zistené žiadne metabolické produkty ^l53Sm-EDTMP, aktivita ^l53Sm vylučovaná močom je tiež vo forme komplexu.

Indikácie:
Paliatívna liečba bolestivých kostných metastáz pri nádorových ochoreniach, predovšetkým karcinómu prostaty, pŕs, pľúc a iných.




Kontraindikácie:
Precitlivelosť na EDTMP alebo podobné fosfonátové komplexy, významné poruchy krvotvorby ‑ leukopénia, trombocytopénia.
Pred každou aplikáciou rádiofarmák je nutné informovať sa o možnom tehotenstve. Každá žena, u ktorej došlo k vynechaniu menštruácie, musí byť považovaná za tehotnú, pokiaľ sa nepreukáže opak. Vyšetrenie tehotných žien a malých detí pomocou lieku obsahujúceho jód ¹³¹I je kontraindikované.
Terapeutické aplikácie ženám počas tehotenstva, v období laktácie (je nutné podať dieťaťu náhradnú výživu), mladistvým a jedincom v reprodukčnom veku, je možné indikovať iba pri ohrození života a ak iné liečebné spôsoby zlyhali.
Liek nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje.

Nežiaduce účinky:
Rádiotoxicita lieku, ovplyvňujúca kostnú dreň (prechodný úbytok elementov predovšetkým bielej rady a doštičiek). Je potrebné sledovať krvný obraz počas 6. týždňov po aplikácii, alebo do návratu funkcie kostnej drene na úroveň pred aplikáciou.
Aj keď zatiaľ nebol popísaný žiadny klinický prípad nežiaduceho účinku na srdečnú činnosť, EDTMP ako komplexotvorné činidlo môže ovplyvniť metabolizmus vápnika.

Interakcie:
Liekové interakcie nie sú známe. Vzhľadom na nežiaduce účinky na kostnú dreň, by nemal byť liek aplikovaný súčasne s chemoterapiou a radiačnou terapiou (alebo krátko po nich), pokiaľ liečebný efekt nepreváži riziko.
Liek sa nesmie pred aplikáciou riediť (napr. infúznymi roztokmi).

Dávkovanie a spôsob podávania:
20 - 40 MBq / kg hmotnosti pacienta.
Pomalou intravenóznou injekciou (liek nie je izotonický).

Špeciálne upozornenia:
Manipulovať s rádiofarmakami môžu len kvalifikované osoby na pracoviskách k tomu určených. Pri uchovávaní, príprave, aplikácii rádiofarmák a likvidácii odpadu je nutné dbať na zásady ochrany zdravia pred ionizujúcim žiarením, vyplývajúce z príslušných predpisov a vyhlášok, ako aj dbať na pokyny miestnych orgánov hygienickej služby. Príprava rádiofarmák musí byť v súlade s príslušnými predpismi pre ochranu zdravia pred ionizujúcim žiarením a musí vyhovovať požiadavkám Správnej výrobnej praxe pre liečivá.
Samárium (^l53Sm) má fyzikálny polčas rozpadu 46,3 hod., pri rozpade sa emitujú beta častice (priemerná energia 0,233 MeV), a fotóny (energia 0,103 MeV, zastúpenie 29 %). K terapeutickému efektu prispievajú prevažne beta častice, ktoré sa vzhľadom k svojmu krátkemu dobehu (stredný dosah vo vode 0,5 mm, maximálne 3 mm) prakticky celkom absorbujú v bezprostrednom okolí záchytu.
Celotelovo absorbovaná dávka po aplikácii lieku dospelému s hmotnosťou 70 kg je 0,01 mGy/MBq, dávka absorbovaná v stene močového mechúra okolo 0,1 mGy/MBq, v kostnej dreni 1,5 mGy/MBq a na povrchu kostí okolo 6 mGy/MBq. V ostatných orgánoch tela sú absorbované dávky nižšie (0,05 - 0,1 mGy/MBq). Prvý deň po aplikácii je možné scintigraficky overiť vychytávanie v skelete, pretože energia fotónov gama použitého rádionuklidu leží vo výhodnej oblasti pre detekciu gama kamerou (103 keV). Snímky sú porovnateľné so scintigramami po podaní injekcie ^99mTc- MDP.
Liek je možné aplikovať opakovane, interval medzi aplikáciami by mal byť aspoň 2 mesiace.
Pacient má dodržiavať počas 24 hodín hygienické opatrenia uvedené v informácii pre pacienta, priložené ku každému baleniu lieku.

Varovanie:
Rádiofarmaká môžu byť používané len oprávnenými osobami. Liek nesmie byť používaný po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.



Balenie:
Jedno balenie lieku je určené pre jedného pacienta a celková rádioaktivita balenia predstavuje dávku stanovenú pre pacienta individuálne ošetrujúcim lekárom.
Veľkosti balenia:
800, 900, 1000, 1100, 1125, 1200, 1250, 1300, 1350, 1375, 1400, 1480, 1500, 1600, 1625, 1650, 1665, 1700, 1750, 1800, 1850, 1875, 1900, 1950, 2000, 2035, 2100, 2125, 2200, 2220, 2250, 2300, 2375, 2400, 2500, 2550, 2600, 2700, 2775, 2800, 2850, 2900, 2960, 3000, 3100, 3145, 3200, 3300, 3330, 3400, 3515, 3600, 3700, 3800, 4000 MBq, v injekčnej liekovke pre opakovaný odber. Ochranný obal: olovený kontajner, plechovka.

Uchovávanie:
Pri teplote 2 – 8 ºC, v súlade s predpismi o ochrane zdravia pred ionizujúcim žiarením.
Nepoužitý liek, alebo odpad musí byť zneškodnený v súlade s požiadavkami na zneškodnenie rádioaktívnych látok.

Dátum poslednej revízie textu:

Marec 2007